[发明专利]具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物、制备方法及用途

权利要求书

1.具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物，其特征在于式(I)的化合物以及这些化合物在药学上可接受的酸或碱的盐：

式(I)

其中：

R₁、R₂、R₃、R₄代表氢、烃基、卤素、烷氧基的一种或几种基团，R₁、R₂、R₃、R₄代表的基团可以相同也可以不同；

——“烃基”被定义为C₁-C₆的直链或支链的、饱和或不饱和的基团；C₁-C₆的环状基团；苯环基团；

——“卤素”被定义为氟、氯、溴、碘、砹；

——“烷氧基”被定义为氧的末端连有烷基的基团。这里烷基被定义为C₁-C₆的直链或支链的饱和的基团；

——“烷基”被定义为C₁-C₆的直链或支链的饱和的基团；

所有化合物及其在药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐；

药学上可接受的酸的盐是指盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸以及葡萄糖酸形成的含结晶水或不含结晶水的盐；

药学上可接受的碱的盐是指氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、叔丁胺形成的含结晶水或不含结晶水的盐。

2.根据权利要求1所述的具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物，其特征在于式(I)化合物中RI＝H；R2＝H；R3＝H；R4＝氟。这些化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐。

3.根据权利要求1所述的具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物，其特征在于式(I)化合物中R1＝H；R2＝溴；R3＝H；R4＝H。这些化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐。

4.根据权利要求1所述的具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物，其特征在于式(I)化合物中R1＝H；R2＝氯；R3＝氯；R4＝H。这些化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐。

5.根据权利要求1所述的具有抑制H1V-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物，其特征在于式(I)化合物中R1＝H；R2＝H；R3＝甲氧基；R4＝H。这些化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐。

6.根据权利要求1所述的具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物，其特征在于式(I)化合物中R1＝H；R2＝H；R3＝甲基；R4＝H。这些化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐。

7.根据权利要求1所述的具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物，其特征在于式(I)化合物中R1＝H；R2＝H；R3＝H；R4＝氯。这些化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐。

8.按照本发明，对于式(I)化合物的制备方法，其特征在于以式(II)的化合物和式(III)化合物为原料：

式(II)    式(III)

式(IV)

该制备包括如下过程：

以式(IV)的化合物为原料，以二硫化碳、三乙烯二胺、三聚光气为催化剂，制备式(II)的化合物。

以式(II)的化合物、式(III)的化合物为原料，在乙醇溶剂中，制备N-(取代氨基)-N’-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺。

9.药物组合物，包含至少一种根据权利要求1至7任意一项的式(I)化合物或这些化合物所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐作为活性成分，单独或结合一种或几种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体。

10.根据权利要求9的药物化合物，其特征在于是用于抗病毒治疗的组合物。