[发明专利]尼可地尔冻干粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种稳定的尼可地尔冻干粉针剂，其特征在于所述冻干粉针剂主要由药物活性成分尼可地尔和赋形剂组成，在该冻干粉针剂的制备中采用酸碱调节剂调节PH值，除菌过滤，得到中间体溶液，随后经冷冻干燥，冻干过程包括第一次升华和第二次升华以除去溶剂，最终得到粉针剂，所述的中间体溶液PH值为5-8，第二次升华温度控制在5℃-20℃。

2.如权利要求1所述的冻干粉针剂，其特征在于赋形剂可以是乳糖、蔗糖、麦芽糖、甘露醇、甘氨酸、右旋糖酐其中的一种或几种。

3.如权利要求2所述的尼可地尔冻干粉针剂，其特征在于赋形剂为甘露醇。

4.如权利要求2所述的尼可地尔冻干粉针剂，其特征在于药物活性成分尼可地尔与赋形剂重量比为1∶0.1-200。

5.如权利要求4所述的尼可地尔冻于粉针剂，其特征在于药物活性成分尼可地尔与赋形剂重量比为1∶1.0-5.0。

6.如权利要求4所述的尼可地尔冻干粉针剂，其特征在于药物活性成分尼可地尔与赋形剂重量比为1∶1.5。

7.如权利要求1所述的尼可地尔冻干粉针剂，其特征在于酸碱调节剂可以是醋酸-醋酸钠溶液、磷酸盐溶液、碳酸氢钠-碳酸钠溶液、枸橼酸盐溶液、酒石酸盐溶液、枸橼酸溶液、酒石酸溶液、盐酸溶液、磷酸溶液、醋酸溶液中的一种或多种。

8.如权利要求7所述的尼可地尔冻干粉针剂，其特征在于酸碱调节剂优选为能够起到缓冲作用的枸橼酸盐溶液、磷酸盐溶液或酒石酸盐溶液。

9.如权利要求7所述的尼可地尔冻干粉针剂，其特征在于酸碱调节剂为枸橼酸钠溶液。

10.制备如权利要求1-9任一项所述的尼可地尔粉针剂的方法，其特征在于，在该冻干粉针剂的制备中采用具有缓冲作用的酸碱调节剂调节PH值，除菌过滤，得到中间体溶液，随后经冷冻干燥，冻干过程包括第一次升华和第二次升华以除去溶剂，最终得到粉针剂，所述的中间体溶液PH值为5-8，第二次升华温度控制在5℃-20℃。

11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述的中间体溶液pH值为5.5-7.5。

12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于所述的中间体溶液pH值为6.5-7.0。

13.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于冷冻干燥过程中二次升华的温度为10℃-15℃。

14.如权利要求13所述的制备方法，其特征在于冷冻干燥过程中二次升华的温度为10 ℃。

15.由权利要求10-14任一项所述的制备方法制备的尼可地尔冻干粉针剂。