[发明专利]一种具有抗癌活性的金属噻吩环类三元配合物的制备及其应用无效
| 申请号: | 200910049119.7 | 申请日: | 2009-04-10 |
| 公开(公告)号: | CN101519410A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
| 发明(设计)人: | 许东芳;何其庄;沈智慧;夏庆春;杨自芳;施阳 | 申请(专利权)人: | 上海师范大学 |
| 主分类号: | C07F5/00 | 分类号: | C07F5/00;C07F1/08;C07F3/06;C07F15/02;C07D333/22;A61K31/381;A61K31/192;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 | 代理人: | 张美娟 |
| 地址: | 200234*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 具有 抗癌 活性 金属 噻吩 三元 配合 制备 及其 应用 | ||
1、一种具有抗癌活性的金属噻吩环类三元配合物,其特征在于:它的化学式为:RE(TTA)3L·nH2O(n=1-7)或Mt2(TTA)3L·Cl4;其中,RE选自稀土离子La3+、Ce3+、Pr3+、Nd3+、Pm3+、Sm3+、Eu3+、Gd3+、Tb3+、Dy3+、Ho3+、Y3+、Er3+、Tm3+和Yb3+中的一种或一种以上,Mt为Cu2+、Zn2+和Fe3+金属离子。
2、根据权利要求1所述的一种具有抗癌活性的金属噻吩环类三元配合物,其特征在于:所述的L为对位有取代基的芳香羧酸盐或芳香羧酸其中:R1为OH、Cl、Br和NH2,R2为COOH,COONa。
3、根据权利要求1所述的一种具有抗癌活性的金属噻吩环类三元配合物,其特征在于:所述的金属噻吩环类三元配合物的粒径范围为10-300nm,且粒度分布均匀。
4、根据权利要求1所述的一种具有抗癌活性的金属噻吩环类三元配合物,其特征在于:所述的稀土离子由RE2O3与盐酸反应制得。
5、一种制备权利要求1所述的金属噻吩环类三元配合物的方法,其特征在于:包括如下步骤:
1)制备配体2-噻吩甲酰三氟丙酮钠盐:2-噻吩甲酰三氟丙酮与氢氧化钠的摩尔比为1:1,加入适量的醇类溶剂,加热搅拌,使之完全溶解;得到配体2-噻吩甲酰三氟丙酮钠盐溶液;
2)制备三元配合物:当水浴加热回流温度升高至50~90℃时,将1mmolRECl3或MtCl2加入到步骤1)制得的配体2-噻吩甲酰三氟丙酮钠盐溶液中,搅拌0.5~2h后,再滴加适量的芳香羧酸盐或芳香羧酸的醇类溶液,金属氯化物、2-噻吩甲酰三氟丙酮和(R1=OH、CI、Br、NH2等,R2=COOH,COONa等)的摩尔比为1:3:1;反应数小时后,真空干燥,制得三元配合物。
6、根据权利要求5所述的金属噻吩环类三元配合物的制备方法,其特征在于:所述的RE为La3+、Ce3+、Pr3+、Nd3+、Pm3+、Sm3+、Eu3+、Gd3+、Tb3+、Dy3+、Ho3+、Y3+、Er3+、Tm3+和Yb3+中的一种或几种组合;Mt为Cu2+、Zn2+和Fe3+。
7、根据权利要求1所述的金属噻吩环类三元配合物的应用,其特征在于:所述的金属噻吩环类三元配合物可促进癌细胞凋亡。
8、根据权利要求7所述的金属噻吩环类三元配合物的应用,其特征在于:所述金属噻吩环类三元配合物以0.001μg-0.1μg/mL的终浓度作用于早幼粒细胞性白血病癌细胞;当合成药物的IC50<10μg/mL时,样品有活性。
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