[发明专利]一种抗肿瘤乳剂及其制备方法

权利要求书

1.一种抗肿瘤乳剂，其特征在于包括如下重量百分数的组分：

抗肿瘤药物  0.001％-5％

维生素E     0.1％-25％

注射用油    0％-29.9％

乳化剂      0.05％-10％

稳定剂      0.09％-1％

余量为注射用水。

2.如权利要求1所述的抗肿瘤乳剂，其特征在于包括如下重量百分数的组分：

抗肿瘤药物  0.001％-5％

维生素E     0.1％-20％

注射用油    0％-29.9％

乳化剂      0.05％-5％

稳定剂      0.09％-1％

等渗调节剂  0.1％-15％

pH调节剂    0.01％-5％

抗氧化剂    0.01％-1％

其余为注射用水。

3.根据权利要求1所述的抗肿瘤乳剂，其特征在于其中所述抗肿瘤药物为紫杉烷类抗肿瘤药物、鬼臼毒素、鬼臼毒素的衍生物、喜树碱、喜树碱衍生物、喜树碱或喜树碱衍生物与酸形成的盐、长春花类生物碱或长春花类生物碱带酸根的盐。

4.根据权利要求3所述的抗肿瘤乳剂，其特征在于所述紫杉烷类抗肿瘤药物为紫杉醇、多烯紫杉醇或其衍生物；

鬼臼毒素的衍生物为依托泊苷、依托泊苷磷酸酯或替尼泊苷；

所述喜树碱的衍生物为10-羟基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、拓扑替康、伊立替康或鲁比替康；

所述长春花类生物碱为长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨或长春氟宁；

所述酸为盐酸、硫酸、磷酸、琥珀酸、酒石酸、苹果酸、柠檬酸、琥珀酸、醋酸或马来酸。

5.根据权利要求1所述的抗肿瘤乳剂，其特征在于维生素E为天然或合成的生育酚、生育三烯酚或生育酚酯类。

6.根据权利要求1所述的抗肿瘤乳剂，其特征在于所述注射用油为C6～C24的脂肪酸甘油酯。

7.根据权利要求1所述的抗肿瘤乳剂，其特征在于所述乳化剂为磷脂、吐温80、泊洛沙姆、聚乙二醇12-羟基硬脂酸酯、生育酚聚乙二醇琥珀酸酯中的一种或几种混合物。

8.根据权利要求1所述的抗肿瘤乳剂，其特征在于所述等渗调节剂为甘油、甘露醇、木糖醇、山梨醇、蔗糖、麦芽糖、乳糖、海藻糖、右旋糖酐或葡萄糖中的一种或几种的混合物；

所述pH调节剂为盐酸、氢氧化钠、磷酸盐、碳酸盐、醋酸钠、醋酸、柠檬酸和酒石酸中的一种或几种混合物；

所述抗氧化剂为维生素C、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、L-半胱氨酸、棓丙酯、叔丁基对羟基茴香醚、2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚、叔丁基对苯二酚中的一种或几种混合物。

9.根据权利要求1所述的抗肿瘤乳剂，其特征在于所述稳定剂为油酸、油酸钠、胆酸、去氧胆酸、EDTA中的一种或几种混合物。

10.权利要求1所述抗肿瘤乳剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

步骤一：在惰性气体保护下，将维生素E和注射用油混合，加热，在搅拌下加入乳化剂和抗肿瘤药物，搅拌均匀作为油相；

步骤二：将等渗调节剂加入注射用水中，混匀后过滤作为水相；

步骤三：在高速搅拌下，将油相与水相混合并搅拌制成初乳，调节pH3.0-9.0，混匀后经高压均质机匀化；

步骤四：过滤、灌装、通氮、熔封，灭菌，冷却后即得抗肿瘤乳剂。