[发明专利]知母中菝葜皂苷元及其衍生物的制备方法及其医药新用途

权利要求书

1、知母中菝葜皂苷元及其衍生物的制备方法，其特征在于：所述菝葜皂苷元有以下工艺步骤组成：

A.知母药材分别按a-d所述方法浸泡和提取

(a)按知母药材于20-80％的乙醇的重量份数比例1:4～1:6向知母药材中加入乙醇，常温浸泡12-24小时，然后加热至沸腾，保持沸腾1-4小时，之后滤渣取液；

(b)按所述知母药材于20-80％的乙醇的重量份数比例1:6～1:8向知母药材中加入乙醇，常温浸泡12-24小时，然后加热至沸腾，保持沸腾1-4小时，之后滤渣取液；

(c)按所述知母药材于20-80％的乙醇的重量份数比例1:8～1:10向知母药材中加入乙醇，常温浸泡12-24小时，然后加热至沸腾，保持沸腾1-4小时，之后滤渣取液；

(d)按所述知母药材于水中的重量份数比例1:6～1:10向知母药材中加入水，常温浸泡12-24小时，然后加热至沸腾，保持沸腾1-4小时，之后滤渣取液；

B.药液浓缩

将分别通过上述操作的提取液混合一起后，减压浓缩，直至不再有乙醇流出或无醇味为止；

C.吸附洗脱

使浓缩过的液体通过经过活化的极性或非极性的大孔吸附树脂柱，使液体中的皂苷吸附到树脂上，并弃去流出液，再用水清洗树脂柱子，直至流出液颜色变浅，并弃出流出液，继用20％-90％的乙醇清洗树脂柱，直到树脂柱子上的皂苷全部被洗脱下来为止，并收集洗脱液；

D.水解

按洗脱液的重量份数与矿酸的比例为10:1-1:1，向洗脱液中加入酸，然后加热至沸腾，保持沸腾1-4小时，取出放凉，抽滤得固体物，将其放干，待用；

E.重结晶

将任意比例的两种非极性溶剂的混合液加入至上述固体中，使其全部溶解，让其自然析出晶体，抽滤得出晶体，按其同样方法多次重结晶，最后得到白色晶体；

F.干燥样品

将样品在减压条件下加热干燥。

2、根据权利要求1所述的知母中菝葜皂苷元及其衍生物的制备方法，其特征在于：所述的乙醇为工业乙醇。

3、根据权利要求1所述的知母中菝葜皂苷元及其衍生物的制备方法，其特征在于：步骤D中所述的矿酸优选盐酸、硫酸。

4、根据权利要求1所述的知母中菝葜皂苷元及其衍生物的制备方法，其特征在于：所述的非极性溶剂优选无水乙醇、氯仿、二氯甲烷中的两种。

5、根据权利要求1所述的知母中菝葜皂苷元及其衍生物的制备方法，其特征在于：菝葜皂苷元衍生物为以菝葜皂苷元为前体通过一系列新方法合成的新衍生物，该新衍生物结构如下：

其中R为F，Cl，Br，I，H，＝O，SO₄，SOnR₂，O-C(O)-R₁

其中R为F，Cl，Br，I，H，＝O，SO₄，，SOnR₂，O-C(O)-R₁，O-单糖或多糖，含N的生物碱类物质及其金属盐；

R'为F，Cl，Br，I，＝O，SO₄，SOnR₂，O-C(O)-R₁，O-单糖或多糖，含N的生物碱类物质及其金属盐。

6、根据权利要求4所述的知母中菝葜皂苷元及其衍生物的制备方法，其特征在于：R₁为脂肪族和芳香族化合物或为OH和O成金属盐，R2为脂肪链。

7、菝葜皂苷元衍生物在制备抗老年性痴呆，抗衰老，抗抑郁药物中的应用。

8、菝葜皂苷元衍生物可以和药学上可接受的载体结合制成临床上可接受的剂型。