[发明专利]β-(3,4-二羟基苯基)-α-羟基丙酸酯类化合物的医药用途无效

专利信息
申请号: 200910001089.2 申请日: 2009-01-21
公开(公告)号: CN101475483A 公开(公告)日: 2009-07-08
发明(设计)人: 韩梅;赵长崎;王永炎 申请(专利权)人: 北京师范大学
主分类号: C07C69/732 分类号: C07C69/732;C07D311/62;A61K31/216;A61K31/353;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 程 泳
地址: 100875*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 羟基 苯基 丙酸 化合物 医药 用途
【权利要求书】:

1、式(I)化合物:

其中R1选自

未取代或者被一个或多个取代基取代的直链或支链C1-C6烷基,

未取代或者被一个或多个取代基取代的单环-或二环-或多环-的C3-C18环烷基,

未取代或者被一个或多个取代基取代的多酚类化合物基团;

并且,所述取代基各自独立地选自羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷基;

或其药学可接受的盐、异构体或水合物。

2、权利要求1所述的化合物,其中

R1选自未取代或者被一个或多个取代基取代的直链或支链C1-C4烷基,未取代或者被一个或多个取代基取代的单环-或二环-或多环-的C3-C12环烷基,未取代或者被一个或多个取代基取代的多酚类化合物基团;并且,所述取代基各自独立地选自羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基。

3、权利要求1所述的化合物,其中R1选自正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、冰片基、多酚类化合物基团,其任选被选自以下的取代基取代:氢、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、直链或支链的C1-C4烷基。

4、权利要求1所述的化合物,其中

R1选自正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、冰片基、儿茶素基团。

5、权利要求1所述的化合物,其选自:

β-(3,4-二羟基苯基)-α-羟基丙酸冰片酯,

β-(3,4-二羟基苯基)-α-羟基丙酸异丙酯,和

β-(3,4-二羟基苯基)-α-羟基丙酸儿茶素酯。

6、权利要求1至5任一项的化合物在制备用于防止Aβ聚集和/或促进已聚集的Aβ降解的药物中的用途。

7、权利要求1至5任一项的化合物在制备用于促进神经干细胞增殖的药物中的用途。

8、权利要求1至5任一项的化合物在制备用于治疗、预防和/或延缓神经退行性疾病的药物中的用途。

9、权利要求8所述的用途,其中所述的神经退行性疾病选自阿尔兹海默氏症、帕金森氏疾病、亨廷顿疾病、多发性硬化症。

10、一种药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1至5任一项的化合物和任选的药学可接受的载体。

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