[发明专利]2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于该方法包括以化合物 (I)为原料，在干燥氯化氢存在的条件下，在有机溶剂中和C₁～C₆脂肪醇反应，生成亚 胺基醚的盐酸盐(II)；所得亚胺基醚的盐酸盐(II)或将亚胺基醚的盐酸盐(II)过滤 出，在碱存在的条件下和氰乙酸酯在有机溶剂中反应，得到2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物 (III)：

化合物(I)：

R-CN(I)

化合物(II)：

化合物(III)：

其中，R为取代或未取代的苯基，R₁，R₂为C₁～C₆烷基；其中，所述的取代基为氨基、 氰基、硝基、苯基、卤代苯基、卤素、烷氧基、芳香杂环基、羟基或酯基；所述的卤素为 氟、氯、溴、碘，所述的芳香杂环基为吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、吡啶基或2-酮吡咯烷 基。

2.根据权利要求1所述的2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于 C₁～C₆脂肪醇的摩尔数为化合物(I)的1～2倍。

3.根据权利要求1所述的2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于干 燥的氯化氢摩尔数为化合物(I)的1～5倍。

4.根据权利要求1所述的2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于生 成亚胺基醚的盐酸盐(II)的反应温度为0～30℃。

5.根据权利要求1所述的2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于反 应生成亚胺基醚的盐酸盐(II)所采用的有机溶剂为苯、甲苯、环己烷、乙酸乙酯、二氯 甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、二硫化碳、二甲亚砜中一种或两种以上。

6.根据权利要求1所述的2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于反 应中用到的碱是一甲胺、二甲胺、三甲胺、一乙胺、二乙胺、三乙胺、吡啶、吗啉、氨水、 甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢 钠、氢氧化钙或碳酸钙中一种或两种以上。

7.根据权利要求1所述的2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于所 述的有机溶剂加入碱后反应液的pH为8～10。

8.根据权利要求1所述的2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于亚 胺基醚的盐酸盐摩尔数是氰乙酸酯的1～2倍。

9.根据权利要求1所述的2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于亚 胺基醚的盐酸盐在碱存在的条件下直接和氰乙酸酯在有机溶剂中反应，或将亚胺基醚盐酸 盐过滤出，在碱存在的条件下，与氰乙酸酯在有机溶剂中反应时的反应温度为20～150℃。

10.根据权利要求9所述的2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于所 述的亚胺基醚盐酸盐在碱存在的条件下与氰乙酸酯在有机溶剂中的反应温度为50～100℃。

11.根据权利要求1所述的2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于亚 胺基醚的盐酸盐在碱存在的条件下和氰乙酸酯在有机溶剂中反应时所用的有机溶剂为苯、 甲苯、环己烷、乙酸乙酯、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、二硫化碳、乙醇、甲 醇、异丙醇中的一种或两种以上。