[发明专利]复方制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种化学药物制剂及其制备方法，特别是一种复方药物制剂及其工业化应用的制备方法。 

背景技术

随着人们对健康理念认识的不断深入，与人们健康息息相关的药物受到更多的关注，合理用药、安全用药的呼声越来越高，“以最少的药物量，达到最高的生物利用度，获得最佳的治疗效果，并将药物不良反应的风险降到最低”的现代用药理念逐步深入人心，进而对药物及制剂的要求也越来越高；伴随着药物传递系统理论研究的深入和制剂工艺技术的飞速发展，药物释放系统和给药途径方面产生了很多创新技术，例如缓释制剂、长效制剂、靶向给药制剂、皮肤给药制剂等。复方制剂能发挥复方药物组分的协同作用，治疗效果远好于单方制剂，且减少用药次数，给患者带来很大方便。复方制剂中复方缓释制剂是近年来逐步兴起的剂型，该类剂型不仅具有单方缓释制剂提高药物利用率、降低药物副作用、稳定血药浓度、延长药物治疗时间等的优势，且服用方便，提高患者顺应性，更能发挥复方药物组分的协同作用，提高药物利用的安全性，本发明的复方制剂包含有重量比0.02～5％的缓释材料。 

一种复方制剂，所述复方制剂包含的重量比组分为：复方活性药物0.01～1.0％、离子交换树脂0.1～10.0％；离子交换树脂为载体，复方活性药物吸附在离子交换树脂上形成复方活性药物树脂微粒，复方活性药物树脂微粒大小为250～25μm。 

本发明的复方制剂包含有重量比0.5～30.0％的助悬剂、0.1～5％的酸度调节剂、0.01～5％的金属离子络合剂、常规剂量防腐剂、矫味剂、着色剂，其余为水。 

本发明的复方制剂包含有重量比0.001～1％的缓释材料。 

一种复方制剂的制备方法，包括以下步骤：一、按重量比称取复方活性药物0.1～20.0％，加入纯化水搅拌使其溶解后，加入离子交换树脂2～50.0％，以转速100～800转/分搅拌，时间1～6小时，不洗涤或洗涤1～4次，静置，滤掉上层液体，沉降物备用，或取出置于30～80℃温度中进行热风干燥或减压干燥，得到复方药物离子交换树脂微粒；二、将复方药物离子交换树脂微粒、重量比1～20％的崩解剂、大于0至10％的调味剂、常规剂量的着色剂和芳香剂，其余的赋型剂，混合10～40分钟得混合物料；三、将混合物料压成片剂，或填充为胶囊剂型，或制成颗粒剂。 

本发明的方法得到复方药物离子交换树脂微粒后将重量比0.02％～5.0％的缓释材料，用异丙醇或乙醇溶解至缓释材料/异丙醇或乙醇溶液浓度为0.1％～20％，加入沉降物或干燥处理后复方药物离子交换树脂微粒，在30～80℃条件下，以100～800转/分钟搅拌，时间1～6个小时，不洗涤或洗涤1～4次，沉降、过滤，将沉降物取出，置于30～80℃温度中进行热风干燥或减压干燥，后过80～200目筛整粒得到复方缓释药物离子交换树脂微粒，再与重量比1～20％的崩解剂、大于0至10％的调味剂、常规剂量的着色剂和芳香剂，其余的赋型剂混合。 

一种复方制剂的制备方法，包括以下步骤：一、按重量比称取复方活性药物0.1～20.0％，加入纯化水搅拌使其溶解后，加入离子交换树脂2～50.0％，以100～800转/分搅拌，时间1～6小时，不洗涤或洗涤1～4次，然后静置，滤掉上层液体，沉降物备用，或取出置于30～80℃温度中进行热风干燥或减压干燥，得到复方药物离子交换树脂微粒；二、将复方药物离子交换树脂微粒、重量比1～10.0％的助悬剂、1～10.0％的酸度调节剂，常规剂量的矫味剂、着色剂和芳香剂，以及填充剂，混合，得混合物料；三、将混合物料按规格直接分装或进一步制 粒分装，得复方干混悬剂。 

本发明的方法得到复方药物离子交换树脂微粒后、按重量比称取缓释材料0.02％～5.0％，用异丙醇或乙醇溶解至缓释材料/异丙醇或乙醇溶液浓度为0.1％～20％，加入沉降物或复方药物离子交换树脂微粒，在30℃～80°度条件下，以100～800转/分钟转速搅拌，时间1～6个小时，不洗涤或洗涤1～4次，沉降、过滤，将沉降物取出，置于30～80℃温度中进行热风干燥或减压干燥后过80～200目筛整粒得到复方缓释药物离子交换树脂微粒，将复方药物缓释离子交换树脂微粒、重量比1～10.0％的助悬剂、1～10.0％的酸度调节剂，常规剂量的矫味剂、着色剂和芳香剂，以及填充剂混合。