[发明专利]人参皂苷及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种达玛烷型三萜皂苷类化合物的制备方法，其特征在于，所述 化合物为20(S)-人参皂苷-Rs₈和20(R)-人参皂苷-Rs₈

所述制备方法包括如下步骤：

称取西洋参药材，粉碎置入容器中，加入40-80％乙醇溶液，浸泡， 加热回流提取，合并提取液，提取液减压浓缩，向浓缩液加入适量水搅 拌，过滤，向滤液加入冰醋酸至50-75％，保温，搅拌，用氢氧化钠溶液 调节pH值为5-6之间，然后用蒸馏水配成浓度为0.2g生药量/ml的水 溶液；

取大孔吸附树脂，进行前处理后上样，依次用水、10-25％乙醇溶液、 30-70％乙醇溶液、70-80％乙醇溶液、90％乙醇溶液进行洗脱，收集30-70％ 乙醇洗脱液，浓缩至无醇味，用水混悬，依次用石油醚、乙酸乙酯、水 饱和正丁醇进行萃取，回收乙酸乙酯萃取液，得到萃取物A的干粉；

将萃取物A的干粉用甲醇溶解，用硅胶拌样，硅胶柱层析，氯仿∶ 甲醇进行梯度洗脱，比例依次递增，经TLC检测，其中，所述TLC检测 方法中的展开剂为相应梯度的洗脱液，将含有20(R)-人参皂苷-Rs₈和 20(S)-人参皂苷-Rs₈的洗脱液合并；

用制备液相色谱进行进一步分离20(R)-人参皂苷-Rs₈和20(S)-人参 皂苷-Rs₈的洗脱液，其中，制备液相色谱的条件为：ODS色谱柱，流动相∶ 乙腈比例为10％-100％的乙腈-水梯度洗脱液，流速5ml/min，检测波长 203nm，然后纯化，即分别获得20(R)-人参皂苷-Rs₈和20(S)-人参皂苷 -Rs₈两个单体化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，包括如下步骤：

称取1kg西洋参药材，粒度适中，置烧瓶中，加入40-80％乙醇溶液 8L，浸泡1h，加热回流提取3次，提取时间分别为3h、2h、1h，每次加 入乙醇量均为8-10L，合并提取液；将提取液在40-65℃下减压浓缩， 浓缩至浓度为1g生药量/ml，向浓缩液中加入4倍量的水，搅拌，过滤； 量取一定量的过滤液，加入至烧瓶中，加入冰醋酸至50-75％，37±5℃保 温，搅拌12-36h，水解液用氢氧化钠溶液调节pH值为5-6之间，用蒸 馏水配成浓度为0.2g生药量/ml的水溶液；

称取大孔吸附树脂2-3kg，进行前处理后上样，依次用水、10-25％ 乙醇溶液、30-70％乙醇溶液、70-80％乙醇溶液、90％乙醇溶液进行洗脱； 将30-70％乙醇洗脱液进行减压浓缩，浓缩至无醇味，用水混悬，依次用 石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇进行萃取，回收乙酸乙酯萃取液，得 到萃取物A的干粉；

将萃取物A的干粉用甲醇溶解，用硅胶拌样，硅胶柱层析，氯仿∶ 甲醇进行梯度洗脱，比例依次递增，经TLC检测，其中，所述TLC检测 方法中的展开剂为相应梯度的洗脱液，将含有20(R)-人参皂苷-Rs₈和 20(S)-人参皂苷-Rs₈的洗脱液合并；

用制备液相色谱进行进一步分离含有20(R)-人参皂苷-Rs₈和20(S)- 人参皂苷-Rs₈的洗脱液，其中，制备液相色谱的条件为：ODS色谱柱，流 动相∶乙腈比例为10％-100％的乙腈-水梯度洗脱液，流速5ml/min，检测 波长203nm，然后纯化，即分别获得20(R)-人参皂苷-Rs₈和20(S)-人参 皂苷-Rs₈两个单体化合物。

3.化合物20(S)-人参皂苷-Rs₈和20(R)-人参皂苷-Rs₈在制备预防和 /或治疗与胃癌有关的药物中的用途。