[发明专利]新的苯并环丁烷,其制备方法与用途有效
申请号: | 200810196090.0 | 申请日: | 2008-09-12 |
公开(公告)号: | CN101671265A | 公开(公告)日: | 2010-03-17 |
发明(设计)人: | 刘昕;蔡瞻;杨玉社;黄海燕;李纬;叶海;储刚;钟雪彬 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;南京长澳医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C235/40 | 分类号: | C07C235/40;C07C231/02;C07C217/48;C07C213/02;C07D223/16 |
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地址: | 201203上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丁烷 制备 方法 用途 | ||
1.一种制备式(I-3)化合物的方法,其特征在于首先将式(I-2)化合物与光学活性的有机碱在溶剂中反应,
经分离纯化得到式(I-4)化合物,
然后再将式(I-4)化合物与酸性物质反应以得到(S)构型的式(I-3)化合物:
所述的光学活性的有机碱为R-(α)苯乙胺,所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或几种。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述的分离纯化为重结晶方法。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述的酸性物质为盐酸。
4.一种通过式(I-1)化合物制备式(I)化合物(1S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的方法:
其中将式(I-1)的化合物进行酮羰基还原得到式(I)的化合物,所述的还原为在用硼氢化钠与碘的存在下混合物还原,反应溶剂为四氢呋喃,在四氢呋喃中回流。
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