[发明专利]制备N-氨基取代的杂环化合物的方法无效
| 申请号： | 200810170793.6 | 申请日： | 2004-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN101391976A | 公开（公告）日： | 2009-03-25 |
| 发明（设计）人： | F·魏伯斯;G·E·李;R·G·汉娜;S·杜贝克;R·乌茨;J·米勒－莱哈尔 | 申请（专利权）人： | 安万特药物公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;于 慧 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 取代 杂环化合物 方法 | ||
1.一种制备式II化合物的方法，
其包括以下步骤：
(a)在合适的有机溶剂中制备羟胺-O-磺酸和式I化合物的溶液；
(b)在合适的有机溶剂中制备合适碱的溶液；
(c)在合适的反应温度下将来自所述步骤(a)的所述溶液与来自所述步骤(b)的所述溶液同时以及成比例地接触，从而以高纯度和高产率提供所述式(II)化合物；
其中
R是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基或者式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n为1～4的整数，x为0～8的整数，y为1～9的整数，并且x和y的总和为2n+1；
R1和R2相同或不同并且彼此独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基或者式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n为1～4的整数，x为0～8的整数，y为1～9的整数，并且x和y的总和为2n+1；或者
R1和R2与它们连接的碳原子一起形成C5-C8环；和
m为1或2。
2.一种式(IV)化合物或其对映体、立体异构体或混合物、其互变异构体或者其药物可接受的盐、溶剂化物或衍生物：
其中
R是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基或者式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n为1～4的整数，x为0～8的整数，y为1～9的整数，并且x和y的总和为2n+1；
R1和R2相同或不同并且彼此独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基或者式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n为1～4的整数，x为0～8的整数，y为1～9的整数，并且x和y的总和为2n+1；或者
R1和R2与它们连接的碳原子一起形成C5-C8环；
R3和R4相同或不同并且彼此独立地选自氢或C1-C4烷基；和m为1或2；
条件是当R和R3是氢时，R4不是氢或甲基。
3.根据权利要求2的化合物，其中R、R1和R3是氢，R2是甲基。
4.根据权利要求2的化合物，其选自以下物质：
3-甲基-N-(丙叉基)-1H-吲哚-1-胺；
N-(丙叉基)-1H-吲哚-1-胺；
5-苄氧基-N-(丙叉基)-1H-吲哚-1-胺；
5-甲氧基-N-(丙叉基)-1H-吲哚-1-胺；和
N-(丙叉基)-1H-咔唑-1-胺。
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