[发明专利]一种7－位环烷基取代的喜树碱衍生物及合成方法和用途

权利要求书

1、一种7-位环烷基取代的喜树碱衍生物，其特征在于：为以下化学式所示的化合物

其中：

R₁代表9或10或11-位上有0-3个相同或不同的取代基，这些取代基选自卤原子或羟基或烷氧基或硝基或氨基或烷基氨基或二烷基氨基；

R₂代表7位上有C₃-C₈的环烷基，选自环丙甲酰基或环丁基或环戊基或环己基或环庚基或环辛基。

2、根据权利要求所述1的喜树碱衍生物，其特征在于：

其中：

R₁代表9-NO₂或9-NH₂或9-NHCH₃、10-OH或10-OCH₃或10-F或11-OH；

R₂代表环戊基或环己基或环庚基或环辛基或环丙甲酰基。

3、根据权利要求1或2所述的喜树碱衍生物，其特征在于：

其中：

R₁代表H或10-OH或10-OCH₃；

R₂代表环戊基或环己基或环丙甲酰基。

4、根据权利要求3的喜树碱衍生物，其特征在于：为以下化合物：

7-环戊基喜树碱

7-环己基喜树碱

7-环丙甲酰基喜树碱

7-环戊基-10-羟基喜树碱

7-环己基-10-羟基喜树碱

7-环丙甲酰基-10-羟基喜树碱

7-环戊基-10-甲氧基喜树碱

7-环己基-10-甲氧基喜树碱

7-环丙甲酰基-10-甲氧基喜树碱。

5、由权利要求1所述的喜树碱衍生物的合成方法，以喜树碱或取代喜树碱和环烷基甲醛为原料，包括合成、分离和纯化，其特征在于：所述的合成是将喜树碱或取代喜树碱和硫酸亚铁在搅拌下投入酸性溶剂中并冷却至0-10℃，然后依次加入环烷基甲醛和双氧水搅拌反应0.5-4小时；反应结束后加冰水稀释、用氯仿萃取分离，得到萃取液，将萃取液真空脱溶后得到目标产物；所述的酸性溶剂是浓硫酸与醋酸和水按1:2-5:4-6的体积比混合得到酸性溶剂。

6、根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于：所述的酸性溶剂是浓硫酸与醋酸和水的体积比为1:5:5。

7、根据权利要求5或6所述的合成方法，其特征在于：合成反应温度为1-8℃。

8、根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于：合成反应温度为2-5℃。

9、由权利要求1所述的喜树碱衍生物的用途，其特征在于：7-位环烷基取代的喜树碱衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。