[发明专利]熊果烷型五环三萜氨基酸衍生物、其制备方法及其医药用途

权利要求书

1.下述通式(I)化合物及其药学上可接受的盐或酯：

R₁代表H或R₅CO；

R₂代表H或R₅CO；

R₃代表H、OH或R₅COO；

R₄代表取代的氨基酸或氨基酸酯(包括天然存在的所有氨基酸和人工合成的D-型氨基酸)；

R₅代表1～20个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基、苄基或萘基；X代表H、F、Cl、Br、I、CN、N0₂、NH₂、CF₃、SH、OH、OCH₃、OC₂H₅、COOH、1～10个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基、苄基或萘基。

2.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐或酯，其特征在于：

R₁代表H或CH₃CO；

R₂代表H或CH₃CO；

R₃代表H、OH或CH₃COO；

R₄代表取代的氨基酸或氨基酸酯(包括天然存在的所有氨基酸和人工合成的D-型氨基酸)。

3.权利要求1的化合物，其中化合物可以是下列任一化合物及其药用盐或酯：

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-甘氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-丙氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-缬氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-苯丙氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-丝氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-脯氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-亮氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-异亮氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-蛋氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-酪氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-天东氨酸；

N-(2a，3β，23-三羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-谷氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-甘氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-丙氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-缬氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-苯丙氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-丝氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-脯氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-亮氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-异亮氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-蛋氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-酪氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-天东氨酸；

N-(2a，3β-二羟基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-谷氨酸；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-甘氨酸甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-丙氨酸甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-缬氨酸甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-苯丙氨酸甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-丝氨酸甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-脯氨酸甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-亮氨酸甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-异亮氨酸甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-蛋氨酸甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-酪氨酸甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-天东氨酸二甲酯；

N-(2a，3β，23-三乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-谷氨酸二甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)甘氨酸甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-丙氨酸甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-缬氨酸甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-苯丙氨酸甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-丝氨酸甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-脯氨酸甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-亮氨酸甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-异亮氨酸甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-蛋氨酸甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-酪氨酸甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-天东氨酸二甲酯；

N-(2a，3β-二乙酰氧基熊果烷-12-烯-28-酰胺)-L-谷氨酸二甲酯。