[发明专利]含有嘧啶的噁唑烷酮类化合物及其制备方法无效
申请号: | 200810089026.2 | 申请日: | 2008-04-15 |
公开(公告)号: | CN101560209A | 公开(公告)日: | 2009-10-21 |
发明(设计)人: | 史秀兰 | 申请(专利权)人: | 沈阳亿利奥医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D413/10 | 分类号: | C07D413/10;A61K31/506;A61P31/00;A61P31/04 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所 | 代理人: | 王 为 |
地址: | 110079辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 嘧啶 噁唑烷 酮类 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.通式Ⅰ的化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成4-吗啉基、1-哌啶基、1-吡咯烷基。
2.权利要求1的通式Ⅰ化合物,其中R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、C1-C6烷基,或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成4-吗啉基、1-哌啶基、1-吡咯烷基。
3.权利要求1所述的通式Ⅰ化合物,为N-[[(5S)-3-[3-氟-4-(2-氨基嘧啶-4-基)苯基]-2-氧代-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]乙酰胺。
4.权利要求1的通式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,所述药学上可接受的盐为与酸形成的盐,所述酸选自:盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、磷酸、硝酸,甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苦味酸、甲磺酸、乙磺酸、羟乙磺酸、对甲基苯磺酸、苯磺酸、萘磺酸、三氟乙酸和天冬氨酸。
5.权利要求4的通式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,其中所述与酸形成的盐为盐酸盐和甲磺酸盐。
6.制备权利要求1的通式Ⅰ化合物的方法,包括以下步骤:
将式Ⅱ化合物与R1和R2取代的胍反应,其中,R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成4-吗啉基、1-哌啶基、1-吡咯烷基。
7.一种药物组合物,所述组合物含有权利要求1-5任一项化合物。
8.权利要求1-5任一项的化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的应用。
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