[发明专利]一类喜树碱衍生物及其制备方法

权利要求书

1.所述的喜树碱衍生物用下述通式(I)、(II)、(III)表示：

其中

R₁是氢、乙基；

R₂是氢、硝基；

R₃是羟基、氨基、胺类化合物、含有一个或多个五元或六元含氮杂环化合物及其衍生物；

R₄是氢、羟基；

n可为2、3、4。

2.根据权利要求1所述的喜树碱衍生物，其中R₁是氢；乙基。

3.根据权利要求1所述的喜树碱衍生物，其中R₂是氢、硝基。

4.根据权利要求1所述的喜树碱衍生物，其中R₁是氢、羟基。

5.根据权利要求1所述的喜树碱衍生物，其中R₃是

-NH₂

-OH

-NH(CH₂)mOH

m＝1，2，3，4，5

-NHCH₂COOC₂H₅

等五元或六元含氮杂环化合物及其衍物和羟基、氨基、胺类化合物。

6.根据权利要求1所述的水溶性喜树碱衍生物，n为2、3、4的烷基链，结构为-CH₂CH₂-，-CH₂CH₂CH₂-，-CH₂CH₂CH₂CH₂-。

7.权利要求1所述的水溶性喜树碱衍生物的制备方法1，

其特征在于将式(IV)所示的喜树碱衍生物

其中

R₁的定义同权利要求2；

R₂的定义同权利要求3；

R₄的定义同权利要求4；

与式(V)所示的卤代烷或与式(VI)所示的卤代羧酸反应

BrCH₂CH₂Br，BrCH₂CH₂CH₂Br，BrCH₂CH₂CH₂CH₂Br；

                                               (V)

BrCH₂CH₂Cl，BrCH₂CH₂CH₂Cl，BrCH₂CH₂CH₂CH₂Cl；

ClCH₂COOH，CH₃ClCH₂COOH；

                                (VI)

BrCH₂COOH，CH₃BrCH₂COOH；

以生成式(VII)或(VII)、(IX)所示的喜树碱衍生物

其中

R₁的定义同权利要求2；

R₂的定义同权利要求3；

R₄的定义同权利要求4；

n为2，3，4；

R₅为Br，Cl；

然后喜树碱衍生物VII、VII、IX与权利要求5中R₃所对应的含氮杂环及其衍生物、及所有氨类衍生物反应，生成权利要求1所述的水溶性喜树碱衍生物。