[发明专利]蜂胶黄酮及其制备方法和在治疗糖尿病中的用途

说明书

技术领域

本发明提供一种蜂胶黄酮，通过新方法提取，具有不同与以往的蜂胶黄酮组分，用 于糖尿病的治疗，属于中医制药技术领域。

背景技术

蜂胶是蜜蜂从胶原植物生枝腋芽处采集的树脂类物质与蜜蜂内分泌物的复杂化合 物。蜂胶的化学成分非常复杂，通过色谱和质谱分析，目前已经分离确认的黄酮就有二十 多种。目前，国内外对于蜂胶药理作用的文献报道主要是其降血脂、降血糖、抗炎、抗 菌，抗病毒，抗氧化，抗肿瘤，增强免疫，软化血管及净化血液等方面的研究。而对于 蜂胶的降血糖机制研究表明，其平衡血糖功能来源于它能活化细胞，促进组织再生。糖 尿病主要是由于胰岛细胞病变造成胰岛素分泌不足引起的。服用蜂胶有助于修复胰岛细 胞，恢复胰岛素正常分泌功能。

关于蜂胶黄酮在用于治疗糖尿病等方面的报道在本发明完成之前没有报道；蜂胶黄 酮是一种总黄酮的混合物，具有治疗糖尿病的总黄酮，也是首次分离得到，且工艺方法 简单、适用，提取的总黄酮部分活性强、纯度高(50％以上)，是一种适合于产业化生产 的新方法。

发明内容

本发明提供了一种蜂胶黄酮，通过新方法提取，具有不同与以往的蜂胶黄酮组分。

本发明还提供了蜂胶黄酮的制备工艺，适合于产业化生产。

本发明进一步公开了蜂胶黄铜在制备治疗糖尿病药物中的用途，用于治疗糖尿病等 疾病。

本发明的蜂胶黄酮，可用下述方法得到：

取蜂胶药材，-4～4℃冷冻4～6小时，粉碎成粗粉，与蜂胶重量六分之一的乙醇混合， 置萃取罐中，萃取压力20～30MPa，萃取温度为40～60℃，萃取3~5小时；分离釜压为 6.0～7.0MPa；减压回收溶剂，得萃取物；70～90℃，减压干燥，粉碎成细粉，即得。

本发明的蜂胶黄酮为黄棕色至棕色粉末；有特异香气，味涩。建立以蜂胶对照药材 及白杨素为对照品的薄层色谱鉴别方法。对本品干燥失重、炽灼残渣、微生物限度进行 了检查。采用分光光度法进行测定蜂胶总黄酮含量，白杨素含量采用高效液相色谱法测 定。规定本品干燥失重不得高于9.0％，炽灼残渣不得高于1.0％，总黄酮含量以白杨素计 不少于50.0％，白杨素含量不得低于6.0％。微生物限度符合规定。

本发明的蜂胶黄酮具有降血糖等活性的组分，应用于制备治疗糖尿病药物中。

按药剂学方法，可以将本发明的蜂胶黄酮制备成多种临床药物剂型作为糖尿病等疾 病的治疗药物，口服制剂选自于滴丸、片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、口服液 体制剂中的任何一种。

本发明的药物优选含有1％—99％的蜂胶黄酮和99％—1％的赋形剂(包括其它配伍 的药物)，优选含有30％—80％的蜂胶黄酮和70％—20％的药用赋形剂(包括其它配伍用 的药物)，最好含有60％—70％的蜂胶黄酮和40％—30％的赋形剂(包括其它配伍用的药 物)。

本发明的药物中的辅料是指常规的赋形剂，如溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着 色剂、粘合剂等。本发明药物中的其它配伍用的药物，指的是以有效剂量的蜂胶黄酮为 一定的药物原料，再配伍其它可允许合用的中药或化学药品。

本发明的蜂胶黄酮药物制剂具有治疗糖尿病等疾病，是通过以下的药效实验得到证 实。

摘要  在80-320mg/kg剂量下，多次灌服蜂胶黄酮对肾上腺素、葡萄糖、链脲佐菌 素和四氧嘧啶引起的高血糖均有明显的降低作用，且有明显的量效关系。但对动物正常 血糖却无明显影响。

目的  研究蜂胶黄酮降血糖作用。

药物  蜂胶黄酮由吉林省中医药科学院剂型研究室提供。糖尿乐胶囊由吉林省东丰 药业股份有限公司出品，规格：0.3g/粒，批号：20070301。实验时用蒸馏水配成所需浓 度。链脲佐菌素和四氧嘧啶均为Sigma公司产品。

动物  昆明种小鼠，体重18-22g，雌雄兼用，动物质量合格证编号为：10-5112， 由中国人民解放军农牧大学实验动物中心提供。

统计结果均经“t”检验，结果以X±SD表示。

试验结果

一、蜂胶黄酮对小鼠正常血糖的影响