[发明专利]β淀粉样蛋白生成抑制剂含氟和三氟烷基杂环磺酰胺及其衍生物无效
| 申请号： | 200810001340.0 | 申请日： | 2004-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN101274926A | 公开（公告）日： | 2008-10-01 |
| 发明（设计）人： | A·F·克雷夫特;L·雷斯尼克;S·C·迈尔;G·迪亚曼蒂迪斯;D·C·科尔;王听中;R·J·加兰特;M·霍克;B·L·哈里森;张民生 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D333/34 | 分类号： | C07D333/34;A61K31/381;A61P25/28;C07C229/20;C07C215/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 范赤 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 淀粉 蛋白 生成 抑制剂 烷基 杂环磺酰胺 及其 衍生物 | ||
1. 一种式(I)化合物的前体药物：
其中：
T选自CHO、COR8和C(OH)R1R2；
R1和R2独立选自氢、低级烷基、取代低级烷基、CF3、烯基、取代烯基、炔基和取代炔基；
R3选自氢、低级烷基和取代低级烷基；
R4选自(CF3)n烷基、(CF3)n(取代烷基)、(CF3)n烷基苯基、(CF3)n烷基(取代苯基)和(F)n环烷基；
n＝1-3；
R5选自氢、卤素、CF3、Y＝C时稠合至Y的二烯和Y＝C时稠合至Y的取代二烯；
W、Y和Z独立选自C、CR6和N，条件是W、Y或Z中的至少一个必须为C；
R6选自氢、卤素、低级烷基和取代低级烷基；
X选自O、S、SO2和NR7；
R7选自氢、低级烷基、取代低级烷基、苄基、取代苄基、苯基和取代苯基；和
R8选自低级烷基、CF3、苯基和取代苯基。
2. 权利要求1的前体药物，其中R5为卤素。
3. 权利要求2的前体药物，其中R5为氯、溴或氟。
4. 权利要求1-3中任一项的前体药物，其中R1和R2各自为氢。
5. 权利要求1-4中任一项的前体药物，其中W为C，且Z为CR6。
6. 权利要求1-4中任一项的前体药物，其中X为S，且W、Y和Z独立选自C或CR6，条件是W、Y或Z中的一个为C。
7. 权利要求1-6中任一项的前体药物，其中R4选自S-立体化学的(CF3)n低级烷基、(CF3)n(取代低级烷基)、(CF3)n低级烷基苯基和(CF3)n低级烷基(取代苯基)。
8. 权利要求1的前体药物，其中X为S，W为C，Y为CH，Z为CH，R5为氯，R4为CF3CH2CHCH3，R3、R1和R2各自为氢，所述化合物具有1S、2R立体化学。
9. 权利要求1的前体药物，其中X为S，W为C，Y为CH，Z为CH，R5为氯，R4为CF3CHCF3，R3、R1和R2各自为氢，所述化合物具有1S立体化学。
10. 权利要求1的前体药物，其中W为N，且X为NR7。
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