[发明专利]用于基于择时治疗理论治疗心血管疾病的联合制剂有效
| 申请号: | 200780038001.3 | 申请日: | 2007-10-10 |
| 公开(公告)号: | CN101528203A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
| 发明(设计)人: | 金圣旭;田圣树;曺英观;具滋星;宣相旭 | 申请(专利权)人: | 韩兀制药株式会社 |
| 主分类号: | A61K9/22 | 分类号: | A61K9/22;A61K9/12;A61K31/4184;A61P9/12 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 林晓红 |
| 地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 基于 治疗 理论 心血管疾病 联合 制剂 | ||
1.一种功能性联合制剂,其包含
立即释放部分,其包含1-600mg的血管紧张素-2受体阻断剂作为活性成分;和
延迟立即释放部分,其包含1-60mg的基于二氢吡啶的钙通道阻断剂作为活性成分和选自由水溶性聚合物、水不溶性聚合物、肠溶性聚合物及其混合物组成的一组的控制释放材料,
其中血管紧张素-2受体阻断剂被快速释放,而基于二氢吡啶的钙通道阻断剂的释放被延迟1-6小时,以便基于二氢吡啶的钙通道阻断剂可在血管紧张素-2受体阻断剂代谢后被吸收。
2.权利要求1的功能性联合制剂,其中基于二氢吡啶的钙通道阻断剂选自由氨氯地平、乐卡地平、非洛地平、硝苯地平、尼卡地平、伊拉地平、尼索地平或其药物学可接受的盐组成的一组。
3.权利要求1的功能性联合制剂,其中血管紧张素-2受体阻断剂选自由氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦或其药物学可接受的盐组成的一组。
4.用于治疗心血管疾病的功能性联合制剂,其包含:
1)立即释放颗粒,其包含1-600mg的血管紧张素-2受体阻断剂作为活性成分;和
2)延迟立即释放颗粒或包衣片剂,其包含1-60mg的基于二氢吡啶的钙通道阻断剂作为活性成分和选自由水溶性聚合物、水不溶性聚合物、肠溶性聚合物及其混合物组成的一组的控制释放材料,
其中基于二氢吡啶的钙通道阻断剂的释放被延迟1-6小时,以便基于二氢吡啶的钙通道阻断剂可在血管紧张素-2受体阻断剂代谢后被吸收。
5.权利要求4的功能性联合制剂,其中基于二氢吡啶的钙通道阻断剂选自由氨氯地平、乐卡地平、非洛地平、硝苯地平、尼卡地平、伊拉地平、尼索地平或其药物学可接受的盐组成的一组。
6.权利要求4的功能性联合制剂,其中基于二氢吡啶的钙通道阻断剂是氨氯地平或其药物学可接受的盐。
7.权利要求4的功能性联合制剂,其中血管紧张素-2受体阻断剂选自由氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦或其药物学可接受的盐组成的一组。
8.权利要求4的功能性联合制剂,其中血管紧张素-2受体阻断剂是氯沙坦或其药物学可接受的盐。
9.权利要求4的功能性联合制剂,其中相对于1重量份基于二氢吡啶的钙通道阻断剂,含有的血管紧张素-2受体阻断剂的量为0.2-20重量份。
10.权利要求4的功能性联合制剂,其中相对于1重量份基于二氢吡啶的钙通道阻断剂,含有的控制释放材料的量为0.5-100重量份。
11.权利要求4的功能性联合制剂,其中水溶性聚合物选自由水溶性纤维素醚;水溶性聚乙烯衍生物;氧化烯聚合物及其混合物组成的一组,所述水溶性纤维素醚选自由甲基纤维素、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素组成的一组,所述水溶性聚乙烯衍生物选自由聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯醇组成的一组,所述氧化烯聚合物选自由聚乙二醇和聚丙二醇组成的一组。
12.权利要求4的功能性联合制剂,其中水不溶性聚合物是选自由乙基纤维素和醋酸纤维素组成的一组的水不溶性纤维素醚;水不溶性基于丙烯酸的共聚物丙烯酸乙基·甲基丙烯酸甲基·甲基丙烯酸氯三甲基铵乙基共聚物和甲基丙烯酸甲基·丙烯酸乙基共聚物氯三甲基铵乙基共聚物;以及其混合物。
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