[发明专利]具有高活性成分利用率和定量给药精确度的透皮治疗系统

权利要求书

1.透皮治疗系统，用于以最高30mg的日剂量给予至少一种在室 温下非挥发性的药物活性成分，所述透皮治疗系统包含背对皮肤的、不 透过活性成分的背衬层，邻接的远离皮肤的聚合物层，其基于聚异丁烯 且具有至少80g/m²涂布量，紧贴所述远离皮肤的聚合物层的粘附性皮 肤接触层，其基于丙烯酸酯共聚物且具有至多50g/m²涂布量，以及可 以从所述皮肤接触层剥离的、不透过活性成分的保护层，该透皮治疗系 统的特征在于，在层合和扩散平衡后大部分在制备所述透皮治疗系统时 处于所述远离皮肤的层中的活性成分迁移入所述皮肤接触层。

2.权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述远离皮肤的层 具有100-200g/m²的涂布量。

3.权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述皮肤接触层具 有20-30g/m²的涂布量。

4.权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述远离皮肤的层 的涂布量与所述皮肤接触层的涂布量的比例为至少2∶1。

5.权利要求4的透皮治疗系统，其特征在于，所述比例为3∶1到 5∶1。

6.权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述皮肤接触层的 聚合物基质由选自丙烯酸、甲基丙烯酸、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯和乙 烯化合物组的单体的共聚物组成。

7.权利要求6的透皮治疗系统，其特征在于，所述乙烯化合物是 乙酸乙烯酯。

8.权利要求1-7之一的透皮治疗系统，其特征在于，所述活性成 分选自止痛剂、支气管扩张药、抗糖尿病药、血管舒张药、戒瘾药和帕 金森药的组。

9.权利要求8的透皮治疗系统，其特征在于，所述活性成分是止 痛剂。

10.权利要求9的透皮治疗系统，其特征在于，所述活性成分中至 少一种是阿片样物质。

11.权利要求10的透皮治疗系统，其特征在于，所述阿片样物质 是芬太尼和/或其衍生物之一。

12.权利要求11的透皮治疗系统，其特征在于，所述芬太尼衍生 物是阿芬太尼、舒芬太尼或瑞芬太尼。

13.制备权利要求1的透皮治疗系统的方法，其特征在于，将溶于 适宜的挥发性溶剂或溶剂混合物中的活性成分与用于远离皮肤的层的 基于聚异丁烯的聚合物材料混合，将所得混合物以至少200μm的层厚 均匀地涂覆于经硅化的塑料层上，干燥并蒸发溶剂后，将所获叠层用所 述背衬层覆盖，并在除去经硅化的塑料膜后，在所述远离皮肤的层上以 这样的方式层合所述粘附性皮肤接触层以及所述可剥离的保护层，即将 含活性成分的所述远离皮肤的层与粘附性的皮肤接触层相互重叠。

14.权利要求13的方法，其特征在于，这样地将所述远离皮肤的 层与皮肤接触层重叠层合，使得活性成分能够从前者迁移至后者中。

15.权利要求13的方法，其特征在于，所述远离皮肤的层具有 100-200g/m²的涂布量并且所述皮肤接触层具有20-30g/m²的涂布量。

16.权利要求15的方法，其特征在于，所述远离皮肤的层的涂布 量与所述皮肤接触层的涂布量的比例为至少2∶1。

17.权利要求16的方法，其特征在于，所述比例为3∶1到5∶1。

18.权利要求13-16之一的方法，其特征在于，所述活性成分是芬 太尼或芬太尼衍生物。

19.权利要求18的方法，其特征在于，所述芬太尼衍生物是阿芬 太尼、舒芬太尼或瑞芬太尼。