[发明专利]一类有机酸的薄荷醇衍生物及含有该衍生物的经皮给药制剂

权利要求书

1.一类有机酸的薄荷醇衍生物，其特征在于：该衍生物的结构通式如下：

2.根据权利要求1所述的一类有机酸的薄荷醇衍生物，其特征在于：薄荷醇包括天然的或合成的1-和d-薄荷醇，1-和d-新薄荷醇，1-和d-异薄荷醇，1-和d-新异薄荷醇；有机酸包括饱和脂肪酸和药用辅料有机酸。

3.根据权利要求2所述的一类有机酸的薄荷醇衍生物，其特征在于：所述的饱和脂肪酸为C₂～C₁₈或R＝C₁～C₁₇的直链脂肪酸，药用辅料有机酸的R为：

4.根据权利要求2或3所述的一类有机酸的薄荷醇衍生物，其特征在于：所述的饱和脂肪酸包括乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、庚酸、辛酸、壬酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸；所述的药用辅料有机酸包括油酸、乳酸、水杨酸、肉桂酸。

5.根据权利要求1所述的一类有机酸的薄荷醇衍生物，其特征在于：采用薄荷醇脂肪酸和药用辅料酸衍生物可用于贴剂、巴布剂、乳胶剂、凝胶剂、乳膏剂、软膏剂、搽剂、喷雾剂等外用制剂，提高药物的经皮吸收，增加药物的累积透过量。

6.根据权利要求1所述的一类有机酸的薄荷醇衍生物，其特征在于：所述衍生物可作为薄荷醇替代品而用于含有薄荷醇的外用制剂中。

7.一种如权利要求1所述的一类有机酸的薄荷醇衍生物的制备方法，其特征在于：饱和脂肪酸薄荷醇衍生物可以通过制备脂肪酰氯后与薄荷醇进行反应，无需在反应液中加入常规催化剂，所用的溶剂为除去水的低毒有机溶剂。

8.一种如权利要求3所述的一类有机酸的薄荷醇衍生物的制备方法，其特征在于：药用辅料有机酸薄荷醇衍生物可以用水杨酸与薄荷醇在加入DCC的条件下直接反应制备或用脱水乳酸加入薄荷醇和对甲苯磺酸制得或通过制备肉桂酰氯与油酰氯后与薄荷醇进行反应，无需在反应液中加入常规催化剂，所用的溶剂为除去水的低毒有机溶剂。

9.一种如权利要求5所述的一类有机酸的薄荷醇衍生物的经皮给药制剂的制备方法，其特征在于：将主要成分硅酮压敏胶或丙烯酸酯压敏胶或聚异丁烯压敏胶和薄荷醇酯衍生物充分混合后以转移性涂布制成于防粘层上，经过30～100℃干燥，然后用包括PVC或无纺布的裱褙材料复合，冲切成一定大小、规格，即生产成双氯芬酸钾经皮贴剂。

10.根据权利要求9所述的一类有机酸的薄荷醇衍生物的经皮给药制剂，其特征在于：所述的主要成分可以为双氯芬酸钾、酮洛芬、吲哚美辛。