[发明专利]一种氯法拉滨冻干粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种氯法拉滨冻干粉针剂，其特征在于含有活性成分氯法拉滨以及至少一种生物可接受的赋形剂，氯法拉滨和生物可接受的赋形剂的重量配比为1∶10～50。

2.根据权利要求1所述的氯法拉滨冻干粉针剂，其特征在于所述的氯法拉滨和生物可接受的赋形剂的重量配比优选为1∶15～30。

3.根据权利要求1所述的氯法拉滨冻干粉针剂，其特征在于所述的氯法拉滨的化学名称为：2-氯-9-(2-去氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃)-9H-嘌呤-6-胺，结构式为：

分子式为：C₁₀H₁₁ClFN₅O₃    分子量为：303.7

4.根据权利要求1所述的氯法拉滨冻干粉针剂，其特征在于所述的生物可接受的赋形剂选自甘露醇和乳糖中的一种，优选的是甘露醇。

5.权利要求1所述的氯法拉滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于其制备方法为：

取氯法拉滨置无菌容器中，加入注射用水，轻微加热使溶解，再加入赋形剂，搅拌使其溶解并混合均匀，测定中间体含量，合格后在无菌条件下，用0.22μm微孔滤膜过滤至澄明，滤液灌装于无菌的西林瓶中，部分塞上丁基橡胶塞，装盘，预先开启冻干机，利用导热油对板层制冷，直至板层温度达到-40～-45℃，迅速将灌装于无菌西林瓶中的氯法拉滨溶液送入冻干机，关闭箱门，并保持板层温度-40～-45℃使品温下降，当样品达到-40℃时，停止板冷，开启冷凝器，同时利用掺冷继续保持该品温3小时，当冷凝器温度达-40℃时，开启真空系统，保温结束后开始分阶段升温升华，第一阶段升华迅速将板层温度升至-10℃，其间将前箱真空控制在15～20Pa之间，当品温达到-20℃时开始第二阶段升华，迅速将板层温度升至10℃，其间将前箱真空控制在15～20Pa之间，当品温达到0℃时开始第三阶段升华，迅速将板层温度升至35℃，其间将前箱真空控制在10～15Pa之间，当品温达到30℃开始解析干燥，真空不控制，保持该温度3～5小时，当关闭中隔阀前箱真空无明显下降后后，压塞，出箱，轧口，质检，包装；

所述的氯法拉滨和生物可接受的赋形剂的重量配比为1∶10～50，优选的是1∶15～30。

6.根据权利要求5所述的氯法拉滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于所述的生物可接受的赋形剂选自甘露醇和乳糖中的一种，优选的是甘露醇。

7.根据权利要求5所述的氯法拉滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于所述的氯法拉滨和注射用水的重量配比为1∶400～700，优选的是1∶500。

8.根据权利要求5所述的氯法拉滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于所述的西林瓶体积选自25ml和30ml。

9.根据权利要求5所述的氯法拉滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于使用甘露醇作为赋形剂时，还可以加入氯化钠。

10.根据权利要求5所述的氯法拉滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于所述氯化钠占所述冻干粉针剂重量的1～5％。