[发明专利]具抗微生物活性的三唑鎓类化合物及制备方法和医药用途有效

专利信息
申请号: 200710092715.4 申请日: 2007-09-18
公开(公告)号: CN101391985A 公开(公告)日: 2009-03-25
发明(设计)人: 周成合;米佳丽;吴俊;罗燕;白雪;甘淋玲;耿蓉霞 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: C07D249/08 分类号: C07D249/08;A61K31/4196;A61P31/04;A61P31/10
代理公司: 重庆华科专利事务所 代理人: 康海燕
地址: 40071*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 微生物 活性 三唑鎓类 化合物 制备 方法 医药 用途
【权利要求书】:

1.一种如下式()所示的三唑鎓类化合物:

        

式中,R1是碳原子数为8 ~ 16的烷基,R3为2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基丙基;X是溴离子、氯离子或六氟磷酸离子。

2.权利要求1所述的三唑鎓类化合物的制备方法,其特征在于以1H-1,2,4-三唑为原料,乙腈为溶剂,与双卤代物在碳酸钾条件中于0 ℃ ~ 90 ℃反应得到中间产物1-取代-1,2,4-双三唑,在反应温度为80 ℃时再与单卤代物反应合成得到双三唑鎓化合物(Ⅲ)

3. 一种药物组合物,该药物组合物含有生理有效量的权利要求1所述的()所示的三唑鎓类化合物和它们药学上可接受的载体或稀释剂,()所示的三唑鎓类化合物在药物中的重量比为0.1 % - 90 %,组合物以以下药学上可接受的制剂形式存在:片剂、胶囊剂、口服液、大输液、小针、冻干粉针、软膏、搽剂和栓剂。

4. 根据权利要求3所述的药物组合物,所述片剂为分散片。

5. 按照权利要求3所述的药物组合物,其特征在于组合物以单位剂量形式给药,给药途径为肠道和非肠道。

6. 按照权利要求5所述的药物组合物,其特征在于所述给药途径包括口服、肌肉、皮下和鼻腔。

7. 按照权利要求4所述的药物组合物,其特征在于组合物给药途径为静脉给药。

8. 按照权利要求7所述的药物组合物,其特征在于静脉给药为静脉注射、肌肉注射、皮下注射和穴位注射。

9. 权利要求1所述的三唑鎓类化合物在制备抗真菌、细菌药物中的应用。

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