[发明专利]具抗微生物活性的三唑鎓类化合物及制备方法和医药用途有效
| 申请号: | 200710092715.4 | 申请日: | 2007-09-18 |
| 公开(公告)号: | CN101391985A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 |
| 发明(设计)人: | 周成合;米佳丽;吴俊;罗燕;白雪;甘淋玲;耿蓉霞 | 申请(专利权)人: | 西南大学 |
| 主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;A61K31/4196;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司: | 重庆华科专利事务所 | 代理人: | 康海燕 |
| 地址: | 40071*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 微生物 活性 三唑鎓类 化合物 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种如下式(Ⅲ)所示的三唑鎓类化合物:
式中,R1是碳原子数为8 ~ 16的烷基,R3为2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基丙基;X是溴离子、氯离子或六氟磷酸离子。
2.权利要求1所述的三唑鎓类化合物的制备方法,其特征在于以1H-1,2,4-三唑为原料,乙腈为溶剂,与双卤代物在碳酸钾条件中于0 ℃ ~ 90 ℃反应得到中间产物1-取代-1,2,4-双三唑,在反应温度为80 ℃时再与单卤代物反应合成得到双三唑鎓化合物(Ⅲ):
。
3. 一种药物组合物,该药物组合物含有生理有效量的权利要求1所述的(Ⅲ)所示的三唑鎓类化合物和它们药学上可接受的载体或稀释剂,(Ⅲ)所示的三唑鎓类化合物在药物中的重量比为0.1 % - 90 %,组合物以以下药学上可接受的制剂形式存在:片剂、胶囊剂、口服液、大输液、小针、冻干粉针、软膏、搽剂和栓剂。
4. 根据权利要求3所述的药物组合物,所述片剂为分散片。
5. 按照权利要求3所述的药物组合物,其特征在于组合物以单位剂量形式给药,给药途径为肠道和非肠道。
6. 按照权利要求5所述的药物组合物,其特征在于所述给药途径包括口服、肌肉、皮下和鼻腔。
7. 按照权利要求4所述的药物组合物,其特征在于组合物给药途径为静脉给药。
8. 按照权利要求7所述的药物组合物,其特征在于静脉给药为静脉注射、肌肉注射、皮下注射和穴位注射。
9. 权利要求1所述的三唑鎓类化合物在制备抗真菌、细菌药物中的应用。
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