[发明专利]具有改善生物利用度的包含甾族化合物衍生物和聚乙二醇化甘油酯的制剂

权利要求书

1.组合物，包含聚乙二醇化甘油酯和以下通式的化合物：

其中：

R¹为选自-N(CH₃)₂、-NHCH₃、-NC₄H₈、-NC₅H₁₀、和-NC₄H₈O中的 一员；

R²为选自氢、卤素、烷基、酰基、羟基、烷氧基、酰氧基、碳酸烷 基酯、环戊基丙酰氧基、S-烷基、-SCN、S-酰基和-OC(O)R⁶中的一员， 其中R⁶为选自烷基、烷氧基酯和烷氧基中的一员；

R³为选自烷基-烷氧基、烷氧基和酰氧基中的一员；

R⁴为选自氢和烷基中的一员；

X为选自＝0和＝N-OR⁵中的一员，其中R⁵选自氢和烷基中的一员。

2.权利要求1的组合物，其中所述化合物的R¹为选自-N(CH₃)₂、 -NC₄H₈、-NC₅H₁₀、和-NC₄H₈O中的一员。

3.权利要求1的组合物，其中所述化合物的R²为选自氢、酰氧基、 烷氧基、-SAc、-SCN、-OC(O)CH₂N(CH₃)₂、和-OC(O)R⁶中的一员，

其中R⁶为选自烷基、烷氧基酯和烷氧基中的一员。

4.权利要求3的组合物，其中所述化合物的R²为-OC(O)R⁶且R⁶选自-CH₂CH₃、-CH₂OCH₃、-OCH₃中的一员。

5.权利要求1的组合物，其中所述化合物的R²为选自甲氧基、乙 氧基、乙烯基氧基、乙炔基氧基和环丙基氧基的烷氧基。

6.权利要求1的组合物，其中所述化合物的R³为选自烷氧基和酰 氧基中的一员。

7.权利要求1的组合物，其中所述化合物的R⁴为烷基。

8.权利要求1的组合物，其中所述化合物的X为＝0。

9.权利要求1的组合物，其中所述化合物的X为＝N-OR⁵。

10.权利要求1的组合物，其中：

所述化合物的R¹为-N(CH₃)₂；

所述化合物的R²为氢；

所述化合物的R³为酰氧基；

所述化合物的R⁴为甲基；和

所述化合物的X为＝0。

11.权利要求10的组合物，其中所述化合物的R³为选自-OC(O)H、 -OC(O)CH₂CH₃和-OC(O)C₆H₁₃的酰氧基。