[发明专利]包含桑色素的口腔组合物

说明书

                   相关申请的交叉引用

本申请要求以2005年10月24日提交的美国专利申请No.11/256,784作为 优先权，其作为参考引入此处。

                          发明背景

牙周疾病是部分或全部的牙齿支撑结构例如牙龈、牙骨质、牙周膜和牙槽 骨的炎症反应。该炎症反应通常是由于细菌感染引起，它破坏了将牙齿固定在 口腔的连接纤维和支撑骨质，导致牙齿脱落。牙龈炎和牙周炎是最常见的牙周 疾病。

在各种引起牙周疾病的因素中，氧化性细胞损坏越来越多地被认为是宿主 中组织损坏的源头，并且导致炎症反应。氧化自由基在体内被用作防御系统来 抵抗抗原的攻击。然而，当宿主的反应失控时，会导致宿主组织的损坏，例如 在口腔牙龈炎中所见到的。所以，可抑制氧化自由基的抗氧化剂能提供缓解牙 科相关疾病中炎症过程的有益效果。

包含有效量与水接触后能产生亚锡离子的亚锡化合物，以及有效量作为自 由基抑制剂能减少或防止洁牙剂组合物中亚锡离子转化成锡离子的化合物的洁 牙剂，其中抗氧剂为桑色素。但是，该出版物并未公开在洁牙剂中使用抗菌增 强剂，以预防或减少炎症过程。

                         发明简述

根据本发明，提供了一种基本上由抗氧化有效量的桑色素和水保湿相组 成的口腔组合物。

还提供了一种具有稳定性和抗氧化作用的口腔组合物，其中所述组合物包 含桑色素、氟离子源、抗菌增强剂和含增溶剂的水保湿相。

进一步提供了一种具有稳定性和抗氧化作用的口腔组合物，其中所述组合 物包含桑色素、一种或多种抗菌剂、抗菌增强剂和含增溶剂的水保湿相。

根据本发明的另一方面，提供了一种预防或减少炎症过程的方法，其中所 述方法包括对人类或动物患者的口腔给予有效量的基本上由桑色素和水保湿相 组成的组合物。

进一步提供了一种预防或减少炎症过程的方法，其中所述方法包括对人类 或动物患者的口腔给予有效量的包含桑色素、水保湿相、一种或多种抗菌剂、 抗菌增强剂和氟离子源的组合物。

在一个实施例中，进一步提供了一种预防或减少炎症过程的方法，其中所 述方法包括对人类或动物患者的口腔给予有效量的包含桑色素、水保湿相、一 种或多种抗菌剂、氟离子源和抗菌增强剂的组合物。

                        附图简述

图1是显示含桑色素的单纯溶液抗氧化活性的图示。

图2是显示对照、空白、含桑色素组合物和含维生素E组合物抗氧化活性 的比较数据的图示。

                          发明详述

本发明来源于对包含桑色素的口腔护理载体组合物显示出稳定性和抗氧化 作用的发现。同时，还发现桑色素当与广谱抗菌剂例如三氯生(triclosan)联用 时显示出加性效应。

根据本发明的口腔组合物包含桑色素作为抗氧化剂。桑色素(2’，3，4’，5，7- 五羟基黄酮)是属于黄酮类植物染料的酚类化合物，其具有以下结构：

在一个实施例中，口腔组合物基本由桑色素和水保湿相组成。所述的含有 桑色素的口腔组合物适用于缓解氧化性自由基引起的组织损伤。在另一个实施 例中，口腔组合物包含桑色素、水保湿相和其他对杀灭细菌或减少炎症过程有 效的成分。桑色素可与其他治疗物质联用，以扩大口腔组合物的抗菌谱或增强 口腔组合物的口腔清洁作用。例如，当与抗龋剂联用时，含桑色素和抗龋剂的 口腔组合物可被用于双重目的，即，治疗牙脱落和牙周疾病。

其他的治疗物质包括但不限于防龋剂和抗菌剂，以及抗菌增强剂。尽管任 何治疗物质均可以与桑色素一起使用，但优选将氟离子源和/或三氯生与桑色素 联用。

桑色素以有效量被加入到口腔组合物中，并因此来预防或治疗口腔炎症疾 病。桑色素的用量可占口腔组合物重量的约0.1％至约30％，优选约0.5％至约 10％。