[发明专利]作为选择性雄激素受体调节剂的氨基苯基衍生物有效
申请号: | 200680002003.2 | 申请日: | 2006-01-09 |
公开(公告)号: | CN101119993A | 公开(公告)日: | 2008-02-06 |
发明(设计)人: | 纳塔利·施林格;米克尔·博厄斯·蒂格森;简·帕夫拉斯;法布里奇奥·巴达拉斯;拉斯穆斯·莱温斯基;比尔吉特·温思·伦德;罗杰·奥尔森 | 申请(专利权)人: | 阿卡蒂亚药品公司 |
主分类号: | C07D451/02 | 分类号: | C07D451/02;A61K31/435;A61P5/26;A61P3/04;A61P25/28 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王达佐;韩克飞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 选择性 激素 受体 调节剂 氨基 苯基 衍生物 | ||
1.式(I)所表示的化合物、或其立体异构体或其药物可接受的盐:
其中:
包含原子Y1和Y2的环A是任意取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基;
R1选自氰基和硝基;
Z1和Z2均独立地选自任意取代的烷基、卤素、-C(O)OR4、 -NHC(O)R4、-CF3和-COR4;
R4选自氢;
R6和R7独立地选自氢、羟基和任意取代的烷基;
当取代基被“任意地取代”时,所述取代基可以被一个或多个单独 地并独立地被选自如下的基团取代:羟基、烃氧基、氰基、卤基、异 氰酸基、硫氰酸基、异硫氰酸基和硝基;以及
但是所述化合物不是:
2.如权利要求1所述的化合物,其中:
Z1和Z2独立地选自未取代的-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基羟基、 -(C1-C4)烷基(卤素)、卤素、-OC(O)R4、-CF3和-CHO;
R6和R7独立地选自氢、未取代的-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基羟基、 -(C1-C4)烷基(卤素)和-CF3;以及
R4选自氢。
3.如权利要求2所述的化合物,其中所述任意取代的8-氮杂双环 [3.2.1]辛-8-基具有下列结构:
4.如权利要求3所述的化合物,其中R6是羟基。
5.如权利要求4所述的化合物,其中R7是-(C1-C4)烷基。
6.如权利要求5所述的化合物,其中R7与R6连接在相同的碳原 子上。
7.如权利要求1所述的化合物,其中Z1是烷基、卤素、卤代烷 基或羟基烷基。
8.如权利要求1所述的化合物,其中Z2是烷基、卤素、卤代烷 基或羟基烷基。
9.如权利要求1所述的化合物,其中Z1是甲基或乙基并且Z2是 卤素。
10.如权利要求1所述的化合物,其中Z1是甲基或乙基并且Z2是氯。
11.如权利要求1所述的化合物,其中Z1是甲基并且Z2是氯。
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