[发明专利]4-脱氧异鬼臼毒素衍生物及其制备方法和医药用途无效
申请号: | 200610099015.3 | 申请日: | 2006-07-14 |
公开(公告)号: | CN101104610A | 公开(公告)日: | 2008-01-16 |
发明(设计)人: | 赵昱;丁红霞;吕伟;白骅 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D307/92 | 分类号: | C07D307/92;A61K31/365;A61K9/00;A61P35/00 |
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地址: | 310031*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脱氧 异鬼臼 毒素 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种具有式(1)所示的具有肿瘤细胞毒性的4-脱氧异鬼臼毒素衍生物:
式(1)
其中:R1,R2,R3,R4,R5可以相同或不同,可分别为氢,甲氧基,苯环上取代或未取代的苄氧基,甲氧基甲氧基或含3-20个碳的饱和/不饱和的直链/支链的烷氧基团;其中R1,R2,R4,R5不能同时为羟基或者甲氧基;R1和R2,R4和R5不能同时为偕二甲氧基;当R1和R2为偕二甲氧基,R4为甲氧基时,R5不能为苄氧基,甲氧基或羟基;当R1和R2为偕二甲氧基,R4为羟基时,R5不能为甲氧基;当R1和R2为偕二甲氧基,R4为氢时,R5不能为苄氧基,甲氧基或苯基;当R4为甲氧基,R5为苄氧基时,R1,R2,R3不能同时为甲氧基;当R4和R5同为甲氧基时,R1,R2,R3中相邻者不能为偕二甲氧基;当R1和R2同为甲氧基时,R4和R5不能为偕二甲氧基;当R1和R4同为甲氧基时,R2和R5不能同时为羟基或苄氧基。
2.根据权利要求1的化合物,其中R4和R5,一个为甲氧基,另一个为取代或未取代的苄氧基或含3-20个碳的饱和/不饱和的直链/支链的烷氧基团,为下面的式(I-A)和式(I-B)化合物:
式(I-A) 式(I-B)
其中,R1,R2,R3的定义与权利要求1中的相同,且当R4或R5为未取代的苄氧基时,R1,R2,R3不能同时为甲氧基,R1,R2也不能为羟基或苄氧基。
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