[发明专利]牛至口腔护理组合物及其使用方法

说明书

相关申请的交叉引用

本申请要求2004年12月28日提交的序号为60/639,763的美国临时专利申请的优先权利益。

发明背景人类牙周疾病是炎性病症，其是牙周病病原体与宿主免疫反应之间复杂相互作用的结果。认为对于牙周疾病进展存在两个相关的方面，第一是宿主免疫系统的激活，第二是氧自由基及其相关代谢产物的生成。氧自由基生成的增加可促成氧化应激，认为牙周疾病与此有关。

龈炎是支持牙齿的齿龈和牙槽骨的炎症或感染。一般认为龈炎由口腔细菌(特别是牙斑形成中引发的细菌)和作为所述细菌的副产物生成的毒素所引起。认为牙斑和细菌毒素引发口腔内口腔组织的炎症。与龈炎相比较，牙周炎是进行性恶化的疾病状态，其中齿龈发炎并开始从牙齿退缩，并在退缩中形成凹坑，其最终可导致骨和牙周韧带的破坏。因此，慢性感染和炎症可能导致随后的牙齿缺失。进一步地，口腔组织炎症可由下述原因引起：外科手术，局部的损伤、创伤或坏死，或各种系统性起因。

一般认为这些疾病和病情所涉及的细胞组分包括上皮组织、牙龈成纤维细胞和循环粒细胞，所有这些细胞组分促成针对细菌生成的致病因子的宿主反应。因此，口腔组织的细菌感染引起宿主免疫反应，并通过生成自由基类物质(活性氧类物质)，和将导致显著组织损伤的炎性介质向上调节，缩减愈合过程。

自由基是含有未成对电子的原子、离子或分子，并因此通常是不稳定的，并表现出短的半衰期。活性氧类(ROS)是各种生化过程中生成的产物，包括超氧负离子(O₂^-)、过氧化氢(H₂O₂)、羟基自由基(OH^-)和非自由基氧化剂例如单态氧(¹O₂)。ROS的生成可以是许多细胞过程的一部分，所述细胞过程包括线粒体呼吸、免疫细胞反应、细胞损伤、来自药物和其他化学物质代谢的许多来源的热辐射。ROS是高度反应性的，并修饰重要的细胞大分子。ROS引发或加速疾病过程。

在一个实施例中，ROS在炎症过程中由吞噬粒细胞生成，所述吞噬粒细胞例如产生超氧游离基“氧化爆发(oxidative burst)”的活化的中性粒细胞，认为所述超氧游离基是产生所述活化中性粒细胞细胞毒效应的必要因素。而且，超氧化物可以由上皮细胞生理性地生成，用于与生理调节剂氧化亚氮反应，生成过亚硝酸盐ONOO^-，ONOO^-可以衰变并产生羟基OH。其他的氧自由基来源是：从断裂的线粒体或内质网电子传递链的电子“泄漏”、前列腺素合成、儿茶酚胺的氧化和血小板激活。

认为ROS涉及到几乎所有疾病过程和老化过程。认为病理条件下ROS生成增加，经由这些高反应性分子的作用，通过交联蛋白质、诱变DNA和使脂质过氧化，导致细胞损伤。

免疫反应的另一方面是生成各种细胞内和细胞间的炎症介质。其对炎性反应的作用被广泛研究的一类介质是经由环氧合酶或脂氧合酶途径生成的花生四烯酸代谢产物，即前列腺素和白细胞三烯。这些代谢产物已作为首要的介质涉及于龈炎、牙周炎、骨髓炎和其他炎性疾病。

希望拥有治疗患有口腔组织感染、炎症和潜在细胞损伤的哺乳动物患者的方法，所述方法通过杀死感染病原体、减少一种或多种炎症介质的生成并减少自由基活性氧类物质，以减少对口腔组织的细胞损伤，以促进治疗。

发明概述

在本发明的实施方案中，口腔组合物包含活性成分和经口可接受的载体，所述活性成分包括安全有效量的一种或多种来自牛至提取物的化合物。

本发明的另一实施方案中，用于口腔护理组合物的抗菌、抗炎和抗氧化的活性成分包括安全有效量的牛至提取物。

在又一实施方案中，本发明提供了为哺乳动物患者口腔提供一种或多种口腔健康益处的方法。所述方法包括制备口腔护理组合物，所述组合物包含经口可接受的载体和安全有效量的活性成分，所述活性成分包括一种或多种来自牛至提取物的活性化合物。将制备的所述口腔组合物与口腔的一个或多个口面接触以为其提供所述益处。