[发明专利]具有治疗作用的吡唑并[3,4-b]吡啶和吲唑无效

专利信息
申请号: 200580047477.4 申请日: 2005-11-17
公开(公告)号: CN101111494A 公开(公告)日: 2008-01-23
发明(设计)人: 罗伯特·M·舒尔岑;宝-伟·源 申请(专利权)人: 沃纳-兰伯特有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D231/56;A61P25/00;A61K31/416;A61K31/4162
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 代理人: 肖善强
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 具有 治疗 作用 吡唑 吡啶
【权利要求书】:

1.式I的化合物

或其药学上可接受的盐,其中:

X为N或C(R4);

R2为2-吡啶基或苯基,所述2-吡啶基或所述苯基可以任选地被1到3 个取代基取代,所述取代基独立地选自由氢,卤素,甲基,乙基,CF3, 甲氧基,CH2F,CHF2,和CH2OH组成的组;

L不存在或者为亚甲基;

R3选自由3-吡咯烷基,4-哌啶基,3-哌啶基,和2-吗啉基组成的组; 以及

R4,R5,R6,和R7为H;或者R4,R5,R6,和R7中的三个为H,并且 R4,R5,R6,和R7中的一个选自由卤素,甲氧基,和C1-C3烷基组成的 组。

2.如权利要求1所述的化合物,其中,X为C(R4),R2为苯基,并且 R4,R5,R6,和R7为H;或R4,R5,R6,和R7中的三个为H,而R4, R5,R6,和R7中的一个选自由卤素,甲氧基,和C1-C3烷基组成的组。

3.如权利要求2所述的化合物,其中,R4,R5,R6,和R7为H,R2任选地被1个或2个取代基取代,该取代基独立地选自由氢和氟组成的 组。

4.如权利要求3所述的化合物,其中,R3为3-吡咯烷基。

5.如权利要求4所述的化合物,其中,所述化合物或其药学上可接受 的盐选自由如下化合物组成的组:

(R)-1-(2,5-二氟-苯基)-3-(吡咯烷-3-基甲氧基)-1H-吲唑;

(R)-1-(2,4-二氟-苯基)-3-(吡咯烷-3-基甲氧基)-1H-吲唑;

(S)-1-(2,4-二氟-苯基)-3-(吡咯烷-3-基甲氧基)-1H-吲唑;

(S)-(-)-1-(2-氟苯基)-3-(吡咯烷-3-基甲氧基)-1H-吲唑;

(S)-1-(2,6-二氟-苯基)-3-(吡咯烷-3-基甲氧基)-1H-吲唑;

(R)-1-苯基-3-(吡咯烷-3-基甲氧基)-1H-吲唑;和

(S)-(-)-1-(2-氟苯基)-3-(吡咯烷-2-基氧)-1H-吲唑。

6.如权利要求3所述的化合物,其中,R3为3-哌啶基或4-哌啶基。

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