[发明专利]苯基－哌嗪甲酮衍生物有效
| 申请号： | 200580042162.0 | 申请日： | 2005-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN101072762A | 公开（公告）日： | 2007-11-14 |
| 发明（设计）人： | S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;R·D·诺可罗司;E·皮纳德 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82;C07D277/64;C07D275/04;C07D263/58;C07D215/38;C07D241/44;A61K31/428;A61K31/423;A61K31/47;A61K31/498;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 哌嗪甲酮 衍生物 | ||
1.通式I的化合物
其中
R1是基团
R2是非芳族杂环，或是OR’或N(R”)2；
R’是C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基或-(CH2)n-环烷基；
R”是C1-7烷基；
R3是NO2、CN或SO2R’；
R4是氢、羟基、卤素、NO2、C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基、C1-7烷氧基、SO2R’或C(O)OR”；
R5/R6/R7是氢、卤素、C1-7烷基或被卤素取代的C1-7烷基；
X1/X1’是CH或N，条件是X1/X1’不同时是CH；
X2是O、S、NH或N(C1-7烷基)；
n是0、1或2；
其中“环烷基”指的是含有3至7个碳原子的饱和碳环；
“非芳族杂环”指的是含有1或2个选自O、N或S的杂原子的5-或6-元杂环；
及药学活性酸加成盐。
2.根据权利要求1的R1是A的式IA化合物，
其中
R2是非芳族杂环，或是OR’或N(R”)2；
R’是C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基或-(CH2)n-环烷基；
R”是C1-7烷基；
R3是NO2、CN或SO2R’；
R4是氢、羟基、卤素、NO2、C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基、C1-7烷氧基、SO2R’或C(O)OR”；
X1是CH或N；
X2是O、S、NH或N(C1-7烷基)；
n 是0、1或2；
及药学活性酸加成盐。
3.根据权利要求1的R1是B的式IB化合物，
其中
R2是非芳族杂环，或是OR’或N(R”)2；
R’是C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基或-(CH2)n-环烷基；
R”是C1-7烷基；
R3是NO2、CN或SO2R’；
R5是氢、卤素、C1-7烷基或被卤素取代的C1-7烷基；
X1是CH或N；
X2是O、S、NH或N(C1-7烷基)；
n是0、1或2；
及药学活性酸加成盐。
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