[发明专利]含有大分子的持续释放眼内植入物及相关方法

权利要求书

1.一种持续释放的眼内药物送递系统，包括：

包括非神经毒性大分子治疗药剂的治疗组分；以及

与治疗组分相联合的聚合物组分，以便在药物送递系统放置于眼中后将治疗组分释放至个体的眼内达至少约一周。

2.根据权利要求1的系统，其中所述聚合物组分包括可生物降解聚合物或可生物降解共聚物，所述治疗组分与聚合物组分相联合而成为多个可生物降解的颗粒。

3.根据权利要求1的系统，其中所述聚合物组分包括可生物降解聚合物或可生物降解共聚物，所述治疗组分与聚合物组分相联合而成为可生物降解的植入物。

4.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括选自下列的大分子治疗药剂：抗细菌药剂、抗血管形成药剂、抗炎药剂、神经保护药剂、生长因子抑制剂、生长因子、细胞因子、降眼内压药剂、眼出血治疗药剂、以及它们的组合。

5.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括选自下列的大分子治疗药剂：肽、蛋白、抗体、抗体片段和核酸。

6.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括短干扰核糖核酸或寡核苷酸适体。

7.根据权利要求6的系统，其中所述短干扰核糖核酸有效地抑制细胞产生血管内皮生长因子或血管内皮生长因子受体。

8.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括选自下列的抗血管形成蛋白：内皮抑制素、制管张素、肿瘤血管形成抑制因子、色素上皮衍生因子、和一种含有与抗体的Fc部分偶联在一起的VEGF受体的胞外结构域的融合蛋白。

9.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括选自下列的抗体：抗血管内皮生长因子抗体、抗血管内皮生长因子受体抗体、抗整联蛋白抗体、它们的片段、以及它们的组合。

10.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括可与血管内皮生长因子165结合的寡核苷酸适体。

11.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括抑制尿激酶的肽。

12.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括选自下列的治疗药剂：非类固醇抗炎药剂、血管内皮生长因子抑制剂、抗生素。

13.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括选自下列的药剂：阿奈可他、透明质酸、透明质酸酶、ranibizumab、哌加他尼、以及它们的组合。

14.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括选自下列的抗生素：环孢霉素A、加替沙星、氧氟沙星、雷帕霉素、依匹那丁、以及它们的组合。

15.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括选自下列的大分子治疗药剂：有效治疗眼内疾患的肽、蛋白、短干扰核糖核酸、抗体、抗体片段。

16.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分包括可与血管内皮生长因子结合的单克隆抗体或其片段。

17.根据权利要求1的系统，其中所述聚合物组分包括选自下列的聚合物：可生物降解聚合物、不可生物降解聚合物、可生物降解共聚物、不可生物降解共聚物、以及它们的组合。

18.根据权利要求1的系统，其中所述聚合物组分包括选自下列的聚合物：聚乳酸(PLA)、聚羟乙酸(PGA)、聚丙交酯-共-乙交酯(PLGA)、聚酯、聚原酸酯、聚膦嗪、聚磷酸酯，聚己内酯、明胶、胶原、它们的衍生物、以及它们的组合。

19.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分与聚合物组分以选自下列的植入物形式相联合：固体植入物、半固体植入物和粘弹性植入物。

20.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分与聚合物组分彼此联合，以使得治疗组分向眼内的释放通过选自下列的方法进行：扩散、蚀解、溶解、渗透、以及它们的组合。

21.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分与聚合物组分彼此联合，以使得当所述系统放置于眼内后，治疗组分释放至眼内达约九十天至约一年的时间。

22.根据权利要求1的系统，其中所述治疗组分与聚合物组分彼此联合，以使得当系统放置于眼内后，治疗组分释放至眼内达一年以上的时间。