[发明专利]甲硝唑结肠定位缓释制剂

权利要求书

1.一种甲硝唑缓释组合物，其特征在于，该组合物由甲硝唑、缓释材料、在胃液、小肠中均不溶的材料以及药物可接受的载体组成，其中甲硝唑的重量份为50-1000，缓释材料、在胃液、小肠中均不溶的材料和药物可接受的载体合计重量份为20-500。

2.权利要求1的组合物，其中的缓释材料为：

a、纤维素类：如羟丙甲纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素、醋酸纤维素；

b、藻酸盐类：如藻酸钠；

c、树脂类：如各种聚丙烯酸树脂，羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，CAP；

d、融蚀性辅料：如氢化植物油、降蜡、石蜡，树胶，果胶。

3.权利要求1的组合物，其中在胃液、小肠中均不溶的材料为：HPMCP、CAP、虫胶、EC、聚丙烯酸树脂。

4.权利要求1的组合物为片剂或胶囊。

5.权利要求2的组合物，其中的组合物中所用缓释材料可以是其中一种，或一种以上的组合。

6.权利要求3的组合物，其中的组合物中所用在胃液、小肠中均不溶的材料可以是其中一种，或一种以上的组合。

7.权利要求1的组合物，其中的药物可接受的载体包括：粘合剂、稀释剂、稳定剂、润滑剂、润湿剂，其中的粘合剂是：聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、淀粉浆、糖浆、糊精、胶浆，稀释剂是：乳糖、淀粉、蔗糖、预胶化淀粉、糊精、甘露醇、山梨醇、硫酸钙、微晶纤维素，助流剂是：微粉硅胶、滑石粉，润滑剂是：硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠，润湿剂是：乙醇、乙醇水溶液、水。

8.权利要求1的组合物，其中制造1500个含400mg甲硝唑或3000个200mg甲硝唑片剂的处方组成为：

片芯处方：甲硝唑600g

          乙基纤维素150g

          羟丙甲纤维素(4000cps)200g

          磷酸氢钙140g

          糊精80g

          微粉硅胶10g

包衣处方：

          聚丙烯酸树脂(Eudragit S-100)50g

          95％的乙醇1000ml

          邻苯二甲酸二丁酯3ml。

9.权利要求1的组合物，其特征在于，制造7500个400mg甲硝唑缓释微丸的处方组成如下：3000g甲硝唑、450g蔗糖、300g糊精、3％PVP乙醇液适量、1∶1的聚丙烯酸II号树脂和III号树脂用95％乙醇配成5％(w/v)包衣溶液适量、其中每1000ml包衣液加入2ml PEG 400作为致孔剂，2ml邻苯二甲酸二丁酯作为增塑剂。

10.权利要求9的组合物的制备方法。其特征在于：

将3000g甲硝唑、450g蔗糖、300g糊精粉碎后过120目筛，混合均匀，取混合粉500g置包衣造粒机中，用3％PVP乙醇液制备40-50目母粒，热风温度40℃，粘合剂喷液速度5ml/分钟，母粒于50-60℃干燥后过筛，将以上制造的40-50目母粒置包衣造粒机中，边加混合粉边喷粘合剂，直到制成20-24目的微丸，干燥后过筛，将以上制造20-40目微丸称重后置高效包衣机中，按薄膜包衣法包缓释衣层，使增重(按20-24目丸芯计)达到10-15％，所制微丸40℃热风干燥4-6h后，装入空芯胶囊中。