[发明专利]用于制备4-氰基环已烷羧酸的方法和中间体无效
申请号: | 00812911.8 | 申请日: | 2000-09-15 |
公开(公告)号: | CN1374941A | 公开(公告)日: | 2002-10-16 |
发明(设计)人: | 乔斯·J·康德 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | C07C249/00 | 分类号: | C07C249/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 赵仁临,张平元 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 制备 氰基环已烷 羧酸 方法 中间体 | ||
1.制备式(I)的取代的环己烷羧酸的方法:其中Ra是任选地由氧、硫或氮连接于苯环的含碳基团和j是1-5;和
R和R*之一是H和另一个是C(O)OH;
该方法包括:
使用重金属催化剂和氢气催化还原式II的酮:其中烷基含有1-6个碳原子和(Ra)j是如上定义的。
2.权利要求1的方法,其中j是2,Ra基团在苯环的3和4位上取代。
3.权利要求1的方法,其中化合物是式IA化合物:其中:
R1是-(CR4R5)rR6,其中烷基部分是未取代的或被一个或多个卤素取代;
r是0-6;
R4和R5独立地选自H或C1-2烷基;
R6是氢、甲基、羟基、芳基、卤素取代的芳基、芳氧基C1-3烷基、卤素取代的芳氧基C1-3烷基、二氢化茚基、茚基、C7-11多环烷基、四氢呋喃基、呋喃基、四氢吡喃基、吡喃基、四氢噻吩基、噻吩基、四氢噻喃基、噻喃基、C3-6环烷基或含有一个或两个不饱和键的C4-6环烷基,其中环烷基或杂环基部分是未取代的或被1-3个甲基、1个乙基或羟基取代;
其条件是:
b)当R6是羟基时,则r是2-6;和
d)当R6是2-四氢吡喃基、2-四氢噻喃基、2-四氢呋喃基或2-四氢噻吩基时,则r是1-6;
X是YR2;
Y是O;
X2是O;
R2是-CH3或-CH2CH3,其未取代或被一个或多个卤素取代;
R和R*之一是H和另一个是C(O)OH。
4.权利要求1-3的任一的方法,其中重金属催化剂是氧化铂。
5.权利要求1-4的任一的方法,其中在式(I)中,R1是-CH2-环丙基、环戊基、3-羟基环戊基、甲基或CHF2和R2是CF2H或CH3。
6.权利要求1-5的任一的方法,其中R1是环戊基和R2是甲基。
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