[发明专利]类固醇衍生物无效
申请号: | 00806958.1 | 申请日: | 2000-04-27 |
公开(公告)号: | CN1357003A | 公开(公告)日: | 2002-07-03 |
发明(设计)人: | 廖述宗;宋庆 | 申请(专利权)人: | 亚其发展公司 |
主分类号: | C07J3/00 | 分类号: | C07J3/00;C07J9/00;C07J17/00;C07J41/00;A61K31/56;A61K31/585 |
代理公司: | 隆天国际专利商标代理有限公司 | 代理人: | 杨淑媛,黄韧敏 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 类固醇 衍生物 | ||
1.一种如下式之化合物:
其中
R3为氢、胺基、羧基、氧基、卤基、磺酸、-O-磺酸、或烷基,其可以任意的插入-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-SO2-、-SO2-O-、-O-SO3-、-SO3-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CO-N(烷基)-、-NH-CO-、或-N(烷基)CO-,更且可以任意的以羟基、卤基、胺基、羧基、磺酸、或-O-磺酸取代;
R1、R2、R4、R4’、R6、R7、R11、R12、R15、R16和R17’各自独立地为氢、羟基、胺基、羧基、氧基、卤基、磺酸、-O-磺酸、或烷基,其可以任意的插入-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-SO2-、-SO2-O-、-O-SO3-、-SO3-O、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CO-N(烷基)-、-NH-CO-、或-N(烷基)CO-,更且可以任意的以羟基、卤基、胺基、羧基、磺酸、或-O-磺酸取代;
R5、R8、R9、R10、R13和R14各自独立地为氢、烷基、卤烷基、羟烷基、烷氧基、羟基或胺基;
R17为-X-Y-Z,其中X为一个键结、或烷基或烯基,任意的插入-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-,更且可以任意的与R16和被R16和R17所键结之2个环碳原子形成环状基团;Y为-CO-、-SO-、-SO2-、-O-SO2-、-SO2-O-、-O-SO3-、-SO3-O-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CO-N(烷基)-、-NH-CO-、或-N(烷基)CO-、或一个键结;及Z为烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂烷基、或杂芳烷基,及可以任意的以羟基、烷氧基、胺基、卤基、磺酸、-O-磺酸、羧基、氧基、烷氧羰基、烷羰氧基、烷胺羰基、烷羰胺基、烷羰基、烷亚磺醯基、烷磺醯基、或烷硫基取代;或为-CH(A)-B,而A为胺基酸支链,及B为氢、-NRaRb、或-COORc,其中Ra、Rb、和Rc各自独立为氢或烷基;以及
n为0,1或2;
限制条件为当Z经羧基或烷氧羰基取代时,Y为一键,且X或Z中有一者包含至少一个双键,且当Y为一键时,X为-NH-烷基-、-NH-烯基-、-N(烷基)-烷基-、-N(烷基)-烯基、-O-烷基-、-O-烯基-、-S-烷基、或-S-烯基-;或Z为经卤基、磺酸、-O-磺酸、烷亚磺醯基、或烷磺醯基取代,或为烯基;
或其盐类。
2.如申请专利范围第1项之化合物,其中n为0。
3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3为胺基、羧基、氧基、卤基、磺酸、-O-磺酸、或烷基;R6为羟基、胺基、羧基、卤基、磺酸、-O-磺酸、或烷基;及R3和R6各自独立为α-组态。
4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R5为β-组态。
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