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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

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F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

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2023-10-10 公布专利

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2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]阿帕鲁胺杂质的分离方法-CN202111635513.6在审
发明人：顾正兵;常义生;徐丽丽 -专利权人：泰州丹鼎生物科技有限公司
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了阿帕鲁胺杂质的分离方法，涉及医药化工技术领域，阿帕鲁胺杂质的分离方法，其根据阿帕鲁胺化合物晶体进行杂质分离的，该阿帕鲁胺杂质的分离方法，步骤一、准备原材料和试剂，步骤二、进行样品处理，步骤三本发明通过乙酸乙酯、乙醇、异固醇、水分液的添加制作以及阿帕鲁胺的存储，从而优化合成步骤以及反应条件，从而使阿帕鲁胺的合成周期缩短，并且明确关键工艺参数以及产品的质量标准，使得阿帕鲁胺去杂质工艺过程中能够快速把握关键控制点，有助于阿帕鲁胺去杂质能够高效稳定进行，从而便于阿帕鲁胺进行大量生产。
阿帕鲁胺杂质分离方法

[发明专利]一种阿帕鲁胺化合物及其药物制剂-CN201910892365.2在审
发明人：胡汉昆;曾宪涛;李胜;刘亮;吴建华;苏亚霞;林嫚婷;高卫;杨雨飞;叶旭军 -专利权人：武汉大学
申请日： 2019-09-20 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿帕鲁胺化合物及其药物制剂，所述的阿帕鲁胺化合物为晶体。本发明制备的阿帕鲁胺化合物纯度高、稳定性好，阿帕鲁胺的制备方法简单，产品质量稳定，适合进一步制备成药物制剂，适宜进一步临床推广应用。
胺化合物制备药物制剂质量稳定

[发明专利]用于治疗非转移性去势难治性前列腺癌的抗雄激素-CN201880081345.0在审
发明人： A.莫利纳 -专利权人：阿拉贡药品公司
申请日： 2018-04-30 - 公布日： 2020-07-31 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：本文描述了使用经批准的含有阿帕鲁胺、恩杂鲁胺或达罗鲁胺的药物产品治疗非转移性去势难治性前列腺癌的方法。本文还描述了含有阿帕鲁胺、恩杂鲁胺或达罗鲁胺的药物产品，以及销售或许诺销售抗雄激素药物产品的方法。
用于治疗转移性去势难治前列腺癌激素

[发明专利]制备阿帕鲁胺的改进方法-CN202180054429.7在审
发明人： O·海尔斯;D·查鲁帕;B·迪玛塞克;M·布奇罗维克 -专利权人：斯索恩有限公司
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07C229/48 文献下载
摘要：本发明涉及阿帕鲁胺，化合物(1)或其盐或溶剂化物的制备方法：本发明还涉及阿帕鲁胺的固体形式、阿帕鲁胺溶剂化物及其制备方法。本发明还涉及用于制备化合物(1)的方法中的中间体的固体形式。
制备阿帕鲁胺改进方法

[发明专利]一种阿帕鲁胺中间体及制备阿帕鲁胺的方法-CN202110676946.X有效
发明人：周步高;马雷;戴敏捷;陈诚 -专利权人：南京方生和医药科技有限公司
申请日： 2021-06-18 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C07D235/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿帕鲁胺中间体及制备阿帕鲁胺的方法，采用如式(4)所示化合物作为中间体制备阿帕鲁胺，式(4)中，R为‑COOR本申请采用新物质式(4)所示化合物作为中间体合成阿帕鲁胺，开发了一种合成阿帕鲁胺的全新工艺路线，且该工艺路线稳定性好，重复性好，非常适合工业化生产。
一种阿帕鲁胺中间体制备方法

[发明专利]一种阿帕鲁胺中间体化合物-CN202111529988.7在审
发明人：翟立海;汪慧岩;张敏敏;王全龙 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2021-12-08 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D235/02 文献下载
摘要：本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种阿帕鲁胺中间体化合物。本发明提供了一种新的阿帕鲁胺中间体，该新中间体以(1‑氨基甲酰基环丁基)氨基甲酸叔丁酯和硫代氯甲酸苯酯为原料，在碱性条件下反应得到新阿帕鲁胺中间体；以该新中间体制备阿帕鲁胺避开了现有技术以N‑甲基‑2‑
一种阿帕鲁胺中间体化合物

[发明专利]一种合成阿帕鲁胺及其中间体的方法及中间体-CN202011231606.8有效
发明人：余志勤;张世界;刘雄;刘毅斌;刘聪 -专利权人：杭州新拜思生物医药有限公司
申请日： 2020-11-06 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07D235/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种Boc‑阿帕鲁胺的制备方法，包括：在催化剂催化作用下，6‑硫代‑5,7‑二氮杂螺[3.4]辛基‑8‑酮先与N‑(4‑溴‑2‑氟苯甲酰基)氨基甲酸叔丁酯反应，然后再与2‑氰基‑3‑三氟甲基‑5‑溴吡啶反应，得到Boc‑阿帕鲁胺。本发明采用6‑硫代‑5,7‑二氮杂螺[3.4]辛基‑8‑酮为底物，经过一锅法可以直接得到Boc‑阿帕鲁胺：N‑(4‑(7‑(6‑氰基‑5‑三氟甲基吡啶‑3‑基)‑8‑氧代‑6‑硫代‑5,7‑二氮杂螺[3.4经过简单的脱Boc反应即可得到终产物阿帕鲁胺。工艺步骤简单，适于工业化大生产。
一种合成阿帕鲁胺及其中间体方法

[发明专利]制备阿帕鲁胺的方法-CN201980034690.3在审
发明人： V·格兰德;G·费雷蒂;B·诺沃 -专利权人：欧伦股份公司
申请日： 2019-05-27 - 公布日： 2021-01-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备式(A)的阿帕鲁胺的方法。阿帕鲁胺是一种最新一代的雄激素受体抑制剂，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。
制备阿帕鲁胺方法

[发明专利]一种阿帕鲁胺的合成方法及中间体-CN201711474542.2在审
发明人：唐家邓;王小梅;茆勇军 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2019-07-09 - 主分类号： C07C237/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿帕鲁胺新的制备方法，采用2‑氟‑4‑溴‑N‑甲基苯甲胺酰胺、1‑氨基环丁基羧酸盐酸盐等为起始原料，经取代反应制备得到1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨甲酰基)苯基)氨基)环丁烷‑1‑羧酸的合成收率超过97.2％以上；而后经酯化得到1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨甲酰基)苯基)氨基)环丁烷‑1‑羧酸酯的合成收率超过83％，纯度为97.8％以上；最后与2‑氰基‑3‑三氟甲基‑5‑异硫氰基吡啶完成关环反应得到阿帕鲁胺该发明提供一种具有原料易得、工艺简洁、操作方便、收率高、成本低的阿帕鲁胺的制备方法。
收率氨基制备甲基氨甲酰合成环丁烷苯基环丁基羧酸甲基苯甲胺关环反应起始原料取代反应三氟甲基异硫氰基盐酸盐羧酸酯氰基羧酸酰胺酯化

[发明专利]一种制备阿帕鲁胺中间体及阿帕鲁胺的方法-CN202110676886.1有效
发明人：周步高;马雷;陈诚;戴敏捷 -专利权人：南京方生和医药科技有限公司
申请日： 2021-06-18 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备阿帕鲁胺中间体及阿帕鲁胺的方法，以式(5)所示化合物作为中间体制备阿帕鲁胺，式(5)所示化合物的制备方法包括使式(3)所示化合物发明人通过大量实验研究意外发现，适当的条件下，4‑(1‑羧酰胺‑环丁氨基)‑2‑氟‑N‑甲基‑苯甲酰胺、5‑氨基‑2‑氰基‑3‑三氟甲基吡啶、硫代氯甲酸苯酯三者通过一步反应就可以比现有技术明显更高的收率获得阿帕鲁胺，且保持甚至提高了阿帕鲁胺的纯度。
一种制备阿帕鲁胺中间体方法

[发明专利]一种阿帕鲁胺的高效制备方法-CN202111184292.5在审
发明人：张贵民;翟立海;王少林;徐杰;王鹏 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2021-10-10 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种阿帕鲁胺的高效制备方法。‑羧酸盐酸盐为起始物料制备二氮杂螺环中间体4‑(8‑氧代‑6‑硫代氧基‑5,7‑二氮杂螺[3.4]辛‑5‑基)‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺，该中间体与在碱的作用下与4‑溴‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺反应得阿帕鲁胺；本发明提供的制备阿帕鲁胺的方法，反应条件温和，反应后处理简便，操作易行，避免使用氰化钠等剧毒试剂，降低废物排放，环境友好，适合工业化生产。
一种阿帕鲁胺高效制备方法

[发明专利]包含阿帕鲁胺的药物植入物及其使用方法-CN202180076979.9在审
发明人： M·莱尔卡尔;P·德赛;C·舒勒;K·哈尔;P·芒斯特;J·马罗尼 -专利权人：加利福尼亚大学董事会;阿莱萨治疗股份有限公司
申请日： 2021-09-27 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明提供了用于治疗受试者所患疾病的包含阿帕鲁胺的药物植入物。在一些情况下，所述药物植入物可包含聚合物基质以及布置在其中的阿帕鲁胺。
包含阿帕鲁胺药物植入及其使用方法

[发明专利]吡唑基丙酰胺化合物及其用于治疗前列腺癌的用途-CN202180039394.X在审
发明人： R·纳拉亚南;D·D·米勒;Y·何;T·邦努萨米;D-J·黄 -专利权人：田纳西大学研究基金会
申请日： 2021-04-01 - 公布日： 2023-02-14 - 主分类号： A61K31/167 文献下载
摘要：本发明涉及吡唑基丙酰胺化合物及其用于治疗前列腺癌、晚期前列腺癌、难治性前列腺癌、过表达AR的前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌、去势敏感性前列腺癌、表达AR‑V7的前列腺癌或表达d567ES的前列腺癌、达洛鲁胺抗性前列腺癌、恩杂鲁胺抗性前列腺癌、阿帕鲁胺抗性前列腺癌或阿比特龙抗性前列腺癌的用途。
吡唑基丙酰胺化合物及其用于治疗前列腺癌用途

[发明专利]一种吡啶硫脲衍生物及其制备方法和应用-CN201911092021.X有效
发明人：褚定军;谢晓强;盛荣;金明亮;祝小青 -专利权人：奥锐特药业股份有限公司;浙江大学
申请日： 2019-11-08 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： C07D213/84 文献下载
摘要：5氨基吡啶(化合物3)为原料，与硫氰酸铵和芳香酰氯制得吡啶硫脲衍生物A，继续在碱性条件下水解得到化合物B，后者可以在酸性盐的作用下转化为化合物C，也可以在体系中加入邻氟苯甲酰胺中间体D，采用一锅法制得阿帕鲁胺上述合成路线原料来源方便，试剂绿色环保，弃除了毒性试剂硫光气的使用，适合阿帕鲁胺的工业化生产。
一种吡啶硫脲衍生物及其制备方法应用

[发明专利]醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯在阿帕他胺溶出检测中的应用以及检测方法-CN202211674645.4在审
发明人：李春香;张云;孟庆乐;张兴爽;朱来峰;张佳美;卢海鹏;刘海丽 -专利权人：郑州德迈药业有限公司;郑州安图实业集团股份有限公司
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明提供了醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯在阿帕他胺溶出检测中的应用。本申请还提供了一种阿帕他胺溶出的检测方法，本申请将醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯应用于阿帕他胺溶出检测中，其可以抑制阿帕他胺溶解过程中的固化问题，因此可以保证阿帕他胺溶出检测结果的稳定性。
醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸胺溶出检测中的应用以及方法

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