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- [发明专利]一种温和制备2-氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐的方法-CN202110228426.2在审
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徐红岩;刘红彦
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康化（上海）新药研发有限公司
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2021-03-02
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2021-06-08
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C07D205/12
- 本发明涉及一种温和制备2‑氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐的方法，解决历史文献中需要用到强碱钠的苛刻条件的技术问题，本发明合成方法步骤如下：（1）环丁烷‑1,1‑二羧酸还原成二甲醇；（2）1,1‑环丁烷二甲醇和甲磺酰氯反应生成1,1‑环丁烷二甲醇二甲磺酸酯；（3）1,1‑环丁烷二甲醇二甲磺酸酯和2‑硝基苯磺酰胺合环生成2‑（2‑硝基苯磺酰基）‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷；（4）2‑（2‑硝基苯磺酰基）‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷在DBU的作用下和十二硫醇反应脱除2‑硝基苯磺酰基，生成2‑氮杂螺[3.3]庚烷；（5）2‑氮杂螺[3.3]庚烷和BOC酸酐反应生成Boc‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷，后经盐酸处理得到2‑氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐该方法温和易操作，避免了强碱高温脱除氨基保护基的剧烈条件。
- 一种温和制备氮杂螺3.3庚烷盐酸方法
- [发明专利]作为MAGL抑制剂的杂环螺环化合物-CN201980048213.2在审
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M·A·布罗德尼;C·R·巴特勒;L·麦卡利斯特;S·V·奥尼尔
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辉瑞公司
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2019-07-10
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2021-03-09
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A61P3/00
- 本发明部分提供选自以下组中的化合物：1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基(3R)‑3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基(3R)‑3‑[(环丙基磺酰基)氨基]‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯，ENT‑1；及1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯，ENT‑2，及其药学上可接受的盐；其制备方法；用于制备其的中间体；及含有这种化合物或盐的组合物，及其在治疗MAGL
- 作为magl抑制剂杂环螺环化
- [发明专利]制备二氮杂环辛烷中间物及二氮杂环辛烷的方法-CN201911372047.X在审
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邓照西
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郑州手性药物研究院有限公司
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2019-12-27
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2020-05-19
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C07D245/02
- 本发明提供一种制备二氮杂环辛烷中间物及二氮杂环辛烷的方法，包括采用1,3‑双（对甲苯磺酰基）‑1,3‑二氧丙烷、1,3‑双（对甲苯磺酰基）‑1,3‑丙二胺、甲醇钠在60℃～100℃温度条件下合成1,5‑双（对苯磺酰基）‑1,5‑二氮杂环辛烷，然后与苯酚、溴化氢醋酸合成1,5‑二氮杂环辛烷溴酸盐；最后与甲醇钠合成1,5‑二氮杂环辛烷。该方法能提高1,5‑双（对苯磺酰基）‑1,5‑二氮杂环辛烷的产率，同时还能缩短合成1,5‑二氮杂环辛烷的反应时间。
- 制备二氮杂环辛烷中间方法
- [发明专利]农药混合物-CN201780059337.1在审
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M·格韦尔;J·孟泰戈
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巴斯夫欧洲公司
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2017-09-19
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2019-06-04
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A01N43/713
- [4.5]癸‑3‑烯‑4‑基]碳酸乙基酯，[3‑(4‑氯‑2,6‑二甲基苯基)‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑1,8‑二氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯‑4‑基]碳酸乙基酯，[3‑(4‑氯‑2,6‑二甲基‑苯基)‑1,8‑二甲氧基‑2‑氧代‑1,8‑二氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯‑4‑基]碳酸乙基酯，[3‑(4‑氯‑2,6‑二甲基‑苯基)‑1‑乙氧基‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑1,8‑二氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯‑4‑基]碳酸乙基酯，[1‑乙氧基‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑3‑(2,4,6‑三甲基苯基)‑1,8‑二氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯‑4‑基]碳酸乙基酯，[1,8‑二甲氧基‑2‑氧代‑3‑(2,4,6‑三甲基苯基)‑1,8‑二氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯‑4‑基]碳酸乙基酯，[8‑甲氧基‑1‑甲基‑2‑氧代‑3‑(2,4,6‑三甲基苯基)‑1,8‑二氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯‑4‑基]碳酸乙基酯，[8‑甲氧基‑2‑氧代‑3‑(2,4,6‑三甲基苯基)‑1,8‑二氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯‑4‑基]碳酸乙基酯，2‑(3‑乙基磺酰基‑2‑吡啶基)‑3‑甲基‑6‑(三氟甲基)咪唑并[4,5‑b]吡啶，2‑[3‑乙基磺酰基‑5‑(三氟甲基)‑
- 二氮杂螺甲氧基乙基酯碳酸三氟甲基三甲基苯基苯基二甲基苯基农药混合物乙基磺酰基苯甲酰胺二甲基乙氧基吡啶基乙基咪唑氨基杀虫化合物苯基甲基二氯苯基杀真菌剂五氟乙基甲酰胺四唑吡唑羰基
- [发明专利]巴瑞替尼关键原料的制备方法-CN201911169970.3在审
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不公告发明人
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刘立敏
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2019-11-26
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2020-02-28
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C07D205/06
- 本发明所公开的一种巴瑞替尼的关键原料，1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备方法，采用的反应底物为2‑溴‑苯酰氯、苯胺和三乙胺乙基胺、羟基乙酰氯和氯(乙硫基)甲酮，分别在二价钯和高锰酸钾两种催化体系下，制得1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮。反应克服了传统方法中制备工艺冗长、成本高、耗时长、产率低的缺陷，采用一步法反应得到中间体1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮及其的衍生物，目标产物产率高达55‑65％，极大地缩短了1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备路线，提升了1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备效果，具有广阔的工业化前景。
- 巴瑞替尼关键原料制备方法
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