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[发明专利]铁或钴催化的芳基、烯烃和炔烃与铜试剂的碳－碳偶联反应-CN200580034681.2无效
发明人：保罗·克内歇尔;扬尼斯·萨朋特兹;托比亚斯·科恩;林文伟;克里斯蒂娜·夏洛蒂·科芬克 -专利权人：慕尼黑路德维格－马克西米利安斯大学
申请日： 2005-10-11 - 公布日： 2007-10-10 - 主分类号： C07B37/04 文献下载
摘要：本发明涉及从芳基、杂环芳基、烯烃或炔烃的铜化合物与含有合适离去基团的芳基、杂芳基、烯烃或炔烃化合物形成碳－碳键的方法。所述铜化合物可由格氏试剂或锂化合物特别通过金属转移作用的方式来制备。
催化烯烃试剂碳偶联反应

[发明专利]一种利用电化学反应制备2-芳基-3-硫氰基-苯并噻吩的方法-CN202210618055.3有效
发明人：张东;杨棋竣;蔡谨琳;耿荣庆;王清明;杨锦明 -专利权人：盐城师范学院
申请日： 2022-06-01 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D333/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用电化学反应制备2‑芳基‑3‑硫氰基‑苯并噻吩的方法，通过具有活性炔烃的反应底物2‑芳基乙炔基苯甲硫醚，以价廉易得的硫氰酸盐作为功能化试剂通过电化学阳极氧化激发硫氰基自由基，以硫氰基自由基对炔烃的加成引发分子内环化，通过活性炔烃的双官能化反应达到制备2‑芳基‑3‑硫氰基‑苯并噻吩的目的。本发明利用绿色电化学氧化手段，在无过渡金属催化剂与无外源氧化剂的条件下高效实现了噻吩环的构建并获得芳基及硫氰基双取代的苯并噻吩，该方法操作简单、成本低廉，绿色环保，具有良好的工业应用前景。
一种利用电化学反应制备芳基硫氰基噻吩方法

[发明专利]一种合成On-DNA芳基炔烃类先导化合物的方法-CN202211131396.4在审
发明人：罗阿云;胡允金;华奇妮;周奇;安玉芳;杨珂新 -专利权人：康龙化成（宁波）科技发展有限公司;康龙化成（北京）新药技术股份有限公司
申请日： 2022-09-16 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07H21/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成On‑DNA芳基炔烃类先导化合物的方法，属于基因编码化合物库构建领域。该方法以寡聚核酸‑末端炔烃化合物和芳基硼酸为原料，在铜催化剂和碱的存在下反应得到了On‑DNA芳基炔烃类先导化合物。本发明合成On‑DNA芳基炔烃类先导化合物的方法成本低，对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得On‑DNA芳基炔烃类化合物，在构建基因编码化合物库中应用前景广阔。
一种合成 on dna 芳基炔烃类先导化合物方法

[发明专利]炔基砜的合成方法-CN201811518349.9有效
发明人：赵子剑;罗正红;柯舒婷;连琰 -专利权人：怀化学院
申请日： 2018-12-12 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种炔基砜的合成方法，包括以下步骤：将底物2‑氯‑1‑甲基碘化吡啶、碱性物质以及有机溶剂混合形成反应体系，室温条件下反应，底物脱水生成如式Ⅱ所示的炔基砜；其中，R1为芳基、聚芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基以及卤代烃基；R2为芳基、聚芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基以及卤代烃基上述炔基砜的合成方法，在合成炔基砜的过程中，在不使用过渡金属的条件下高效合成了C‑C三键，避免了使用过度金属催化剂，降低了合成成本，提高了合成的产率，减少了副产物的生成。进一步地，本发明的炔基砜合成方法采用“一锅法”，一步合成C‑C三键减少了合成操作步骤，提高了合成效率。
炔基砜合成方法

[发明专利]芳炔硫醚的一锅合成方法-CN201210054973.4无效
发明人：安德烈;苏琼;许锋;张凯;谢德逊;石磊 -专利权人：湖南大学
申请日： 2012-03-05 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07C321/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于2-烃硫基-1-芳基乙酮底物的芳炔硫醚1的一锅合成方法。在低温氮气保护下，向2-烃硫基-1-芳基乙酮的四氢呋喃(THF)溶液中加入六甲基二硅基氨基锂(LiHMDS)，搅拌反应，将氯磷酸二乙酯[ClP(O)(OEt)2]滴加至上述反应体系中，升至室温，继续搅拌反应反应混合物经过常规后处理和柱层析分离后得到芳炔硫醚。本方法是一种简便、经济的制备芳炔硫醚的方法。
芳炔硫醚一锅合成方法

[发明专利]DNA编码化合物库构建中制备On-DNA芳基炔烃化合物的方法-CN201910609568.6有效
发明人：范梅;龚平秀;吴阿亮;陈雯婷;李科;蒯乐天;杨洪芳;彭宣嘉 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C40B50/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种DNA编码化合物库构建中制备On‑DNA芳基炔烃化合物的方法：以On‑DNA端炔化合物为底物，在钯催化剂、配体和碱的存在下，与小分子芳基卤代物试剂通过Sonogashira偶联反应制得On‑DNA芳基炔烃化合物。本发明所提供的反应方法为On‑DNA端炔化合物的盖帽反应提供了新的方法，可以显著增加On‑DNA端炔化合物的DNA编码化合物库的多样性，该反应方法产率高，底物普适性广，条件温和，操作方便，适合于多孔板进行的
dna 编码化合物构建制备 on 芳基炔烃方法

[发明专利]一种含炔基的芳基酰胺类衍生物及其制备方法和应用-CN201910313878.3在审
发明人：李先纬;饶建行;吴国才;霍延平 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2019-04-18 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种含炔基的芳基酰胺类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种含炔基的芳基酰胺类衍生物，所述含炔基的芳基酰胺类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示；其中，Ar为芳基，包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基；R¹选自氢、卤元素、醚基或含官能团的烃基；R²为氢或烷基；R³为多取代硅基。本发明芳基酰胺类衍生物引入了具有多功能性的炔基，并且炔基在芳基上位于酰胺基的邻位，鉴于炔基的碳碳三键的丰富的化学活性，以及芳基酰胺在药物中的广泛应用，本发明含炔基的芳基酰胺类衍生物在药物开发中具有良好的应用前景
炔基芳基酰胺类制备方法和应用芳基烷基有机合成技术芳香杂环基芳基酰胺芳香稠环化学活性碳碳三键药物开发卤元素酰胺基苯基硅基邻位醚基烃基应用引入

[发明专利]一种通过铱催化NHP酯与末端芳基炔烃的脱羧偶联反应合成顺式烯烃的方法-CN201811165439.4有效
发明人：唐真宇;代国丽;赖淑珍 -专利权人：中南大学
申请日： 2018-09-30 - 公布日： 2020-05-26 - 主分类号： C07C15/52 文献下载
摘要：本发明提供了一种通过铱催化NHP酯与末端芳基炔烃的脱羧偶联反应合成Z选择性烯烃的方法，将末端芳基炔烃及其衍生物与NHP酯通过铱催化在蓝光照射下进行一锅反应，得到相应的Z选择性烯烃化合物，过程简单；顺式选择性高
一种通过催化 nhp 末端芳基炔烃脱羧偶联反应合成顺式烯烃方法

[发明专利]一种烯烃对映选择性芳基炔基化的方法-CN202010016009.7有效
发明人：张国柱;雷光月;张瀚文;陈斌 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2020-01-08 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： C07C15/50 文献下载
摘要：本发明提供本发明公开的烯烃对映选择性芳基炔基化的方法，涉及药物中间体合成技术领域；具体为，烯烃、二芳基碘鎓盐和末端炔烃在铜催化剂和配体的协同作用下进行对映选择性芳基炔基化反应，三种反应物在温和的反应条件下发生偶联反应，反应物范围广，合成了综合价值高的1,2‑二芳基‑3‑丁炔化合物，反应收率高、手性纯度高。
一种烯烃选择性芳基炔基化方法

[发明专利]芳二炔硫醚的一锅合成方法-CN201210055559.5有效
发明人：安德烈;苏琼;杨盛;查长军;谢德逊;石磊;蔡青云 -专利权人：湖南大学
申请日： 2012-03-05 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07C319/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于4-烃硫基-1-芳基-1，3-丁二酮底物的芳二炔硫醚1的一锅合成新方法。在低温氮气保护下，向4-烃硫基-1-芳基-1，3-丁二酮的四氢呋喃(THF)溶液中加入六甲基二硅基氨基锂(LiHMDS)，搅拌，将氯磷酸二乙酯[ClP(O)(OEt)2]滴加至上述反应体系中，滴加完毕后自然升至室温反应混合物经过常规后处理和柱层析分离后得到芳二炔硫醚。本方法是一种简便、经济的制备芳二炔硫醚的方法。
芳二炔硫醚一锅合成方法

[发明专利]（4－炔基）－芳香酮酸类化合物作为治疗慢性阻塞性肺部疾病的药物-CN200510026256.0无效
发明人：马大为;任进;蒋咏文;宫丽崑;陈芳萍;甘建刚 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2005-05-27 - 公布日： 2006-01-11 - 主分类号： A61K31/216 文献下载
摘要：本发明是一种治疗慢性阻塞性肺部疾病的药物和合成方法，其药物具有如下结构式的(4－炔基)－芳香酮酸类化合物：其中，R¹为H或C_1－10的烃基；X，Y为H、F，Cl，Br，OH，NH或COOH等取代基；R²为H，C_1－10的烃基、卤素取代的芳基或芳烷基，所述的C_1－10的烃基可以是直链、带有支链的烷基、环烷基、芳基或芳烷基、烷基取代的芳基或芳烷基；R³或/和R⁴为H，所述芳基是苯基或萘基；其中，当X和Y＝H时，R²≠H。该药物包括含药学上可以接收的载体和治疗有效量的(4－炔基)－芳香酮酸类化合物的组合物。
炔基芳香酮酸类化合物作为治疗慢性阻塞肺部疾病药物

[发明专利]一种光介导铜催化制备芳基内炔烃类化合物的方法-CN202010632714.X有效
发明人：梁磊;李仁龙;王松林;牛红英;谷永庆;李长恭 -专利权人：河南科技学院
申请日： 2020-07-02 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07C41/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种光介导铜催化制备芳基内炔烃类化合物的方法，属于有机化学领域。以芳基硫盐和端炔烃为原料，以+1价铜盐为催化剂，碳酸钾作为碱，在DMSO等溶剂中反应得到芳基内炔烃类化合物，收率50％‑86％。该合成方法原料易得，反应条件温和条件，提供了一种简便、绿色、高效的内炔烃类化合物的合成途径，为含有芳香环药物分子引入炔基的有效方法。
一种光介导铜催化制备芳基内炔烃类化合物方法

[发明专利]一种过渡金属催化硝基芳烃与末端芳基炔烃交叉偶联制备芳香炔烃的方法-CN201810202131.6有效
发明人：彭丽芬;廖凌燕;赵文静;唐子龙 -专利权人：湖南科技大学
申请日： 2018-03-12 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： C07B37/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种过渡金属催化硝基芳烃与末端芳基炔烃交叉偶联制备芳香炔烃的方法，该方法是在保护气氛下，硝基芳烃与末端芳基炔烃在含钯催化剂、含铜催化剂、膦配体和胺配体的溶液体系中进行交叉偶联反应，即得芳香炔烃产物该合成方法以廉价易得且极性的硝基芳烃为亲电试剂合成芳香炔烃，可弥补传统Sonogashira偶联的系列不足，具有以下优点：(1)可避免使用难制备较昂贵的卤代烃；(2)多偶联反应时，硝基的极性可使偶联产物与原料及副产物具有不同极性而易通过柱层析分离
一种过渡金属催化硝基芳烃末端芳基炔烃交叉制备芳香方法

[发明专利]一种芳基炔卤的合成方法-CN201710481107.6有效
发明人：石炜;关志朋;陈浩 -专利权人：华中农业大学
申请日： 2017-06-22 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07B39/00 文献下载
摘要：本发明公开了非均相催化剂Ag/g‑C₃N₄在催化合成芳基炔卤中的用途，还公开了芳基炔卤的合成方法。本发明利用合成的非均相催化剂Ag/g‑C₃N₄(金属银负载在石墨相氮化碳上)来催化末端芳基炔烃的直接卤化，得到重要有机合成中间体芳基炔卤，包括炔氯、炔溴和炔碘
一种芳基炔卤合成方法

[发明专利]一种超支化含硅芳炔聚合物及其制备方法-CN200910197471.5有效
发明人：齐会民;杜磊;黄发荣;徐美玲;刘衍兵;黄云辉;扈艳红;周燕 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2009-10-21 - 公布日： 2010-04-14 - 主分类号： C08G77/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种超支化含硅芳炔聚合物及其制备方法。该聚合物的结构特征是含有硅原子和芳炔基团的超支化结构。该聚合物的制备方法是以二乙炔基苯，三氯硅烷或四氯硅烷，卤代烃和镁粉为原料，在隋性气体保护下分三步反应合成超支化含硅芳炔聚合物。首先卤代烃与镁粉反应生成烃基卤化镁格氏试剂，然后与二乙炔基苯反应得到二乙炔苯基卤化镁格氏试剂，再与三氯硅烷或四氯硅烷反应得到超支化含硅芳炔聚合物。
一种超支化含硅芳炔聚合物及其制备方法