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[发明专利]热熔挤出的替诺福韦酯药物组合物-CN202010826138.2在审
发明人：克里斯蒂安·山多夫 -专利权人：深圳市道科思医药有限公司
申请日： 2020-08-17 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，涉及热熔挤出的替诺福韦酯药物组合物，其包含有效量的热熔挤出(HME)替诺福韦酯或可药用盐的活性剂，及所述药物组合物的制备方法。包含有效量的本发明的热熔挤出的替诺福韦酯或可药用盐的药物组合物具有与商业形式的替诺福韦酯或可药用盐相当的生物利用度，可以实现生物等效。
挤出替诺福韦酯药物组合

[发明专利]一种富马酸丙酚替诺福韦的工业合成方法-CN202011189676.1在审
发明人：黄辉;刘保庆;唐鲁;赵国权 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2020-10-30 - 公布日： 2021-01-22 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供一种生产周期短、操作简单并且适用于工业化生产的富马酸丙酚替诺福韦的制备工艺，以替诺福韦为起始物料，通过特殊的磷手性原子合成、纯化分离制备得到高纯度的富马酸丙酚替诺福韦。本发明制备的富马酸丙酚替诺福韦纯度大于99.90％，非对映异构体小于0.15％，其它单杂小于0.10％，具有较高的商业规模生产价值。
一种富马酸丙酚替诺福韦工业合成方法

[发明专利]替诺福韦单酯富马酸盐的新晶型及其制备方法-CN201310472450.6有效
发明人：吴文强;马志强;林桂坤;姚建堤;陈仕魁;张燕华;苏葳 -专利权人：福建广生堂药业股份有限公司
申请日： 2013-10-11 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及替诺福韦单酯富马酸盐的新晶型及其制备方法，富马酸替诺福韦单酯的晶型是采用富马酸替诺福韦单酯溶解于乙酸乙酯中，在一定温度下，缓慢加入异丙醚，析晶得到。
替诺福韦单酯富马酸盐新晶型及其制备方法

[发明专利]一种多替拉韦替诺福韦拉米夫定复方片-CN202011186533.5在审
发明人：安晓霞;陈亚姿;蔡伟惠;马恩珂 -专利权人：上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺生物医药有限公司
申请日： 2020-10-30 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： A61K31/513 文献下载
摘要：本发明涉及一种多替拉韦替诺福韦拉米夫定复方片。具体地，本发明提供一种多替拉韦替诺福韦拉米夫定复方双层片，所述的复方双层片包括第一速释片和第二速释片；所述的第一速释片包括多替拉韦、拉米夫定、稀释剂、任选地粘合剂和任选地崩解剂；和所述的第二速释片包括替诺福韦二吡呋酯本发明所述的多替拉韦替诺福韦拉米夫定复方片具有溶出速率快和稳定高，从而具有优异的生物等效性和贮存期。
一种多替拉韦替诺福韦拉米夫定复方

[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺复合物及其制备方法和用途-CN201410213317.3在审
发明人：赵雄;袁道义;程睿;罗杰;向志祥 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2014-05-20 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及式Ⅱ所示的替诺福韦艾拉酚胺复合物。本发明还涉及所述替诺福韦艾拉酚胺复合物的制备方法，含有该替诺福韦艾拉酚胺复合物的药物组合物，以及该替诺福韦艾拉酚胺复合物在制备预防和/或治疗病毒感染，特别乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV
替诺福韦艾拉酚胺复合物及其制备方法用途

[发明专利]替诺福韦二吡呋酯的固体及其制备方法和用途-CN201310346710.5在审
发明人：潘旭松;肖宁;王勇;向志祥;陆崇玉;贾晓曼;罗杰;郑伟 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2013-08-09 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：发明涉及替诺福韦二吡呋酯的固体。所述固体为：(1)式IV所示的替诺福韦二吡呋酯复合物；或者，(2)式V所示的替诺福韦二吡呋酯共晶或盐。本发明还涉及所述替诺福韦二吡呋酯的固体的制备方法，含有这些固体的药物组合物，以及这些固体在制备预防和/或治疗病毒感染，特别乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物中的应用。
替诺福韦二吡呋酯固体及其制备方法用途

[发明专利]一种超声合成恩替诺特的新方法-CN201610450627.6在审
发明人：武倩倩;胡永亮;范丽佳 -专利权人：石家庄海瑞药物科技有限公司
申请日： 2016-06-22 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种超声合成恩替诺特的新方法，包括：(1)超声条件下制备4‑[N‑(吡啶‑3‑甲氧基碳酰)胺甲基]苯甲酸；（2）超声条件下将上述化合物与邻苯二胺在缩合剂，催化剂存在下缩合，得到恩替诺特粗品。（3）将上述恩替诺特粗品在乙醇当中回流打浆制得终产品恩替诺特。本发明方法生产周期短，工艺简单，收率高，得到的产品纯度高。
一种超声合成恩替诺特新方法

[发明专利]一种分离检测替诺福韦艾拉酚胺及其有关物质的方法-CN201610140535.8有效
发明人：文景兵;范晓梅;饶万兵;黄文清;刘国柱;栾保磊;李哲 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2016-03-11 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种分离检测替诺福韦艾拉酚胺及其有关物质的方法，所述方法采用十八烷基键合亚乙基桥杂化硅胶色谱柱，对替诺福韦艾拉酚胺样品进行检测。本发明所述的分离检测方法能够有效地分离检测替诺福韦艾拉酚胺的非对应异构体及其他有关物质，该方法简便、准确、可靠，适合于工业中控制替诺福韦艾拉酚胺的产品质量。
一种分离检测替诺福韦艾拉酚胺及其有关物质方法

[发明专利]一种替诺福韦苯基烷基酯膦酰胺前体的合成方法-CN201911403381.7有效
发明人：刘博;李睿;刘伟;徐学宇;李瑸;郁达熹 -专利权人：天津天士力圣特制药有限公司
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备替诺福韦苯基烷基酯膦酰胺前体的合成方法，所述方法是通过对商品化替诺福韦苯酯膦酰胺前体(也可称为：丙酚替诺福韦，化合物B)，与芳香基醇在有机碱的催化下进行酯交换，得到光学性质相同的一种替诺福韦苯基烷基酯膦酰胺前体
一种替诺福韦苯基烷基酯膦酰胺前体合成方法

[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺复合物及其制备方法和用途-CN201580024952.X有效
发明人：赵雄;袁道义;杜全胜;林志忠;高炳坤;李学超;李方群;罗杰;向志祥;孙鹏;钱春霞;徐同利 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2015-05-04 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及式Ⅱ所示的替诺福韦艾拉酚胺复合物。本发明还涉及所述替诺福韦艾拉酚胺复合物的制备方法，含有该替诺福韦艾拉酚胺复合物的药物组合物，以及该替诺福韦艾拉酚胺复合物在制备预防和/或治疗病毒感染，特别乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV
替诺福韦艾拉酚胺复合物及其制备方法用途

[发明专利]一种替诺福韦制备方法-CN201010611703.X有效
发明人：黄凌;张和平;刘遗松;秦和平;霍延豪;沈惠宾;黄文军;周海香;梁待亮 -专利权人：中山百灵生物技术有限公司
申请日： 2010-12-29 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种替诺福韦酯的制备方法，包括：A、以腺嘌呤和(R)-碳酸丙烯脂为原料，进行缩合反应，生成(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤；B、再与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯在醇钾的催化下进行缩合反应，制得(R)-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；C、步骤B所得与对甲苯磺酸酰氯反应保护4位上的氨基制得(R)-4-(对甲苯磺酰基)-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；D、步骤C所得在强酸条件下水解得到(R)-4-(对甲苯磺酰基)-9-[2-(二羟基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；E、步骤D所得与巯基苯在弱碱性条件反应切除对甲苯磺酸基团即可得到替诺福韦；本发明的目的是提供一种成本低、工艺安全、产品质量好、适于产业化的替诺福韦制备方法
一种替诺福韦制备方法

[发明专利]一种替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐的制备方法-CN201810699529.5在审
发明人：唐云;何帅洁;卓国清;黄浩喜;李英富;苏忠海 -专利权人：成都倍特药业有限公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2018-09-18 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供的替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐单晶的制备方法，包括以下步骤：将替诺福韦艾拉酚胺和富马酸按2：1的摩尔比，在室温下溶解在20~50倍替诺福韦艾拉酚胺和富马酸的总质量倍数的溶剂中，所得混合液盛装在容器中采用该方法可以较易制得替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐单晶，利于替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐结构确证。
替诺福韦酚胺半富马酸盐单晶富马酸溶剂挥发制备长方体形单晶培养立方体形温度环境不封闭混合液摩尔比溶解盛装封闭

[发明专利]一种富马酸丙酚替诺福韦杂质TA-Q5的盐及其制备方法和应用-CN202111371455.0在审
发明人：史磊;游金宗;毕文君;蔡金元;蒋善会 -专利权人：江苏科本药业有限公司;杭州康本医药科技有限公司;杭州科本药物研究有限公司
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2022-01-21 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，提供了一种富马酸丙酚替诺福韦杂质TA‑Q5的盐及其制备方法和应用。本发明提供的富马酸丙酚替诺福韦杂质TA‑Q5的盐，具有式I所示结构；式I中，M为碱金属的离子或碱土金属的离子；X为M的价态绝对值。本发明的富马酸丙酚替诺福韦杂质TA‑Q5的盐能够代替富马酸丙酚替诺福韦杂质TA‑Q5实现对富马酸丙酚替诺福韦的准确质控。
一种富马酸丙酚替诺福韦杂质 ta q5 及其制备方法应用

[发明专利]一种替诺福韦的制备方法-CN201510072741.5有效
发明人：岳祥军;钟晓峰;王瑞;陈小峰;王志邦 -专利权人：安徽贝克联合制药有限公司
申请日： 2015-02-11 - 公布日： 2018-10-30 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及一种替诺福韦的制备方法，包括下述步骤：1)在有机溶剂中，在碱和盐存在条件下，羟丙基腺嘌呤与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯发生缩合反应，制得替诺福韦二酯，其中，羟丙基腺嘌呤:对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的摩尔比为1:1～3；羟丙基腺嘌呤:碱的摩尔比为1:1～5；盐:碱的摩尔比为1:1～5；2)在酸性条件下，替诺福韦二酯发生水解反应，制得替诺福韦,其中，替诺福韦二酯:酸的摩尔比为1:3～15。
一种替诺福韦制备方法

[发明专利]一种美替诺龙的制备方法-CN200810163429.7无效
发明人：周贤言;潘联根 -专利权人：杭州同化化学有限公司
申请日： 2008-12-19 - 公布日： 2009-06-17 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种美替诺龙的制备方法，所述方法包括：(1)以式(IV)所示的醋酸异睾酮为原料，在催化剂质子酸存在下，在有机溶剂中，与乙二醇和次氯酸钙于60～65℃下进行缩酮氧化反应，得到式(III)所示的缩酮氧化物；(2)式(III)所示的缩酮氧化物与格氏试剂进行格氏反应，制得式(I)所示的美替诺龙；本发明的有益效果主要体现在：工艺步骤少，操作简单、安全性高，利于工业化生产，产品收率高；采用本发明分离纯化方法，先将美替诺龙转化为美替诺龙醋酸酯之后再醇解得到美替诺龙
一种美替诺龙制备方法