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[发明专利]富马酸丙酚替诺福韦片及其制备工艺-CN202011203655.0在审
发明人：瞿云安;廖春美;王勇杰 -专利权人：成都晶富医药科技有限公司
申请日： 2020-11-02 - 公布日： 2020-12-29 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了富马酸丙酚替诺福韦片及其制备工艺，富马酸丙酚替诺福韦片将以下配方制成1000片富马酸丙酚替诺福韦片，所述配方包括内加配方、外加配方和包衣预混剂：内加配方由以下组分组成：富马酸丙酚替诺福韦25g本发明通过同时对内加配方和外加配方进行改进，从内到外双重稳定作用，提高了富马酸丙酚替诺福韦片的稳定性。
富马酸丙酚替诺福韦片及其制备工艺

[发明专利]一种无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺及其制备方法-CN201910527769.1在审
发明人：宿亮;金秉德;王玲兰;袁秀菊;龙承基;朱婧;章海云 -专利权人：株洲千金药业股份有限公司;湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2019-06-18 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供了一种无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺及其制备方法。本发明的一种无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，包括如下步骤：将替诺福韦艾拉酚胺完全溶解，保持溶液温度为55～60℃，加入富马酸充分反应，将反应产物热过滤，收集滤液，滤液中析出白色固体，加热溶解白色固体，保温55～60℃搅拌0.5～2h，降温至0～5℃，并搅拌12h，过滤后洗涤干燥得到无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺。本发明的无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺的制备方法通过将富马酸反应后析出产物再溶解和降温处理，成盐摩尔收率可以达到84.80％，纯度高达97.45％，TAF无定型态原料药具有良好的稳定性，优于TAF晶型态，
富马酸替诺福韦酚胺无定型制备析出无定型态加热溶解降温处理完全溶解洗涤干燥热过滤原料药成盐晶型收率保温过滤溶解

[发明专利]抗肿瘤药物诺那替尼的制备方法-CN201110078714.0无效
发明人：翟富民;张迪;张静 -专利权人：北京德众万全药物技术开发有限公司
申请日： 2011-03-30 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了抗肿瘤药物诺那替尼制备方法，其包含下述步骤：在有机溶剂中，化合物I、化合物Ⅱ、原甲酸三乙酯反应得到中间体Ⅲ ；化合物Ⅲ环合，得到诺那替尼。
肿瘤药物制备方法

[发明专利]富马酸替诺福韦二吡呋酯片-CN201410728857.5在审
发明人：王庆鹏;熊长红;孙冬梅 -专利权人：乐普药业股份有限公司
申请日： 2014-12-05 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片。该片剂的成分为：富马酸替诺福韦二吡呋酯、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和包衣剂；每片重量为600-800mg，每片中含富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg，填充剂所占片重比例为25-65%，粘合剂所占片重比例为本发明的富马酸替诺福韦二吡呋酯片具有成本低廉、产品质量稳定的优点。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片

[发明专利]一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法-CN201510076929.7在审
发明人：张贵民;尹少宏;陈波 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2015-02-13 - 公布日： 2015-05-13 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，包括以下步骤：(R)-4-甲基-1，3-二氧环戊-2-酮的制备，(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤的合成，替诺福韦水合物的合成、精制以及除水，富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成通过替诺福韦进行除水和碱溶酸析的方式对相应产物进行精制以及对目标产物进行检测，利于后续步骤中的反应和分离纯化过程，提高了产物的纯度和收率，本发明的技术方案操作简单，所选用的试剂都较为廉价，副反应少，产率高
一种富马酸替诺福韦二吡呋酯制备方法

[发明专利]一种富马酸替诺福韦酯片及其制备方法-CN201410236549.0在审
发明人：许衬心;颜克序;修勇 -专利权人：北京星昊医药股份有限公司
申请日： 2014-05-30 - 公布日： 2015-12-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明为一种富马酸替诺福韦酯片剂及制备方法。富马酸替诺福韦酯片为胃溶性薄膜包衣片，其包括原料药富马酸替诺福韦酯和辅料，辅料为填充剂选自：微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中的两种或三种；崩解剂选自：交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种；粘合剂选自本发明富马酸替诺福韦酯片剂的制备方法为粘合剂制备、内加辅料加入、制粒、外加辅料加入、压片、包薄膜衣。
一种富马酸替诺福韦酯片及其制备方法

[发明专利]一种替诺福韦的合成方法-CN201510185629.2在审
发明人：徐建康;陶丙胜;叶美其;王洋;蒋志强;金华强 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2015-04-19 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及一种替诺福韦的制备方法。本发明中的替诺福韦由R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤盐经脱烷基化制备，本发明中的制备方法能获得收率高、纯度高的替诺福韦产品，为替诺福韦的产业化提供了另一种实施路线。
一种替诺福韦合成方法

[发明专利]一种替诺福韦单吡呋酯异丙基酯的制备方法-CN201210532023.8无效
发明人：刘兆国;张明华;董亚博;朱建强 -专利权人：天津泰普药品科技发展有限公司
申请日： 2012-12-10 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种替诺福韦二吡呋酯中有关物质替诺福韦单吡呋酯异丙基酯的制备方法。它是以替诺福韦为原料，在相转移催化剂存在的条件下和2-溴丙烷反应生成异丙酯，再接单吡呋酯侧链，经两步反应得到目标产物。本发明制备出的高纯度替诺福韦单吡呋酯异丙基酯主要作为监控检测的对照物。本发明所阐述的制备方法操作简单，原料易得，且在以往的文献中尚没有报道此化合物的合成方法。
一种替诺福韦单吡呋酯异丙基制备方法

[发明专利]一种替加环素的纯化方法-CN202010768254.3在审
发明人：刘萌;王绘砖;徐珍;袁昉;曹建全;荆敬超;郝立波 -专利权人：河北圣雪大成制药有限责任公司
申请日： 2020-08-03 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： C07C231/24 文献下载
摘要：本发明公开了药物化学技术领域的一种替加环素的纯化方法，该替加环素的纯化方法的具体步骤如下：S1：添加9‑氨基米诺环素盐酸盐和N‑叔丁基甘氨酰氯盐酸盐搅拌反应；S2：反应完全后添加保护剂，14～20％的氨水调节反应液pH至7.0～7.4；S3：层析；S4：收集纯化解析液，干燥，过滤除去干燥剂，减压干燥得到替加环素成品。
一种替加环素纯化方法

[发明专利]新型替诺福韦盐及其制备方法-CN201480038328.0在审
发明人：朴商国;林重仁;金容稙;金容德;金后淑;孙文虎;金舜会;金哉翰;郭佑宁 -专利权人：东亚ST株式会社
申请日： 2014-07-01 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明涉及新型替诺福韦盐及其制备方法。根据本发明的晶体形态的乳清酸替诺福韦酯为酸酐，并且具有有利于药物生产的优秀的物理化学性质，其解决了富马酸替诺福韦酯的物理化学特性所导致的缺点。换句话说，根据本发明的晶体形态的乳清酸替诺福韦酯与富马酸替诺福韦酯相比具有同等或更好的光稳定性并且特别地在苛刻条件下具有优秀的稳定性。另外，它既没有腐蚀性也没有吸湿性，从而使其安全且易于处理。另外，根据本发明制备的乳清酸替诺福韦酯可用作抗病毒治疗剂，并且如果与其他有抗-HIV活性的药物混合的话也可以用在制造抗-HIV治疗剂组合物中。该组合物与选自由恩曲他滨(Emtricitabine)、依法韦仑(Efavirenz)、利匹韦林(Rilpivirenz)、考比泰特(Cobicistat)、埃替格韦(Elvitegravir)、雷特格韦
新型替诺福韦盐及其制备方法

[发明专利]一种替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐晶型及其制备方法-CN201410763742.X在审
发明人：倪晟;毛建丰;陈鸿翔;姜维斌;陈琳萍 -专利权人：杭州和泽医药科技有限公司
申请日： 2014-12-11 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐晶型及其制备方法，所述替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐晶型使用Cu-Kα辐射，所述晶型的X射线粉末衍射在以下2θ角度位置具有特征峰：7.4±0.2°、8.6±本发明制得了一种新的替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐晶型，制备简单，晶型稳定，适合工业化生产。
一种替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐晶型及其制备方法

[发明专利]一种替诺福韦艾拉酚胺的新晶型及其制备方法-CN201610745056.9在审
发明人：罗瑾;赵江南;楼金芳;叶鑫杰;张孝君;胡富苗;宋博凡 -专利权人：杭州百诚医药科技股份有限公司
申请日： 2016-08-29 - 公布日： 2017-02-08 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及化学式(I)所示的替诺福韦艾拉酚胺的一种新晶型及其制备方法，具体而言，本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺游离态的新晶型及其制备方法，其XRD特征峰如图1所示。本发明所制备的替诺福韦艾拉酚胺A晶型性质稳定、溶解性好，适合药物开发，所用制备方法安全简便、可操作性强,其X‑射线粉末衍射图谱如下。
一种替诺福韦艾拉酚胺新晶型及其制备方法

[发明专利]高纯度富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成方法-CN201710656154.X在审
发明人：王多平;卫耿虎;史加桂;杨宇 -专利权人：江苏汉斯通药业有限公司
申请日： 2017-08-03 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成方法，包括如下步骤（1）双酯化反应；（2）萃取分离；（3）成盐反应；（4）制备富马酸替诺福韦二吡呋酯粗品；（5）重结晶。本发明一种高纯度富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成方法，工艺步骤简单、反应条件温和，收率较高，所得产品的纯度较高，适合于工业化生产、应用，市场前景广阔。
纯度富马酸替诺福韦二吡呋酯合成方法

[发明专利]一种合成替诺福韦的方法-CN202211554457.8在审
发明人：王宏亮;周晓聪;黄红波;周航峰;胡文俊;郭付俊;吴忠;赵丽丰;董星月 -专利权人：浙江嘉化新材料有限公司
申请日： 2022-12-06 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成替诺福韦的方法，它以对甲苯磺酰氧基甲基膦酸二乙酯为起始原料，先经过脱保护基反应得到对甲苯磺酰氧基甲基膦酸，再经过碱处理，得到对甲苯磺酰氧基甲基膦酸盐，最后与(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤发生烷基化反应得到替诺福韦。本发明替诺福韦的合成方法中，整个反应路线的总收率高，各个反应工序的后处理步骤简单，具备安全环保、易于操作等优点。
一种合成替诺福韦方法

[发明专利]一种丙酚替诺福韦关键中间体一苯基PMPA的制备方法-CN201910606853.2有效
发明人：巩洪举;门永彪;顾小勇 -专利权人：石家庄龙泽制药股份有限公司
申请日： 2019-07-06 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，提出了一种丙酚替诺福韦关键中间体一苯基PMPA的制备方法，以替诺福韦为原料，与酯化试剂反应得到一苯基PMPA，其中，酯化试剂由催化剂、脱水剂、有机碱和苯酚组成，反应在有机溶剂中进行通过上述技术方案，解决了现有技术中丙酚替诺福韦关键中间体一苯基PMPA的制备方法中反应时间长、产物纯度低的问题。
一种丙酚替诺福韦关键中间体苯基 pmpa 制备方法