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[发明专利]3,3-二氟-4-羟基-5-(羟甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮的制备方法-CN202211670412.7在审
发明人：刘亚明;宋丰奎 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2022-12-25 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种3,3‑二氟‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)二氢呋喃‑2(3H)‑酮的制备方法，包括如下步骤：将2‑羟基‑3‑氧代戊二酸加入到第一溶剂中，加入缩合剂，制得3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸；将3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸和2‑溴‑2,2‑二氟乙酸乙酯加入到第二溶剂中，再加入碱，反应制得4,4‑二氟‑3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸；将4,4‑二氟‑3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸加入到第三溶剂中，经还原剂还原，制得3,3‑二氟‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)二氢呋喃‑2(3H)‑酮。
羟基甲基呋喃制备方法

[发明专利]一种手性吡咯烷酮乙酰胺衍生物及其制备方法和用途-CN201710004800.4有效
发明人：李泉;金京龙;吕敏;吕振;何琴;李业生;王朋书;陈仲强 -专利权人：哈尔滨三联药业股份有限公司
申请日： 2017-01-04 - 公布日： 2019-08-09 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性吡咯烷酮乙酰胺衍生物即N‑(2‑氨基‑2‑氧代乙基)‑2‑(4S‑羟基‑2‑氧代四氢吡咯‑1‑基)乙酰胺手性化合物，以及其制备方法，同时公开了该化合物在(S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑所述N‑(2‑氨基‑2‑氧代乙基)‑2‑(4S‑羟基‑2‑氧代四氢吡咯‑1‑基)乙酰胺化合物结构式如式I所示。本发明的提出对于控制(S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺原料的产品质量具有重要意义。
一种手性吡咯烷酮乙酰衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种用L-谷氨酸合成γ-烷基丁内酯的方法-CN201210183384.6无效
发明人：王少培;杨景祥;黄志强 -专利权人：龙海市贝特利生物科技有限公司
申请日： 2012-06-05 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明包括如下步骤：（1）将L-谷氨酸进行羟基化反应，得(S)-5-氧代四氢呋喃-2-甲酸；将上述(S)-5-氧代四氢呋喃-2-甲酸进行酯化反应，得(R)-2-羟基-1,6-己二酸二乙酯；（2）将上述(R)-2-羟基-1,6-己二酸二乙酯进行还原反应，得(S)-5-羟甲基二氢呋喃-2(3H)-酮；（3）将上述(S)-5-羟甲基二氢呋喃-2(3H)-酮进行磺化反应，得(S)-（5-氧代四氢呋喃基）-4-对甲基苯磺酸甲酯；将上述(S)-（5-氧代四氢呋喃基）-4-对甲基苯磺酸甲酯进行环氧化反应，得(S)-4,5-环氧-戊酸甲酯；（4）用上述(S)-4,5-环氧-戊酸甲酯为原料合成γ-烷基丁内酯。
一种谷氨酸合成烷基内酯方法

[发明专利]6－氰基－1,1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ⁶⁽⁸⁾－四氢中氮茚类化合物的制备方法-CN200710036310.9无效
发明人：陈芬儿;赵磊 -专利权人：复旦大学
申请日： 2007-01-10 - 公布日： 2007-08-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明有机化学技术领域，具体为一种6－氰基－1，1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ⁶⁽⁸⁾－四氢中氮茚类化合物(I)的制备方法。本发明在有机碱的存在下，6－氰基－7－甲基－1，1－双取代烷氧(硫)基－5－氧代－Δ⁶⁽⁸⁾－四氢中氮茚类化合物(II)与碳酸二酯或氯甲酸酯在有机溶剂中进行烷氧羰基化反应即得6－氰基－1，1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ⁶⁽⁸⁾－四氢中氮茚类化合物(I)。
氰基取代羰基甲基 sup 四氢中氮茚类化合物制备方法

[发明专利]一种N‑取代四氢吡咯衍生物的合成新方法-CN201610890125.5在审
发明人：王志宏;胡珊珊;霍焱 -专利权人：南开大学
申请日： 2016-10-12 - 公布日： 2018-04-20 - 主分类号： C07D295/023 文献下载
摘要：本发明提供了以芳香胺和五元氧杂环化合物为原料，通过氨基硼中间体的介导制备N‑取代四氢吡咯衍生物的合成方法。本发明涉及N‑取代四氢吡咯衍生物，具体为N‑芳基四氢吡咯，N‑芳基2‑甲基四氢吡咯，它们具有如下的化学结构通式其中Ar为苯基，4‑甲基苯基，4‑氟代苯基，4‑氯代苯基，2‑氯代苯基，3‑硝基苯基，2，4‑二氟代苯基，2，6‑二氯代苯基或3，5‑二氯代苯基。
一种取代吡咯衍生物合成新方法

[发明专利]7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂*的制备方法-CN201110326759.5有效
发明人：刘登科;穆帅;刘冰妮;陈旭;刘颖;张晓凯;牛端;王景阳 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2011-10-25 - 公布日： 2012-01-25 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂的制备方法。7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂是制备精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的重要中间体。此制备方法以7-氯-5-氧代-4-烷氧羰基-1-对甲苯磺酰基-2，3，4，5-四氢-1-苯并氮杂卓为原料，在硫酸作用下脱去对甲苯磺酰基及烷氧羰基，以“一锅法”制得目标产物7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓。
制备方法

[发明专利]6－氰基－1,1－(1,3－亚丙二氧基)－7－[1′－(烷氧羰基)－丙基]－5－氧代－Δ⁶⁽⁸⁾－四氢中氮茚类化合物的制备方法-CN200710036311.3无效
发明人：陈芬儿;赵磊;张立鹏 -专利权人：复旦大学
申请日： 2007-01-10 - 公布日： 2007-08-01 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明属有机化学技术领域，具体涉及一种6－氰基－1，1－(1，3－亚丙二氧基)－7－[1′－(烷氧羰基)－丙基]－5－氧代－Δ⁶⁽⁸⁾－四氢中氮茚类化合物(I)的制备方法。本发明在相转移催化剂或无相转移催化剂存在下，6－氰基－1，1－(1，3－亚丙二氧基)－7－[(甲氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ⁶⁽⁸⁾－四氢中氮茚类化合物(II)与卤代乙烷在碱和有机溶剂的存在下进行乙基化反应即得6－氰基－1，1－(1，3－亚丙二氧基)－7－[1′－(烷氧羰基)－丙基]－5－氧代－Δ⁶⁽⁸⁾－四氢中氮茚类化合物(I)。
氰基二氧羰基丙基 sup 四氢中氮茚类化合物制备方法

[发明专利]盐酸贝那普利原料的新的制备方法-CN200610080885.6无效
发明人：周英 -专利权人：大道隆达（北京）医药科技发展有限公司
申请日： 2006-05-19 - 公布日： 2006-10-11 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸贝那普利的新的制备方法，以溴代苯并已内酰胺为起点通过合成中间体4，5－二氢－3－邻苯二甲酰亚胺基－1H－1－苯并氮杂卓－2－(3H)－酮、2，3，4，5－四氢－2－氧代－3－邻苯二甲酰亚胺基－1H－1－苯并氮杂卓－1－乙酸叔丁酯、3－氨基－2，3，4，5－四氢－2－氧代－1H－1－苯并氮杂卓－1－乙酸叔丁酯、(3S)－3－氨基－2，3，4，5－四氢－2－氧代－1H－1－苯并氮杂卓－1－乙酸叔丁酯、(3S)－3－氨基－2，3，4，5－四氢－2－氧代－1H－1－苯并氮杂卓－1－乙酸最终制得盐酸贝那普利的新颖的制备方法，该路线无需特殊反应试剂，反应条件温和，所需原料国内均有销售，三废处理容易解决，得到的产品经结构确证符合要求
盐酸原料制备方法

[发明专利]2-(3,5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-腈的固体形式-CN201980056826.0在审
发明人： M·米尔赫拉比;M·乔纳斯;P·K·巴楚 -专利权人：马德里加尔制药公司
申请日： 2019-07-02 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及2‑(3,5‑二氯‑4‑((5‑异丙基‑6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑基)氧基)苯基)‑3,5‑二氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1,2,4‑三嗪‑6‑腈的晶型、共晶体、盐和无定形固体分散体。
丙基二氢哒嗪氧基苯基二氧固体形式

[发明专利]一种6‑苄基‑5,7‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢‑吡咯并[3,4－b]吡啶的制备方法-CN201510598702.9有效
发明人：邹新琢;田朝爽 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种6‑苄基‑5,7‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢‑吡咯并[3,4－b]吡啶的制备方法，该方法是将(1R,6S)‑顺式8‑苄基‑7,9‑二氧代‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷在有机溶剂中用二氯海因催化下进行氧化脱氢反应，得到6‑苄基‑5,7‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢‑吡咯并[3,4－b]吡啶；所得的6‑苄基‑5,7‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢‑吡咯并[3,4－b]吡啶用还原法能够还原成外消旋顺式8‑苄基‑7,9‑二氧代‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷。
一种苄基二氧吡咯吡啶制备方法

[发明专利]一种7-氯-5-氧代-2;3;4;5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法-CN201410377443.2有效
发明人：柏旭;张跃伟;朱岳 -专利权人：长春吉大天元化学技术股份有限公司
申请日： 2014-08-01 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，具体涉及一种托伐普坦关键中间体7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓的合成方法，包括A、5‑氯‑2‑(二烯丙胺基)‑苯甲醛的合成，B、1‑烯丙基‑7‑氯‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑2,5‑环氧苯[b]氮杂卓的合成，C、1‑烯丙基‑7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓的合成，D、7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓的合成四个步骤；该工艺路线采用取代、环合、开环、脱保护四步反应合成托伐普坦关键中间体，合成步骤少、操作简便、设备要求低、各步收率较高四步反应都不需要柱层析分离。
一种氮杂卓制备方法

[发明专利]5-(2-氧代四氢噻吩并咪唑-4(2H)-烯基)戊酸类化合物的制备方法-CN201811590991.8有效
发明人：钱洪胜;车来滨;吴可军;张凯超;张甲春;胡建权;李其川;于凯;姜恒菊;韦念想 -专利权人：浙江新和成股份有限公司;浙江新和成药业有限公司;上虞新和成生物化工有限公司
申请日： 2018-12-25 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑(2‑氧代四氢噻吩并咪唑‑4(2H)‑烯基)戊酸类化合物的制备方法，包括：(3S,7aR)‑6‑取代苄基‑7‑烷氧基‑3‑取代苯基四氢咪唑并[1,5‑c]噻唑‑5(3H)‑酮与1‑环己烯氧基三甲基硅烷进行反应，生成(3S,7aR)‑6‑取代苄基‑7‑(2‑氧代环己基)‑3‑取代苯基四氢咪唑并[1,5‑c]噻唑‑5(3H)‑酮，然后依次进行开环反应、还原开环反应、环合和消去反应，得到所述的5‑(2‑氧代四氢噻吩并咪唑
氧代四氢噻吩咪唑烯基戊酸化合物制备方法

[发明专利]一种托伐普坦中间体及其制备方法-CN201210008911.X有效
发明人：张福利;梁小敏;萧伟;吴泰志;郭庆明;姜学书;肖立;张伟 -专利权人：江苏康缘药业股份有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2012-01-12 - 公布日： 2013-07-17 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓羧酸酯类化合物及其制备方法，以及利用该类化合物制备托伐普坦另一种中间体7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的方法利用本发明所述方法制备7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓产率高，可经过一锅法制得，大幅简化了反应操作，且所用原料、试剂价廉易得，反应温和，对环境友好，适合规模化生产。
一种托伐普坦中间体及其制备方法

[发明专利]9，9－二取代基－2，7－二溴代芴或9，9－二取代基芴的合成方法-CN200310123338.8无效
发明人：薄志山;黎静;付亚琴 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2003-12-17 - 公布日： 2005-06-22 - 主分类号： C07C25/22 文献下载
摘要：本发明公开了9，9－二取代基－2，7－二溴代芴或9，9－二取代基芴的合成方法，在无水无氧及氮气保护条件下，把卤代烷基化合物的四氢呋喃溶液，加到金属烷氧化合物和2，7－二溴代芴(或者芴)的四氢呋喃溶液中进行反应；或者把卤代烷基化合物和2，7－二溴代芴(或者芴)的四氢呋喃溶液，加到金属烷氧化合物的四氢呋喃溶液中进行反应即可。
取代二溴代芴合成方法

[发明专利]阻燃可膨胀聚合物-CN201080039348.1无效
发明人： R.埃伯斯塔勒;G.欣特迈尔 -专利权人：森波尔塑料有限责任公司
申请日： 2010-07-05 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C08K5/5398 文献下载
摘要：提供新颖的9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲衍生物，即9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫酮，9,10-二氢-10-羟基-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫酮，9,10-二氢-10-羟基-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫酮铵盐，9,10-二氢-10-巯基-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫酮，9,10-二氢-10-巯基-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫酮三乙基铵盐，9,10-二氢-10-羟基="22" />盐，双(9,10-二氢-9-氧杂-10-氧代-10-磷杂菲-10-基)硫化物，9,10-二氢-10-(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂-10-硫代菲-10-基硫代)-9-氧杂-10-磷杂菲-10-酮，双(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫代菲-10-基)硫化物，双(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂-10-硫代菲-10-基)二硫化物，双(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂-10-硫代菲-10-基)四硫化物，双(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂-10-硫代菲-10-基)醚和/或9,10-二氢-10-(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂-10-硫代菲-10-基氧基
阻燃膨胀聚合物

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