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[发明专利]2-甲基哌嗪洛美沙星的合成方法-CN201110237685.8无效
发明人：李君;孙文;王毅;卢鹏 -专利权人：张家口市格瑞高新技术有限公司
申请日： 2011-08-18 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：但该制备方法需四个步骤才可完成，其中脱掉鳌合物及叔丁氧羰基需两步反应，每步均需较长时间才能完成。本发明采用三个步骤，由1-乙基-6，7，8-三氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸→1-乙基-6，7，8-三氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸二乙酸硼鳌合物→1-乙基-6，8-二氟-7-（2-甲基-4-叔丁氧羰基-1-哌嗪基）-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸二乙酸硼鳌合物→1-乙基-6，8-二氟-7-（2-甲基-1-哌嗪基）-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(式Ⅺ化合物，2-甲基哌嗪洛美沙星
甲基洛美合成方法

[发明专利]吡啶并[3,2,1－i,j][3,1]苯并噁嗪衍生物-CN95194072.4无效
发明人： W·哈伦巴赫;T·希姆莱;T·耶特施赫;B·米尔克;K·D·布雷姆;R·恩德曼;F·皮罗;M·施特格曼;H·G·韦斯坦 -专利权人：拜尔公司
申请日： 1995-06-28 - 公布日： 2002-06-26 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的吡啶并[3，2，1-i，j][3，1]苯并噁嗪衍生物，其制备方法和用于治疗或预防细菌感染的用途，其中R1代表氢或任选地被羟基或卤素取代的C1-C4烷基，R2与R1无关，代表氢或甲基，R3代表氢或C1-C4烷基，R3与R3无关，代表氢或甲基，R4代表氢、任选地被羟基、甲氧基、氨基、甲氨基或二甲氨基取代的含有1-4个碳原子的烷基，或代表(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊环-4-基)-甲基，X1代表氢或卤素，Z是如下结构((a)、(b)、(c))的基团，其中R7代表氢、羟基、-NR10R11、羟甲基、-CH2-NR10R11、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基，其中R10代表氢、任选地被羟基取代的C1-C3烷基，或代表烷氧基部分含有1-4个C原子的烷氧羰基，或C1-C3酰基，R11代表氢或甲基，R8代表氢、直链或支链C1-C3烷基或环丙基，R9代表氢或甲基，R6代表氢或甲基，R5代表氢、或如下结构的基团
吡啶衍生物

[发明专利]天冬阿糖胞苷的结晶形式-CN202180064517.5在审
发明人：拉米·里多-哈达斯;玛格丽塔·舒米洛夫;所司·特斯勒 -专利权人：拜欧赛特有限公司
申请日： 2021-09-20 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明涉及一种(3/4)‑2‑氨基‑4‑((1‑((2R,3S,4S,5R)‑3,4‑二羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑2‑氧代‑1,2‑二氢嘧啶‑4‑基)氨基)‑4‑氧代丁酸(也被称为BST‑
天冬阿糖胞苷结晶形式

[发明专利]晶体形式的1S－[1a(2S,3R),9a]－6,10－二氧代－N－(2－乙氧基－5－氧代－四氢－3－呋喃基)－9[[1－异喹啉基羰基)氨基],八氢－6H－哒嗪并[1,2－A][1,2]二氮杂－1－甲酰胺-CN99807145.5有效
发明人： J·Y·戈达德;V·罗格农 -专利权人：赫斯特·马里恩·鲁索公司
申请日： 1999-04-07 - 公布日： 2001-07-25 - 主分类号： C07K5/023 文献下载
摘要：本发明涉及新的晶体形式的1S－[1α(2S*,3R*),9α]－6,10－二氧代－N－(2－乙氧基－5－氧代－四氢－3－呋喃基)－9－[[(1－异喹啉基)羰基]氨基]八氢－6H－哒嗪并[1,2－a][1,2
晶体形式 10 二氧乙氧基呋喃喹啉羰基氨基二氮杂甲酰胺

[发明专利]氢氟醚化合物以及它们的制备方法和用途-CN200780044422.7有效
发明人：理查德·M·弗林;迈克尔·G·科斯特洛;丹尼尔·R·维特卡克 -专利权人： 3M创新有限公司
申请日： 2007-12-03 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： C07C43/12 文献下载
摘要：一种氢氟醚化合物，包含独立地为氟代烷基或全氟烷基的两个端基和居间的氧四氟亚乙基部分(-OCF(CF₃)-)，所述氧四氟亚乙基部分通过其中心碳原子与烷氧基或氟代烷氧基取代的氟亚甲基部分
氢氟醚化合物以及它们制备方法用途

[发明专利]作为蛋白质-粘附性活性物质的3-羟基-4-氧代-4H-吡喃或3-羟基-4-氧代-1,4-二氢吡啶衍生物-CN201380064987.7无效
发明人： T·鲁道夫;P·布勒 -专利权人：默克专利股份有限公司
申请日： 2013-11-14 - 公布日： 2015-08-12 - 主分类号： C07D309/40 文献下载
摘要：本发明涉及4-氧代-4H-吡喃或4-氧代-1,4-二氢吡啶衍生物作为蛋白质-粘附性活性物质、特别是作为皮肤-粘附的或毛发-粘附和/或皮肤-结合或毛发-结合的UV吸收剂、和用于保护皮肤、毛发或指甲对抗由紫外线辐射引起的损伤的用途、涉及特定的4-氧代-4H-吡喃或4-氧代-1,4-二氢吡啶衍生物、涉及其制备和包含所述化合物的制剂。本发明还涉及构造单元4-氧代-4H-吡喃-3-O-基或4-氧代-1,4-二氢吡啶-3-O-基作为用于使含有蛋白质的基体官能化的接头的用途。
作为蛋白质粘附活性物质羟基二氢吡啶衍生物

[发明专利]一种7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法-CN201210484012.7有效
发明人：刘登科;牛端;刘颖;穆帅;解晓帅;张大帅;王平保 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2012-11-23 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法。7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓是制备精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的重要中间体。此制备方法以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯和4-溴丁酸乙酯为起始原料，在缚酸剂作用下，低温反应先生成仲胺，再升高温度发生狄克曼缩合反应生成中间体混合物Ⅲ，最后进行水解，得到目标化合物7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓。
一种氮杂卓制备方法

[发明专利]1,3-烷基四氢噻吩并[3,4-d]咪唑-2(3H)-4-二酮化合物的制备方法-CN201310156338.1有效
发明人：车来滨;钱洪胜;叶月恒;张甲春;雷海洪 -专利权人：浙江新和成股份有限公司;上虞新和成生物化工有限公司
申请日： 2013-04-27 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,3-烷基四氢噻吩并[3,4-d]咪唑-2(3H)-4-二酮化合物的制备方法，包括如下步骤：（1）在碱性条件下，3-烷基-5-氧代-6-烷基-二氢咪唑并[1,5-c]噻唑-7-羧酸化合物与锌粉发生还原反应，经后处理得到1,3-二烷基-2-氧代-5-巯基-咪唑啉-4-羧酸化合物;（2）在催化剂和有机溶剂存在的条件下，1,3-二烷基-2-氧代-5-巯基-咪唑啉-4-羧酸化合物进行脱水环合反应，经后处理得到1,3-烷基四氢噻吩并[3,4-d]咪唑-2(3H)-4-二酮化合物。
烷基噻吩咪唑化合物制备方法

[发明专利]一种N-取代五元及六元氮杂环化合物的合成方法-CN201510351769.2有效
发明人：王志宏;孙遵明;胡珊珊 -专利权人：南开大学
申请日： 2015-06-24 - 公布日： 2018-09-18 - 主分类号： C07D295/033 文献下载
摘要：本发明提供了以芳香胺和五元及六元氧杂环化合物为原料，通过氨基钛中间体的介导制备N‑取代五元及六元氮杂环化合物的合成方法。本发明涉及N‑取代五元及六元氮杂环化合物，具体为N‑芳基四氢吡咯，N‑芳基2‑甲基四氢吡咯，N‑芳基哌啶，N‑芳基四氢异喹啉，它们具有如下的化学结构通式：其中：Ar为苯基，4‑甲基苯基，2‑卤代苯基，3‑卤代苯基或4‑卤代苯基。
一种取代六元氮杂环化合物合成方法

[发明专利]杂环基氨基烷基取代的苯并咪唑-CN200680021970.3有效
发明人： J·－F·邦芬蒂;P·米勒;J·M·C·福廷;F·M·M·多布勒特 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2006-06-20 - 公布日： 2008-06-18 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：>烷基；其中所述杂环是唑烷、噻唑烷、1－氧代－噻唑烷、1，1－二氧代噻唑烷、吗啉基、硫代吗啉基、1－氧代－硫代吗啉基、1，1－二氧代硫代吗啉基、六氢氧杂氮杂、六氢硫杂氮杂、1－氧代－六氢硫杂氮杂、1，1－二氧代－六氢硫杂氮杂、吡咯烷、哌啶、高哌啶、哌嗪；所述杂环可以被1至2个取代基取代；每个Alk是C_1－6烷二基；R¹是Ar或任选地被取代的哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、3H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、咪唑并[1，2－a]吡啶基或2，3－二氢－1，4－二氧杂环己二烯并[2，3－b]吡啶基C_1－6烷基；Het是吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基
杂环基氨基烷基取代苯并咪唑

[发明专利]还原酶以及制备和使用还原酶的方法-CN202180037228.6在审
发明人： T·贝科维克斯;K·M·卡马乔·索托;J·麦金托什;J·C·摩尔;W·潘;D·维尔马;肖力 -专利权人：默沙东有限责任公司
申请日： 2021-05-20 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C12P7/26 文献下载
摘要：本公开内容提供了与天然存在的野生型酮还原酶相比具有改进的性质的酮还原酶，所述改进的性质包括还原N‑(7‑((2S,4R,5R)‑4‑氟‑3,3‑二羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑4‑氧代‑4,7‑二氢‑3H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑2‑基)异丁酰胺的能力。还提供了编码酮还原酶的多核苷酸，能够表达酮还原酶的宿主细胞以及使用酮还原酶合成N‑(9‑((2R,3S,4S,5R)‑4‑氟‑3‑羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑6‑氧代‑6,9‑二氢‑1H‑嘌呤
还原酶以及制备使用方法

[发明专利]8位取代-3;4;7;8-四氢-2H-氧代辛-2-酮八元环的合成方法-CN201910421381.3在审
发明人：刘汝章;石萃 -专利权人：扬州大学
申请日： 2019-05-20 - 公布日： 2019-09-10 - 主分类号： C07D313/18 文献下载
摘要：本发明公开了8位取代‑3，4，7，8‑四氢‑2H‑氧代辛‑2‑酮八元环的合成方法，首先是醛或酮发生格氏反应得到烯丙醇类化合物；再与2‑(叔丁基磺酰基)乙酸发生缩合反应，得到叔丁砜基乙酸烯丙酯类化合物；之后在Grubbs第二代催化剂的作用下发生烯烃交叉复分解反应，得到甲氧羰基叔丁砜乙酸酯类化合物；接着在催化剂醋酸钯和配体三苯基膦的作用下，以无水N，N‑二甲基甲酰胺作溶剂，发生分子内反应，得到3‑叔丁砜基8位取代‑3，4，7，8‑四氢‑2H‑氧代辛‑2‑酮八元环内酯化合物；最后在钠汞齐和醋酸反应液中，并用乙醇做溶剂条件下，脱去叔丁砜基，得到8位取代‑3，4，7，8‑四氢‑2H‑氧代辛‑2‑酮八元环内酯化合物。
元环内酯砜基类化合物合成交叉复分解反应乙酸酯类化合物醋酸乙酸二甲基甲酰胺催化剂醋酸分子内反应乙酸烯丙酯格氏反应工艺条件甲氧羰基溶剂条件三苯基膦缩合反应磺酰基钠汞齐普适性叔丁基烯丙醇钯催化溶剂乙醇产率配体脱去无水烯烃催化剂并用

[发明专利]3-O-苄基-1,2-O-异亚丙基-6-氧-α-D-呋喃葡糖酐-6-苯基硫代原酸酯的制备方法-CN201210173405.6有效
发明人：江成真;王武宝;张文岺;刘顶;赵志东;郑夫江 -专利权人：济南圣泉唐和唐生物科技有限公司
申请日： 2012-05-30 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07H15/18 文献下载
摘要：本发明涉及3-O-苄基-1，2-O-异亚丙基-6-氧-α-D-呋喃葡糖酐-6-苯基硫代原酸酯的制备方法，所述3-O-苄基-1，2-O-异亚丙基-6-氧-α-D-呋喃葡糖酐-6-苯基硫代原酸酯主要由下述重量份的各成分制备而成：35～40份的3-O-苄基-1，2-O-异亚丙基-6-氧-α-D-呋喃葡糖酐-四氢呋喃溶液、5～10份的正丁基锂、15～20份的三苯硫基甲烷-四氢呋喃溶液。
苄基丙基呋喃葡糖苯基硫代原酸酯制备方法

[发明专利]一种2‑甲氧基‑6,7,8,9‑四氢苯并环庚烷‑5‑酮的制备方法-CN201710647537.0在审
发明人：罗建业;唐建;李亮;亢世金 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2017-08-01 - 公布日： 2017-12-22 - 主分类号： C07C45/45 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成2‑甲氧基‑6,7,8,9‑四氢苯并环庚烷‑5‑酮的方法，其步骤为间卤苯甲醚与戊二酸酐反应制备5‑(3‑甲氧基苯基)‑5‑氧代戊酸，还原5‑(3‑甲氧基苯基)‑5‑氧代戊酸制备5‑(3‑甲氧基苯基)戊酸；5‑(3‑甲氧基苯基)戊酸通过分子内傅克酰基化反应得到2‑甲氧基‑6,7,8,9‑四氢苯并环庚烷‑5‑酮。
一种甲氧基四氢苯庚烷制备方法

[发明专利]用于生产化合物的方法-CN201911315571.3在审
发明人： H.施尔默;P.鲁本鲍尔;B.凯尔;B.奥勒尼克 -专利权人： PH制药有限公司
申请日： 2016-03-15 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07D239/22 文献下载
摘要：本发明涉及用于生产式(I)的(4S)‑4‑[4‑氰基‑2‑(甲基磺酰基)苯基]‑3，6‑二甲基‑2‑氧代‑1‑[3‑(三氟甲基)苯基]‑1，2，3，4‑四氢嘧啶‑5‑甲腈的新型和改进的方法，以及式(I)的(4S)‑4‑[4‑氰基‑2‑(甲基磺酰基)苯基]‑3，6‑二甲基‑2‑氧代‑1‑[3‑(三氟甲基)苯基]‑1，2，3，4‑四氢嘧啶‑5‑甲腈的晶形(A)的生产和用途。
用于生产化合物方法