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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

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国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种醋酸巴多昔芬晶型A的制备方法-CN201911219779.5在审
发明人：葛敏;顾问;王怀秋;胡春晨;李令超 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2019-12-03 - 公布日： 2020-04-14 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸巴多昔芬晶型A的制备方法，本发明以1‑(4‑(2‑(吖庚环‑1‑基)乙氧基)苯甲基)‑5‑(苄氧基)‑2‑(4‑(苄氧基)苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚为原料，历经醋酸巴多昔芬游离碱的制备、醋酸巴多昔芬粗品的制备、醋酸巴多昔芬晶型B的制备、醋酸巴多昔芬晶型C的制备和醋酸巴多昔芬晶型A的制备。本方法的氢化过程中采用混合溶剂，增加了钯碳还原反应的速率及活性，又加入了抗氧化剂增加了巴多昔芬游离碱的稳定性，且中间增加晶型B向晶型C的转化，找到了由晶型C转化到晶型A的关键性参数，大大提高了下一步晶型A的纯度，有效地降低了生产醋酸巴多昔芬晶型A的生产成本。
一种醋酸巴多昔芬晶型制备方法

[发明专利]醋酸巴多昔芬多晶型A的制备方法-CN201610569031.8有效
发明人：许学农;包志坚;薛佳;舒亮;顾新禹;张文件;曾得利 -专利权人：苏州立新制药有限公司
申请日： 2016-07-19 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明揭示了一种醋酸巴多昔芬(Bazedoxifene Acetate)多晶型A的制备方法，其通过将原料巴多昔芬游离碱溶解在单一溶剂甲醇中，经成盐和结晶过程，直接得到高纯度的醋酸巴多昔芬多晶型A。本发明涉及的醋酸巴多昔芬多晶型A的制备方法，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。
醋酸巴多昔芬多晶制备方法

[发明专利]一种醋酸巴多昔芬片及其制备方法-CN202110730623.4在审
发明人：沙薇;王国景;张亚萍;柴萌萌;朱盼盼 -专利权人：郑州泰丰制药有限公司
申请日： 2021-06-29 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明提供了一种醋酸巴多昔芬片，由醋酸巴多昔芬粉压片制备得到；所述醋酸巴多昔芬粉的粒径分布为D(90)≈5～35μm，D(50)≈2～15μm，D(10)≈1～5μm。本发明通过将醋酸巴多昔芬进行微粉化处理，控制其粒径分布，改善了原料颗粒的物料状态，使得制备得到的醋酸巴多昔芬片剂片重、片厚、硬度稳定，溶出度较高且溶出曲线偏差较小，极大的降低了生产成本，改善了生产工艺，
一种醋酸巴多昔芬片及其制备方法

[发明专利]一种巴多昔芬衍生物的制备方法-CN201710182845.0有效
发明人：吴文超;曹锋;张池;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2017-03-24 - 公布日： 2019-10-29 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种巴多昔芬衍生物的合成方法，本发明以对甲氧基苯胺为原料，通过六步反应，实现巴多昔芬衍生物的合成。本发明制备得到的巴多昔芬衍生物，对巴多昔芬进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据，并且巴多昔芬衍生物药理活性好，可开发用于治疗骨质疏松症的药物，具有重要的应用价值。
一种巴多昔芬衍生物制备方法

[发明专利]巴多昔芬的制备方法-CN201910541125.8在审
发明人： M·法拉利;D·德扎尼;S·维佐西;P·贝洛蒂 -专利权人：艾瑞吉瑞股份公司
申请日： 2019-06-21 - 公布日： 2019-12-31 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明涉及制备巴多昔芬的方法，特别涉及制备式(5)的3‑甲基‑5‑苄氧基‑2‑(4‑苄氧基苯基)‑1H‑吲哚的方法，该化合物是用于合成巴多昔芬和醋酸巴多昔芬的中间体。
巴多昔芬制备醋酸巴多昔芬苄氧基苯基苄氧基吲哚合成

[发明专利]醋酸巴多昔芬在抗结核分枝杆菌药物中的应用-CN201910440656.8有效
发明人：蔡毅;陈心春;欧阳琪 -专利权人：深圳大学
申请日： 2019-05-24 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明涉及醋酸巴多昔芬在抗结核分枝杆菌药物中的应用。醋酸巴多昔芬是第三代选择性雌激素受体调节剂；而本发明研究发现其具有抗结核的作用，具有很好的开发价值；本发明涉及的醋酸巴多昔芬在抗结核分枝杆菌药物中的应用以及醋酸巴多昔芬具有明显的抗结核分枝杆菌的作用属于首次公开
醋酸巴多昔芬结核分枝杆菌药物中的应用

[发明专利]分离和检测药物组合物中醋酸巴多昔芬的方法-CN200880012145.6无效
发明人： C·E·朗弗洛;W·童 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2008-03-28 - 公布日： 2010-02-24 - 主分类号： C07D209/00 文献下载
摘要：披露了从包含醋酸巴多昔芬和一种或多种其它成分的混合物的药物组合物中分离和检测醋酸巴多昔芬的方法，所述的一种或多种其它成分产生在或接近醋酸巴多昔芬的特征峰处具有干扰峰的X-射线衍射图。
分离检测药物组合醋酸巴多昔芬方法

[发明专利]一种用液相色谱法分离测定醋酸巴泽多昔芬有关物质的方法-CN201410007309.3有效
发明人：罗祖良;方灿良;刘秋叶 -专利权人：江苏万特制药有限公司
申请日： 2014-01-08 - 公布日： 2014-04-16 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属分析化学领域，本发明公开了一种用液相色谱法分离测定醋酸巴泽多昔芬有关物质的方法，该方法以苯基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，以一定比例的无机酸盐缓冲溶液－有机相为流动相，可以定量测定醋酸巴泽多昔芬及其有关物质的含量，从而有效控制醋酸巴泽多昔芬及含醋酸巴泽多昔芬制剂产品的质量。
一种用液相色谱分离测定醋酸巴泽多昔芬有关物质方法

[发明专利]醋酸巴多昔芬及其中间体的制备方法-CN201410199104.X有效
发明人：阳海;姚中伟;葛建华;王利春;胡思玉;赵栋;王晶翼;程志鹏 -专利权人：四川科伦药业股份有限公司
申请日： 2014-05-12 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明公开了醋酸巴多昔芬中间体及醋酸巴多昔芬中间体的制备方法。本发明还公开了用醋酸巴多昔芬中间体制备醋酸巴多昔芬的方法。本发明提供了制备醋酸巴多昔芬关键新中间体如式(Ⅱ)所示，该中间体以C1‑6烷酰基为保护基，采用该中间体制备醋酸巴多昔芬具有以下优点：1、避免了传统方法(以苄基为保护基团保护酚基)脱去保护基时所需的高危险性的高压加氢氢化反应
醋酸巴多昔芬制备中间体制备反应条件高危险性高压加氢工业能耗环境友好氢化反应新中间体烷酰基酚基脱去苄基钯碳节约

[发明专利]一种醋酸巴多昔芬杂质的检测方法-CN201911309063.4有效
发明人：李静;戴信敏;程可建;黄巧萍 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2019-12-18 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，尤其涉及一种醋酸巴多昔芬杂质的检测方法，该方法包括：制备醋酸巴多昔芬供试品溶液；制备醋酸巴多昔芬对照溶液；将所述供试品溶液、所述对照溶液进行反相高效液相色谱检测；检测条件包括：色谱柱包括以十八烷基键合硅胶为填充剂的反相色谱柱本发明提供的醋酸巴多昔芬杂质的检测方法灵敏性较好、重现性良好，操作方便，耐用性良好，可作为本品多种杂质的检测方法，对于有效控制醋酸巴多昔的质量具有重要意义。
一种醋酸巴多昔芬杂质检测方法

[发明专利]一种巴多昔芬醋酸盐晶型A的制备方法-CN201410302552.8无效
发明人：吴勇;海俐;胥涛;裴叔宸;屈博毅 -专利权人：四川大学
申请日： 2014-06-30 - 公布日： 2014-09-10 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：巴多昔芬是一种新型的，通过严格筛选的，专门用于预防或治疗绝经后妇女骨质疏松并且对乳房和子宫几乎没有刺激的SERMs,就如同其它SERMs（他莫昔芬和雷洛昔芬）一样，对于靶组织中的ER起到激动或拮抗的双重作用其中，巴多昔芬醋酸盐晶型A相较于其它晶型（B,C,D）,具有更好的溶解性和生物利用度，是市售的首选晶型。本发明公开了一种巴多昔芬醋酸盐晶型A的制备方法并以该方法对巴多昔芬醋酸盐晶型A进行制备。
一种巴多昔芬醋酸盐晶型制备方法

[发明专利]一种醋酸巴多昔芬多晶型B的制备方法-CN201410676859.4有效
发明人：宣景安;孟志;罗宏军;骆宏鹏;袁峰泉;尹必喜;李国贤;朱晶 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2014-11-21 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸巴多昔芬多晶型B的制备方法，以巴多昔芬游离碱和冰醋酸为原料，成盐得醋酸巴多昔芬多晶型B。
一种醋酸巴多昔芬多晶制备方法

[发明专利]一种巴多昔芬氧化物的制备方法-CN201911368235.5在审
发明人：武艳朋;李静;庞亚龙;戴信敏;葛志敏 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2019-12-26 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明属于药物技术领域，尤其涉及巴多昔芬氧化物的制备方法，该方法包括：以巴多昔芬游离碱为原料，溶解于第一良性溶剂中，加入有机碱，然后加入硅烷保护基保护两个酚羟基，得到中间体1；将所述中间体1溶于第二良性溶剂中，加入氧化剂氧化后得到中间体2；将所述中间体2溶于第三良性溶剂中，加入脱除保护基试剂脱除两分子硅烷保护基，得到巴多昔芬氧化物。本发明提供的巴多昔芬氧化物的制备方法，提供了1‑[4‑[2‑(氮杂环庚烷‑1‑基)乙氧基]苄基]‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑酚‑N‑氧化物的制备方法，对有效控制巴多昔芬的质量有重要意义
一种巴多昔芬氧化物制备方法

[发明专利]一种巴多昔芬的高效制备方法-CN201611037184.4有效
发明人：张生烈;姚中伟;葛建华;刘丽;王利春;王晶翼 -专利权人：四川科伦药物研究院有限公司
申请日： 2016-11-23 - 公布日： 2020-03-17 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种巴多昔芬的制备方法，包括以下步骤：a、取1‑(4‑(2‑(吖庚环‑1‑基)乙氧基)苯甲基)‑5‑(苄氧基)‑2‑(4‑(苄氧基)苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚，加入极性有机溶剂、非质子路易斯酸有机溶液和氢离子提供剂于0‑40℃下搅拌后得到反应液；b、对步骤a所得反应液进行分离纯化，即得巴多昔芬。本发明方法，采用成本低、易得的三氟化硼等非质子路易斯酸作为制备巴多昔芬的催化剂，反应条件温和，便于操作，安全性好，能耗低，所得巴多昔芬的收率高、纯度高，降低了巴多昔芬的制备难度和生产成本，具有十分明显的积极效果
一种巴多昔芬高效制备方法

[发明专利]一种醋酸巴多昔芬分散片及其制备方法-CN201410093546.6无效
发明人：王志刚;崔书豪;陈洪瑜;薛清佩 -专利权人：王志刚
申请日： 2014-03-14 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸巴多昔芬分散片及其制备方法和应用。本发明所述的醋酸巴多昔芬分散片由如下按照重量百分数计的组分组成：醋酸巴多昔芬5～40%，填充剂10～50%，崩解剂10～50%，酸化剂10～50%，粘合剂0.1～15%，润滑剂及助流剂0.1～20%。本发明所述分散片与普通片比较，本发明所述的醋酸巴多昔芬分散片中不含表面活性剂，其溶解性、分散性和崩解性亦良好，可在1分钟内即可崩解完全。采用本发明方法制备的醋酸巴多昔芬分散片，溶出度高，生物利用度好，体内分布迅速，质量稳定，口感好，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
一种醋酸巴多昔芬分散及其制备方法

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