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[发明专利]预测乳腺癌治疗结局-CN200480033469.X无效
发明人：马小骏;M·G·厄兰德;D·C·斯格罗;E·恩赖特 -专利权人：阿克丘勒斯生物科学股份有限公司
申请日： 2004-09-17 - 公布日： 2007-05-23 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：提供了用于鉴定ER⁺乳腺癌病例表达特征的方法和组合物，所述特征与对他莫昔芬或其它抗乳腺癌的抗雌激素药物治疗反应性或无反应相关。根据从乳腺癌独立病例采集的参照乳腺组织样品所鉴定的该特征概貌图，并提供一组可靠的分子标准可预测用他莫昔芬或其它抗乳腺癌的抗雌激素药物治疗患乳腺癌患者的效果。还提供了在乳腺癌病例中利用多种生物标志预测对他莫昔芬或其它抗乳腺癌的抗雌激素药物治疗反应性的其它方法和组合物。两种生物标志显示与他莫昔芬反应相关的表达增加，而另两种生物标志显示与他莫昔芬反应相关的表达降低。
预测乳腺癌治疗结局

[发明专利]艾多昔芬的合成方法-CN00111433.6无效
发明人：俞雄;徐林;徐懋丽;张秀平 -专利权人：国家医药管理局上海医药工业研究院
申请日： 2000-01-11 - 公布日： 2003-11-19 - 主分类号： C07D207/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成方法，具体涉及艾多昔芬的合成方法。本发明方法的优点是原料易得、反应条件温和、宜于规模型工业化生产。
艾多昔芬合成方法

[发明专利]含有屈昔多巴的稳定片剂-CN200680017202.0有效
发明人：落合康;有山辉子;小林浩久 -专利权人：大日本住友制药株式会社
申请日： 2006-05-17 - 公布日： 2008-05-14 - 主分类号： A61K31/198 文献下载
摘要：本发明提供一种片剂，该片剂含有相对于所述片剂总重量为20－80wt％的屈昔多巴作为活性成分，该片剂的特征在于含有至少一种选自甘露醇、乳糖、赤藓糖醇、葡萄糖、蔗糖、结晶纤维素和来源于玉米的淀粉的赋形剂。此外，本发明提供含有作为粘合剂的来源于玉米的加工淀粉或聚乙烯醇等的制剂，其是一种含有屈昔多巴作为活性成分的稳定片剂。
含有屈昔多巴稳定片剂

[发明专利]一种乳腺癌相关蛋白的抑制剂及其应用-CN202310525216.9在审
发明人：桑杰维·潘迪扬;王理 -专利权人：南通大学
申请日： 2023-05-11 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： A61K31/4535 文献下载
摘要：本发明公开了一种乳腺癌相关蛋白的抑制剂及其应用，所述乳腺癌相关蛋白为PARP1、CDK2和PI3Kα，所述抑制剂为雷洛昔芬和氟维司群；其中，雷洛昔芬为PARP1和PI3Kα的抑制剂，氟维司群为CDK2的抑制剂本发明充分应用分子对接技术分析结合相互作用，并关联氟维司群和雷洛昔芬对三种乳腺癌标靶受体5HA9、6GUE和7K6O的结合亲和力，发现雷洛昔芬是PARP1和PI3Kα最有效的抑制剂，氟维司群是CDK2最有效的抑制剂最后采用分子动力学方法测定了5HA9‑雷洛昔芬、6GUE‑氟维司群和7K6O‑雷洛昔芬的稳定性。这一结果有助于发现治疗乳腺癌的新药。
一种乳腺癌相关蛋白抑制剂及其应用

[发明专利]枸橼酸他莫昔芬肠溶颗粒-CN201310307938.3有效
发明人：李申;李春涛;邱俊 -专利权人：南通广泰生化制品有限公司
申请日： 2013-07-22 - 公布日： 2013-11-20 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本申请涉及一种枸橼酸他莫昔芬包合物肠溶颗粒,先将枸橼酸他莫昔芬制备成包合物，然后再制备成肠溶颗粒。
枸橼酸莫昔芬肠溶颗粒

[发明专利]枸橼酸他莫昔芬肠溶胶囊-CN201310307968.4有效
发明人：李申;李春涛;邱俊 -专利权人：南通广泰生化制品有限公司
申请日： 2013-07-22 - 公布日： 2013-10-16 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本申请涉及一种枸橼酸他莫昔芬包合物肠溶胶囊,先将枸橼酸他莫昔芬制备成包合物，然后再制备成肠溶胶囊。
枸橼酸莫昔芬肠溶胶

[发明专利]α‑吡喃酮类化合物及其药物组合物和其在制药中的应用-CN201710453506.1在审
发明人：黄胜雄;汪香婷;杨静;杨瑞敏;张秀磊;颜一军 -专利权人：中国科学院昆明植物研究所
申请日： 2017-06-15 - 公布日： 2017-10-20 - 主分类号： C07D309/38 文献下载
摘要：本发明提供α‑吡喃酮类化合物，以其为活性成分的药物组合物，以及它们在制备他莫昔芬复敏药物中及其在制备治疗症癌的药物中的应用。以吡喃酮类作为复敏因子在治疗乳腺癌他莫昔芬耐药中的应用。本发明开发了具有同类母核的先导化合物，提供了α‑吡喃酮类化合物为乳腺癌传统治疗使用药物他莫昔芬耐药中的用途，可作为药物他莫昔芬治疗过程的复敏因子，而且本发明化合物易合成，成本廉价，副作用小。
酮类化合物及其药物组合制药中的应用

[发明专利]一种柑橘属果实提取物在制备治疗乳腺癌内分泌药物中的应用-CN202211509268.9在审
发明人：邓张双;秦烨;王羿语;孙梦;杜姝 -专利权人：三峡大学
申请日： 2022-11-29 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： A61K36/752 文献下载
摘要：本发明研究发现柑橘属果实提取物与抗雌激素受体阳性乳腺癌肿瘤相关的内分泌治疗药物他莫昔芬联合使用，可增加他莫昔芬的敏感性，减少他莫昔芬治疗剂量，延长其治疗时间，在一定程度上缓解了临床他莫昔芬耐药问题和副作用
一种柑橘果实提取物制备治疗乳腺癌内分泌药物中的应用

[发明专利]一种雷洛昔芬的生产方法-CN201310727813.6在审
发明人：李磊 -专利权人：李磊
申请日： 2013-12-26 - 公布日： 2015-07-01 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种雷洛昔芬的生产方法，具体步骤如下2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇(Ⅰ)经甲磺酰氯酯化，生成的二酯化物(Ⅱ)以4-(2-哌啶基乙氧基)苯甲酰氯进行Friedel-Crafts酰化反应，接着水解得到雷洛昔芬。所述的一种雷洛昔芬的生产方法，其制备过程简单，产量高。
一种雷洛昔芬生产方法

[发明专利]L-苏氨酸醛缩酶突变体R318L/H128N及其应用-CN202210466832.7在审
发明人：戚娜;王伯初;马劲松 -专利权人：重庆大学
申请日： 2022-04-29 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C12N9/88 文献下载
摘要：该突变体在催化3,4‑二羟基苯甲醛和甘氨酸合成屈昔多巴[L‑苏式‑(3,4‑二羟基)苯基丝氨酸]的反应中具有92.89％的非对映选择性，产率达到了1.26mg/mL，在利用表达R318L/H128N的整细胞进行催化时，合成屈昔多巴的非对映选择性为94.5％，产率为1.6mg/mL。整细胞在屈昔多巴的生物合成中具有巨大的应用潜力。
苏氨酸醛缩酶突变体 r318l h128n 及其应用

[发明专利]枸橼酸他莫昔芬-人参皂苷的共无定型物及制备方法和药物组合物-CN202010797596.8有效
发明人：田芳;高明;宋小叶 -专利权人：深圳市泰力生物医药有限公司
申请日： 2020-08-10 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07C217/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种枸橼酸他莫昔芬‑人参皂苷的共无定型物及制备方法和药物组合物。枸橼酸他莫昔芬‑人参皂苷的共无定型物，使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线粉末衍射图谱没有尖锐的衍射峰。将枸橼酸他莫昔芬和人参皂苷两种药物形成一种共无定型物后，物理稳定性对比无定型物理混合物得到了显著提升，具备了成药的可行性，同时他莫昔芬和人参皂苷的溶解度和溶出速度与原料药相比均得到显著的提高。
枸橼酸莫昔芬人参皂苷定型制备方法药物组合

[发明专利]筛选抗骨质疏松症药物的材料和方法-CN94106717.3无效
发明人： N·N·杨 -专利权人：伊莱利利公司
申请日： 1994-06-20 - 公布日： 1995-05-10 - 主分类号： C12N15/16 文献下载
摘要：本发明也涉及分离、克隆并使用来自含有称为“雷洛昔芬反应性元件”的新调节元件的转化生长因子β基因启动子区的核酸。本发明还包括含有与报道基因可操作相连的雷洛昔芬反应性元件，以便雷洛昔芬反应性元件调节报道基因转录的真核细胞。本发明还提供鉴别抗骨质疏松药物的方法，所述药物诱导与所述雷洛昔芬反应性元件可操作相连的基因的转录，而不会引起与目前抗骨质疏松治疗方式相关的有害或令人讨厌的副作用。
筛选骨质疏松药物材料方法

[发明专利]TRIM4作为ER阳性乳腺癌预后及他莫昔芬耐药判断标志物的应用-CN202210784014.1在审
发明人：杨其峰;王丽娟;韩殿文 -专利权人：山东大学齐鲁医院
申请日： 2022-07-05 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明属于生药医药和分子生物学技术领域，具体涉及TRIM4作为ER阳性乳腺癌预后及他莫昔芬耐药判断标志物的应用。本发明通过研究发现，TRIM4的表达含量与乳腺癌他莫昔芬耐药相关，他莫昔芬耐药乳腺癌细胞系中TRIM4的表达量明显降低；同时，高表达TRIM4的乳腺癌患者预后显著高于低表达TRIM4的乳腺癌患者。这表明TRIM4可用于他莫昔芬耐药乳腺癌的检测，同时TRIM4也可用于预测乳腺癌患者的预后水平。另外，本发明检测发现TRIM4编码的蛋白在他莫昔芬耐药的肿瘤细胞中可以降解SET蛋白，由此表明TRIM4为临床中治疗乳腺癌提供了潜在的靶点，提升乳腺癌的治疗效果，具有重要的临床意义和社会效益。
trim4 作为 er 阳性乳腺癌预后莫昔芬耐药判断标志应用

[发明专利]盐酸雷洛昔芬片剂及其制备方法-CN202111276294.7有效
发明人：魏建华;刘路路;陈明文;孟中斌;王瑞 -专利权人：澳美制药（苏州）有限公司;澳美制药（海南）有限公司
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本申请涉及药物制剂技术领域，提供了一种盐酸雷洛昔芬片剂。本申请提供的盐酸雷洛昔芬片剂包括有效剂量的活性成分盐酸雷洛昔芬和与盐酸雷洛昔芬混合的片剂赋形剂，其中，片剂赋形剂包括崩解剂、粘合剂、润滑剂以及填充剂。又能够增加片剂的致孔性，使颗粒的蓬松度好，流动性好，可以促进主药的溶出释放度和提高片剂的稳定性；采用交联聚维酮作为崩解剂，具有水合能力强和较大的比表面积，能够迅速吸收大量水分，吸水膨胀体积大，使得盐酸雷洛昔芬片剂具有主药溶出速度快
盐酸雷洛昔芬片剂及其制备方法

[发明专利]一种治疗乳腺癌药物阿佐昔芬中间体的合成方法-CN201910251194.5有效
发明人：马建 -专利权人：马建
申请日： 2019-03-29 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： B01J27/053 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种治疗乳腺癌药物阿佐昔芬中间体的合成方法。本发明首次制备出纳米微孔状的铈修饰的硫酸化氧化锆固体酸催化材料（简写为SO42‑/Ce‑Zr），替代多聚磷酸用于催化关环反应制备治疗乳腺癌药物阿佐昔芬的关键中间体
一种治疗乳腺癌药物阿佐昔芬中间体合成方法