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- [发明专利]培哚普利特丁胺的新晶形-CN200480017867.2有效
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C·施特雷斯勒;V·勒列科;R·费斯勒
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瑟维尔实验室
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2004-06-18
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2006-08-02
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C07D209/42
- 本发明公开了培哚普利特丁胺的两种新晶形,即δ和ε晶形。这些晶形适合作为用于治疗心血管疾病、尤其是高血压和心力衰竭的药物的治疗活性物质。ε晶形是通过使培哚普利特丁胺在30至45℃下、优选在34至45℃下从含有1.5至2.5%(v/v)水的MTBE中结晶获得的;所述结晶有利地在搅拌下进行。如果除去水,有利地通过共沸蒸馏除去,优选在35至37℃下进行,并且在30至45℃下、优选在35至37℃下继续搅拌至少15小时,ε晶形转化为δ晶形。δ晶形也可以通过在用δ晶形引入晶种的同时将α或β晶形的培哚普利特丁胺于33至38℃下在含有0.9至1.4%v/v水的叔丁基甲基醚中搅拌来获得。ε晶形也可以通过在用ε晶形引入晶种的同时将α或β晶形的培哚普利特丁胺于28至35℃下在含有0.9至1.4%(v/v)水的叔丁基甲基醚中搅拌来获得;或者通过将α或β晶形于35至38℃下在含有1.5至2.0
- 培哚普利特丁胺晶形
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