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- [发明专利]一种奥比塞曲匹及其中间体的制备方法-CN202310739063.8在审
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杨盟;孙璐
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江苏丽源医药有限公司
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2023-06-21
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2023-10-20
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C07D239/47
- 本发明公开了一种奥比塞曲匹及其中间体的制备方法，奥比塞曲匹中间体(即4‑(2‑((3,5‑双三氟甲基苄基)氨基)嘧啶‑5‑氧基)丁酸乙酯)的制备方法包括：采用水相胶束介质作为溶剂，使2‑氯‑5‑羟基嘧啶、4‑溴丁酸乙酯在水相胶束介质中、在碱性物质存在下经烷基化反应，生成4‑(2‑氯嘧啶‑5‑氧基)丁酸乙酯；使4‑(2‑氯嘧啶‑5‑氧基)丁酸乙酯、3,5‑双三氟甲基苄胺在水相胶束介质中、在碱性物质存在下经芳香亲核取代反应，即可生成；其中，水相胶束介质通过将表面活性剂分散在水中形成，本发明方法兼具合成步骤较少、后处理简单、产率高等优点，可以用于奥比塞曲匹的制备。
- 一种塞曲匹及其中间体制备方法
- [发明专利]一种伊多塞班及其中间体的制备方法-CN202210166409.5在审
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杨盟;孙璐;顾晓春
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江苏丽源医药有限公司
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2022-02-23
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2022-05-17
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C07D513/04
- 本发明公开了一种伊多塞班及其中间体的制备方法，该工艺采用吡喃鎓四氟硼酸盐与2‑氨基‑5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢噻唑并[5,4‑c]吡啶反应制成对应的吡啶鎓四氟硼酸盐，而后使吡啶鎓四氟硼酸盐与溴化盐直接生成2‑溴‑5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢噻唑并[5,4‑c]吡啶，2‑溴‑5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢噻唑并[5,4‑c]吡啶是合成伊多塞班重要的中间体，该方法不仅安全可控，收率较高，而且可一锅法进行，使得操作较为简单，适于规模化生产。
- 一种塞班及其中间体制备方法
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