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[发明专利]作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的一系列喹唑啉糖衍生物,其制备方法和应用-CN201010200187.1有效
发明人：江涛;陈少鹏;耿美玉 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2010-06-13 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： C07H17/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种喹唑啉类糖衍生物及其制备方法和应用，可以解决现有技术存在的抑制酪氨酸激酶活性不高的问题，而且本发明制得的喹唑啉类糖衍生物水溶性、对人皮肤癌细胞A431抑制活性均较好，可应用于制备预防或治疗肿瘤的药物本发明提供的喹唑啉类糖衍生物是一类结构新颖、喹唑啉母环6-位侧链含有丰富糖基片段的化合物，对喹唑啉环的糖基化方法的原料易得，合成方法简单，纯化方式简便快捷，并且本发明所述的喹唑啉类糖衍生物水溶性较好，具有较好生物活性尤其对喹唑啉类糖衍生物的结构式为：。
作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂一系列喹唑啉糖衍生物制备方法应用

[发明专利]喹唑啉类糖衍生物及其制备方法和应用-CN201010168378.4无效
发明人：江涛;陈少鹏 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2010-04-28 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： C07H17/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种喹唑啉类糖衍生物及其制备方法和应用，可以解决现有技术存在的酪氨酸激酶抑制剂的选择抑制活性性及水溶性比较低的问题，本发明的喹唑啉类糖衍生物对喹唑啉环的糖基化方法的原料易得，合成方法简单，纯化方式简便快捷喹唑啉类糖衍生物的结构式为：。
喹唑啉类糖衍生物及其制备方法应用

[发明专利]喹唑啉-4-胺基葡萄糖衍生物及制备方法和生物活性-CN201710511005.4有效
发明人：刘刚;时尚;刘雪娜;黄银久;刘芳;刘霞;刘建博;刘继桥;刘雯静;李晗钰;樊帅 -专利权人：鲁东大学
申请日： 2017-06-29 - 公布日： 2019-08-06 - 主分类号： C07H17/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种喹唑啉‑4‑胺基葡萄糖衍生物及制备方法和生物活性，是由通式（I）表示的化合物及其制备方法。本发明介绍了以4‑氯喹唑啉或取代4‑氯喹唑啉和氨基葡萄糖或其盐为原料，以甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、新戊醇、季戊四醇为溶剂，反应合成喹唑啉‑4‑胺基葡萄糖衍生物。
喹唑啉胺基葡萄糖衍生物制备方法生物活性

[发明专利]喹唑啉类化合物及其制备方法、药物组合物及其应用-CN202011433461.X有效
发明人：车超;朱振东;陈煌灿;黎婷;狄曼;向德虎;杨奇;杨震 -专利权人：深圳湾实验室;北京大学深圳研究生院
申请日： 2020-12-09 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的喹唑啉类化合物，该喹唑啉类化合物的制备方法、包括该喹唑啉类化合物的药物组合物及其应用。这种喹唑啉类化合物，在保留喹唑啉类化合物4位、6位或7位取代基团的同时，在2位上引入亲电的Michael受体。这种喹唑啉类化合物结构新颖，并且结合具体实施例部分的实验数据，可以看出，这种喹唑啉类化合物表现出良好的抗肿瘤活性。
喹唑啉类化合物及其制备方法药物组合应用

[发明专利]一种用于治疗肿瘤的不对称双喹唑啉席夫碱衍生物及其制备与医药用途-CN201811193229.6有效
发明人：马丽华;苏龙珍;史小慧 -专利权人：苏州华珍医药科技有限公司
申请日： 2018-10-14 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于治疗肿瘤的不对称双喹唑啉席夫碱衍生物及其制备与医药用途。不对称双喹唑啉席夫碱化合物，通过席夫碱结构连接了两个不同结构的喹唑啉，即4‑氨基喹唑啉和2‑氨基喹唑啉，形成了不对称双喹唑啉席夫碱化合物；通过抗肿瘤活性研究表明，所述不对称双喹唑啉席夫碱化合物具有一定的抗肿瘤作用
一种用于治疗肿瘤不对称双喹唑啉席夫碱衍生物及其制备医药用途

[发明专利]一种喹唑啉-4(3H)-酮的制备方法及其应用-CN201310209007.X在审
发明人：张倩;晋建文;张琳;董孟杰;刘振峰 -专利权人：复旦大学
申请日： 2013-05-30 - 公布日： 2014-12-17 - 主分类号： C07D239/88 文献下载
摘要：本发明属药物合成技术领域，具体涉及化合物4-苯胺喹唑啉类药物的制备方法及其应用，尤其是化合物4-苯胺喹唑啉类药物其关键中间体喹唑啉-4-(3H)-酮的制备方法及其在药物合成中的应用。本发明通过氧化喹唑啉环衍生物制备其关键中间体喹唑啉-4(3H)-酮衍生物，其中的氧化试剂选用过氧化物，材料廉价易得，绿色环保。本发明的合成方法可应用于具有喹唑啉环药物的制备方法中，所涉及药物包括4-苯胺喹唑啉类药物和4-苯氧基喹唑啉类药物。
一种喹唑啉制备方法及其应用

[发明专利]一种喹唑啉衍生物及其制备方法和应用-CN201811188056.9有效
发明人：黄小根;沈其龙;王英召;刘长茹;刘艳玲;张旭;吴滨 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;北京海步医药科技股份有限公司
申请日： 2018-10-10 - 公布日： 2021-11-19 - 主分类号： C07D239/86 文献下载
摘要：一种喹唑啉衍生物，其合成简单，原料来源广泛。其采用喹唑啉骨架，通过在喹唑啉环上引入含氟基团‑CF2H或‑SCF3，得到一系列具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物，这些化合物与厄洛替尼相比一种喹唑啉衍生物的制备方法，其通过简单的取代反应即可高效高品质地得到上述喹唑啉衍生物，操作简单方便，对设备要求不高，适合应用与规模化生产。一种上述喹唑啉衍生物的应用，该喹唑啉衍生物可应用于制备抗肿瘤药物，相比于现有的厄洛替尼来说，其能够取得较佳的疗效以及较小的毒副作用。
一种喹唑啉衍生物及其制备方法应用

[发明专利]银催化制备2-糖基取代的吡唑并[1,5-c]喹唑啉骨架化合物的方法-CN201610343687.8在审
发明人：王涛;冯海燕;黄阳妃;袁淋;余维洁 -专利权人：江西师范大学
申请日： 2016-05-22 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：银催化制备2‑糖基取代的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物的方法，该类化合物的结构经¹H NMR、¹³C NMR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻硝基苯甲醛和原甲酸三乙酯一系列化合物反应制得的1,3‑偶极喹唑啉偶极化合物与用糖和丙炔醇等一些列化合物制得的端基炔糖在Ag₂O催化下，并以DBU为碱，NMP为溶剂，N₂的保护下70°C反应生成一系列的2‑糖基取代的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉衍生物。本反应可以高效的制得糖基修饰的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物。本方法反应条件温和，操作简单，产物的纯化也较方便。
催化制备取代吡唑喹唑啉骨架化合物方法

[发明专利]喹唑啉衍生物在制备防治砷致肝损伤药物中的用途-CN202210084671.5有效
发明人：骆衡;杨和平;徐必学;程莎;余佳 -专利权人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室）
申请日： 2022-01-25 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明提供喹唑啉衍生物在制备防治砷致肝损伤药物中的用途，所述喹唑啉衍生物的结构式如式Ⅰ所示。本发明属于药物技术领域，本发明从体内、体外水平，对砷中毒细胞模型及染毒小鼠进行喹唑啉衍生物的干预，探讨喹唑啉衍生物对砷致肝损伤的预防和保护作用，提供喹唑啉衍生物在制备防治砷致肝损伤药物中的用途。
喹唑啉衍生物制备防治砷致肝损伤药物中的用途

[发明专利]喹唑啉酮合成方法及具有抗癌作用的一类喹唑啉酮化合物-CN01106796.9无效
发明人：刘志红 -专利权人：刘志红
申请日： 2001-03-22 - 公布日： 2001-09-26 - 主分类号： C07D239/88 文献下载
摘要：本发明涉及喹唑啉酮合成方法及具有抗癌作用的一类喹唑啉酮化合物。本发明喹唑啉酮合成方法,用如化合物通式(1)或(2)所示的邻氨基苯甲酸衍生物作为原料,加入到过量甲酰胺中,滴加三氯氧磷作为脱水剂,反应温度为0℃～150℃,得喹唑啉酮。具有抗癌作用的喹唑啉酮化合物为6,7－二取代基－1－呋喃甲基－4(1H)喹唑啉酮。本发明在v.Niementowski反应的基础上,加入脱水剂,可使反应条件较为温和。
喹唑啉酮合成方法具有抗癌作用一类化合物

[发明专利]3,4-二氢喹唑啉衍生物-CN200880015169.7无效
发明人：李在烈;朱东骏;金永德;吴泉林 -专利权人：同祐SYNTECH株式会社
申请日： 2008-05-06 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：本发明公开了3，4-二氢喹唑啉衍生物，制备3，4-二氢喹唑啉衍生物的方法以及包括3，4-二氢喹唑啉衍生物的药物组合物。本发明的3，4-二氢喹唑啉衍生物具有良好的T-型钙离子通道阻断效应和抗癌活性。
二氢喹唑啉衍生物

[发明专利]一种喹唑啉并喹唑啉酮化合物及其合成方法和用途-CN201310224222.7有效
发明人：陈久喜;吴华悦;刘妙昌;高文霞;黄小波;陈锡安 -专利权人：温州大学
申请日： 2013-05-30 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种喹唑啉并喹唑啉酮化合物、其合成方法和用途。所述合成方法是以铜化合物作为催化剂，由二氢喹唑啉酮和脒类化合物进行反应而一步制得，反应条件温和、产品收率高、后处理简单。此外，出人意料地发现所述喹唑啉并喹唑啉酮化合物具有显著的荧光强度改变特性，可用于荧光传感等应用领域，具有广阔的应用前景和研究价值。
一种喹唑啉喹唑啉酮化合物及其合成方法用途

[发明专利]喹唑啉衍生物-CN200580003857.8有效
发明人： B·达卢夫里;C·S·哈里斯;L·F·A·埃内坎;C·T·哈尔萨尔;J·E·皮斯;P·M·史密斯 -专利权人：阿斯利康（瑞典）有限公司
申请日： 2005-01-31 - 公布日： 2007-02-14 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：式(I)喹唑啉衍生物，其中R¹、R²、R³、R^3a、R⁴、R⁵、R喹唑啉衍生物的药物组合物，所述喹唑啉衍生物作为药物的应用和制备所述喹唑啉衍生物的方法。式(I)喹唑啉衍生物可用于治疗高增殖性病症例如癌症。
喹唑啉衍生物

[发明专利]4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉的制备方法-CN200510094005.6无效
发明人：朱崇泉;迟玉石;邓银来;郭峰;黄文龙;曹庆先 -专利权人：江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
申请日： 2005-08-25 - 公布日： 2006-02-15 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的制备方法。4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉的制备方法，其特征是使用3，4－二甲氧基苯甲酸(II)为原料，合成得到生产喹唑啉衍生物4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的中间体6－羟基－7－甲氧基－3，4－二氢喹唑啉－4－酮(VI)的前体——2－氨基－4－甲氧基－5－羟基苯甲酸(V)，环合得到6－羟基－7－甲氧基－3，4－二氢喹唑啉所使用的中间体6－羟基－7－甲氧基－3，4－二氢喹唑啉－4－酮(VI)，直接氯化得到4－氯－6－羟基－7－甲氧基－喹唑啉(VII)，并直接与3－氯－4－氟苯胺反应，胺化得到4－(3－氯－4－氟苯胺基)－6－羟基－7－甲氧基－喹唑啉(VIII)，然后与吗啉基氯丙烷反应得到吉非替尼(I)。
苯基胺基甲氧基吗啉丙氧基喹唑啉制备方法

[发明专利]一种4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉的合成方法-CN201210162706.9无效
发明人：李春雷;丁炬平;张仁延;余强 -专利权人：盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司
申请日： 2012-05-24 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07D239/86 文献下载
摘要：本发明公开了一种4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉的合成方法，针对现有工艺存在产率低，生产程序复杂，产品纯度不高等明显不足，本发明采用2-氨基-4-氟苯甲酸和醋酸甲眯为原料，在乙二醇甲醚中在一定条件下合成得到7-氟-4-羟基喹唑啉，所得到7-氟-4-羟基喹唑啉硝化得到7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉，由于所得到的7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉中含有一定量的同分异构体，经过特殊处理除掉7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉中所含有的同分异构体，得到纯净的7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉，所得到纯净的7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉经过氯化亚砜的处理就可以得到4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，本方法极大的提高了生产产率
一种硝基喹唑啉合成方法

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