“含雷帕”专利关键词查询_检索下载_查询列表_检索列表_行业专利分布_钻瓜专利网

钻瓜专利网为您找到相关结果408892个，建议您升级VIP下载更多相关专利

[发明专利]一种雷帕霉素开环降解杂质及其制备方法和应用-CN202210518977.7在审
发明人：陈有钟;杨国新;陈夏琴;黄捷;黄洪祥;邱观荣;应加银;郑从燊 -专利权人：福建省微生物研究所;福建科瑞药业有限公司
申请日： 2022-05-13 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及医药化工领域，尤其涉及一种雷帕霉素开环降解杂质及其制备方法和应用。通过碱水解开环、酸中和、纯化，得到雷帕霉素开环化合物，结构式如下：该方法反应条件温和，操作简单，可以得到高纯度的雷帕霉素开环化合物，可作为雷帕霉素及其制剂质量检查的杂质对照品，提高雷帕霉素及其制剂的质量控制的准确性。
一种霉素开环降解杂质及其制备方法应用

[发明专利]一种雷帕霉素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202210644188.8在审
发明人：陈晓明;应加银;黄捷;陈夏琴;李夸良;刘颖 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2022-06-09 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本发明涉及抗肿瘤药物领域，尤其涉及一种雷帕霉素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述雷帕霉素衍生物为40‑O‑(3‑(4–哌啶甲酸乙酯基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基))乙基雷帕霉素。本发明通过体外抗癌活性模型筛选，发现所述雷帕霉素衍生物具有很强的抗肿瘤活性，对多种癌细胞株表现出强抑制作用，尤其对胃癌细胞株，较对照药雷帕霉素活性显著提高。通过探究该化合物体内外抑制肿瘤活性，为继续深度开发更为优良的雷帕霉素类mTOR靶向药物提供理论依据。
一种霉素衍生物制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]雷帕霉素缓释剂型及制备方法、雷帕霉素缓释注射剂及应用-CN201810754778.X在审
发明人：白晓春;崔忠凯;杨潇;李凯;张海严 -专利权人：白晓春
申请日： 2018-07-10 - 公布日： 2018-11-09 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种雷帕霉素缓释剂型及制备方法、雷帕霉素缓释注射剂及应用，涉及医药技术领域，本发明提供的雷帕霉素缓释剂型，包括质量比为1:10‑50的雷帕霉素和缓释材料。本发明提供的雷帕霉素缓释剂型的制备方法，方法操作简单，制备得到的雷帕霉素缓释剂型稳定性良好，体内滞留时间长、生物利用度高，利于工业化生产的推广应用。本发明提供的雷帕霉素缓释注射剂，能够不借助于有机溶剂直接注射，减少由于有机溶剂带来的不良反应和安全事故，并且在体内保留时间长，无需多次重复注射，减少多次给药的成本，降低了患者的疼痛感和刺激性。
雷帕霉素缓释制备缓释注射剂有机溶剂体内医药技术领域治疗骨关节炎剂型稳定性生物利用度安全事故多次重复缓释材料药物缓释直接注射疼痛感质量比给药控释应用滞留注射保留缓解

[发明专利]雷帕霉素硅醇酯及其制备方法和应用-CN202210798039.7在审
发明人：潘野;吴海龙;邹艳 -专利权人：国药集团川抗制药有限公司
申请日： 2022-07-06 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷帕霉素硅醇酯及其制备方法和应用，涉及化学合成技术领域。包括将雷帕霉素与硅醇活性化合物混合，发生取代反应，其中硅醇活性化合物的添加量为雷帕霉素的2～4倍摩尔当量。通过对依维莫司的合成路径深入研究得到了一种雷帕霉素硅醇酯结构，进一步采用硅醇活性化合物与雷帕霉素发生取代，制备出纯度较高的雷帕霉素硅醇酯，通过高分辨质谱、氢谱和碳谱解析，确定该雷帕霉素硅醇酯结构在依维莫司及其中间体中以杂质的形态存在
霉素硅醇酯及其制备方法应用

[发明专利]二雷帕霉素及其制备方法和应用-CN202210799386.1在审
发明人：樊永庆;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：国药集团川抗制药有限公司
申请日： 2022-07-06 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种二雷帕霉素及其制备方法和应用，涉及化学合成技术领域。包括将雷帕霉素与乙二醇活性化合物混合，发生取代反应，其中乙二醇活性化合物的添加量为雷帕霉素的4～8倍摩尔当量。通过对依维莫司的合成路径深入研究得到了一种二雷帕霉素结构，进一步采用乙二醇活性化合物与雷帕霉素发生取代，制备出纯度较高的二雷帕霉素，通过高分辨质谱、氢谱和碳谱解析，确定该二雷帕霉素结构在依维莫司及其中间体中以杂质的形态存在
二雷帕霉素及其制备方法应用

[发明专利]一组雷帕霉素葡萄糖苷类化合物及其酶法制备与应用-CN202010169896.1在审
发明人：李越中;张鹏;张礼娟;吴长生;汤亚杰 -专利权人：山东大学
申请日： 2020-03-12 - 公布日： 2020-07-07 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一组雷帕霉素葡萄糖苷类化合物，是雷帕霉素40‑O‑β‑D葡萄糖苷、雷帕霉素28‑O‑β‑D葡萄糖苷或雷帕霉素28,40‑O‑β‑D葡萄糖苷。该化合物是由雷帕霉素和UDP‑O‑β‑D‑glucose与糖基转移酶BsGT‑1介导糖基化反应获得。本发明还公开了所述雷帕霉素葡萄糖苷类化合物在制备预防和治疗动物或植物致病菌以及肝癌和乳腺癌的药物中的应用。实验证实本发明的雷帕霉素葡萄糖苷类化合物对白色念珠菌，小麦赤霉菌和瓜果腐霉菌有显著的抑菌能力；对HepG2肝癌细胞和MCF‑7乳腺癌细胞的抗肿瘤活性相比于雷帕霉素原药效果(10.70μg/ml和8.64μg
一组霉素葡萄糖苷化合物及其法制应用

[发明专利]雷帕霉素在抑制胶孢炭疽菌或拟轮枝镰孢方面的用途-CN202210606498.0在审
发明人：张贺;杨石有;张蕊;蒲金基;刘颖超 -专利权人：中国热带农业科学院环境与植物保护研究所;红河学院
申请日： 2022-05-31 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明研究结果显示雷帕霉素对芒果炭疽病菌、玉米拟轮枝镰孢的EC50值分别为0.05、0.02mg/L，雷帕霉素对胶孢炭疽菌、拟轮枝镰孢的室内毒力是其他10种杀菌剂室内毒力的说明雷帕霉素具有较好的抑菌活性。基于此本发明提出一种雷帕霉素在抑制胶孢炭疽菌、拟轮枝镰孢方面的用途。本发明还从形态学、生理学、生物化学等方面研究了雷帕霉素对胶孢炭疽菌、拟轮枝镰孢的抑菌作用机理。可为雷帕霉素对胶孢炭疽菌、拟轮枝镰孢的作用机制研究奠定基础，同时以上研究成果也为雷帕霉素在抑制拟轮枝镰孢、胶孢炭疽菌麦角甾醇含量、可溶性蛋白含量等方面的用途指明方向，有利于拓宽雷帕霉素的应用场景。
霉素抑制炭疽拟轮枝镰孢方面用途

[发明专利]装载雷帕霉素的间充质干细胞来源小细胞外囊泡在自身免疫性葡萄膜炎方面的应用-CN202210443419.9在审
发明人：张晓敏;李筱荣;李焕 -专利权人：天津医科大学眼科医院
申请日： 2022-04-26 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： A61K35/28 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种装载雷帕霉素的间充质干细胞来源小细胞外囊泡在作为和/或制备治疗自身免疫性葡萄膜炎药物方面中的应用。本发明使用MSC‑sEVs装载雷帕霉素，其可增加雷帕霉素穿透眼球壁生物屏障的能力，并可发挥sEVs与雷帕霉素的双重治疗作用。
装载霉素间充质干细胞来源细胞外囊泡自身免疫性葡萄方面应用

[发明专利]雷帕霉素用于抑制疟原虫传播的应用-CN201811130120.8在审
发明人：王敬文;冯岳彪;董丽 -专利权人：复旦大学
申请日： 2018-09-27 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： A61K31/436 文献下载
摘要：本发明公开了将雷帕霉素用于抑制虫媒传播疟原虫的新应用，具体包括：将雷帕霉素用于降低虫媒体内疟原虫卵囊数量；将雷帕霉素用于提高虫媒的抗疟原虫感染能力；将雷帕霉素用于提高虫媒的免疫效应分子TEP1的表达水平本发明还公开了雷帕霉素用于制备抑制虫媒传播疟原虫的试剂的应用以及具体的制剂。本发明发现了雷帕霉素可以通过提高PET‑1的表达水平来提高蚊虫的抗感染能力，可达到降低虫媒体内疟原虫卵囊数量、有效抑制按蚊传播疟原虫的目的，可以作为一种蚊虫传播疟原虫的阻断药物。
疟原虫雷帕霉素表达水平虫媒卵囊免疫效应分子疟原虫感染蚊虫传播有效抑制阻断药物抗感染新应用按蚊传播蚊虫制备应用发现

[发明专利]一种雷迪帕韦和索非布韦复方片剂及其制备方法和应用-CN202010065309.4在审
发明人：应述欢;皮红军;王刚;陈健 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2016-12-26 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷迪帕韦和索非布韦复方片剂及其制备方法和应用。本发明提供了一种雷迪帕韦和索非布韦复方片剂，包括：无定形雷迪帕韦I和无定形索非布韦II。所述的雷迪帕韦和索非布韦复方片剂的制备方法，包括以下步骤：将无定形雷迪帕韦I和无定形索非布韦II以及药用辅料混合、制剂即可。本发明制备的雷迪帕韦和索非布韦复方片剂与原研片剂的晶型组合具有高度类似的体外溶出行为，而且合成工艺简便、操作安全、环境友好、适合于工业化生产。
一种雷迪帕韦索非布韦复方片剂及其制备方法应用

[发明专利]雷帕霉素脂质体滴眼液及其制备方法-CN201110115475.1无效
发明人：张振华;耿燕;赵桂秋;刘超;孙清秀;顾艳枝;于文娟;许军 -专利权人：张振华
申请日： 2011-05-05 - 公布日： 2011-09-14 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明涉及雷帕霉素脂质体滴眼液及其制备方法，目的在于提供一种高效、缓释、低毒、渗透性好的抗新生血管眼用制剂。本发明首次将雷帕霉素制成脂质体滴眼液，主要的技术内容是采用薄膜分散法制备雷帕霉素脂质体：将处方量的雷帕霉素、卵磷脂、溶于无水乙醇中，于40℃真空旋转成一层薄膜，旋转蒸发至无乙醇味，加入10ml的PBS（pH7.0），水化既得雷帕霉素脂质体混悬液。所得的雷帕霉素脂质体滴眼液，易渗透进入角膜细胞并释放药物，并具有缓释、低毒优点且药物浓度波动较小，滴入眼部无异物感，不影响眼睛的正常生理功能。
霉素脂质体滴眼液及其制备方法

[发明专利]一种索非布韦雷迪帕韦复方制剂-CN201611089837.3在审
发明人：邹文娟;傅远鹏;耿玉先;产运霞 -专利权人：北京万生药业有限责任公司
申请日： 2016-12-01 - 公布日： 2018-06-08 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种索非布韦雷迪帕韦复方制剂，该复方制剂包括索非布韦，雷迪帕韦、乳糖、增溶剂和崩解剂；其中，雷迪帕韦的粒径d0.9不大于55μm。该复方制剂中乳糖与增溶剂以及崩解剂的联合应用，可以显著提高索非布韦和雷迪帕韦的溶出。本发明还提供一种制备索非布韦雷迪帕韦复方制剂的方法，该方法简单、易操作，常规设备即可满足生产要求，质量可控，适合工业化大规模生产。
复方制剂乳糖崩解剂增溶剂常规设备联合应用生产要求可控粒径溶出制备

[发明专利]一种雷帕霉素衍生物及其制备方法和应用-CN202210644186.9在审
发明人：应加银;陈夏琴;陈晓明;杨国新;金东伟;黄捷;陈有钟 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2022-06-09 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种雷帕霉素衍生物及其制备方法和应用。所述雷帕霉素衍生物为40‑O‑(3‑(4–哌啶甲酸乙酯基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基))乙基雷帕霉素，其结构式如下：本发明的雷帕霉素衍生物，体外抑菌生物学活性显示其具有抗菌活性与雷帕霉素相比，不仅具有抑制真菌的活性，还具有较好的抑制细菌的活性。
一种霉素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种包含雷帕霉素的组合物及其用途-CN202010137707.2有效
发明人：单乐天 -专利权人：浙江中医药大学
申请日： 2020-03-02 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： A61K31/436 文献下载
摘要：本发明涉及药物领域，公开了一种包含雷帕霉素的组合物及其用途。本发明所述组合物包含雷帕霉素和水凝胶材料，其中雷帕霉素均匀分布在凝胶材料中，所述凝胶材料为透明质酸凝胶或/和壳聚糖凝胶。本发明应用透明质酸或壳聚糖等凝胶成分与雷帕霉素形成组合物，应用于老化皮肤的损伤修复，不仅能快速发挥雷帕霉素的作用，还能使其与凝胶成分发挥协同增效，从而缩短起效时间，提高皮肤修复和抗衰的效果。
一种包含霉素组合及其用途

[发明专利]一种雷帕霉素类似物及其制备方法和应用-CN201910095480.7在审
发明人：段燕文;黄勇;邱林;文仲庆;苏孟 -专利权人：哈药慈航制药股份有限公司;长沙天赐生物医药科技有限公司;长沙慈航药物研究所有限公司
申请日： 2019-01-31 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷帕霉素类似物及其制备方法和应用。通过以雷帕霉素，重氮化合物和各种亲电试剂为原料，反应得到本发明雷帕霉素类似物。本发明制备路线短，操作安全简单，便于获得雷帕霉素类似物，提供多样性化合物骨架，可广泛应用于新药筛选和制药领域。
雷帕霉素类似物制备方法和应用化合物骨架重氮化合物操作安全雷帕霉素亲电试剂新药筛选制药制备多样性应用