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[发明专利]临床样本中结核分枝杆菌及吡嗪酰胺耐药性联合检测方法-CN201210345181.2有效
发明人：危宏平;李恒;周满;耿学磊;王殿冰;余军平;张先恩 -专利权人：中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2012-09-18 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明涉及临床样本中结核分枝杆菌及其吡嗪酰胺耐药性的联合检测方法，步骤是：A、提取样本中的DNA；B、通过荧光定量PCR扩增含有全长吡嗪酰胺酶基因（pncA）的结核基因组片段来检测结核分枝杆菌；C、对结核分枝杆菌阳性样本，进行吡嗪酰胺耐药性的检测；吡嗪酰胺耐药性检测的步骤为：1.以荧光定量PCR产物为模板再进行一次PCR反应添加体外表达元件；2、将此PCR产物加入到无细胞表达系统中，表达吡嗪酰胺酶；3、通过该样本与标准菌株的吡嗪酰胺酶活性对比，给出吡嗪酰胺耐药性结果。本发明将荧光定量PCR扩增全长pncA基因结合体外表达的吡嗪酰胺酶酶活性，实现了样本中结核分枝杆菌及其吡嗪酰胺耐药性的联合检测,无需细菌培养和DNA测序仪。
临床样本结核分枝杆菌吡嗪酰胺耐药性联合检测方法

[发明专利]一种吡嗪酰胺片及其制备方法-CN201810372576.9在审
发明人：丁月萍;沈振宇;宋紫薇;江永红 -专利权人：江苏四环生物制药有限公司
申请日： 2018-04-24 - 公布日： 2018-09-18 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种吡嗪酰胺片及其制备方法，该吡嗪酰胺片按重量份数计，包括：吡嗪酰胺250份，填充剂24份，蔗糖12份，微晶纤维素18份，羟丙纤维素8份，18％浆用淀粉20份，聚山梨酯‑80 2份，润滑剂1本发明所揭示的一种吡嗪酰胺片及其制备方法所制备得到的吡嗪酰胺片克服了有技术中的吡嗪酰胺片在制备过程中存在的容易裂片、药片不成形的缺陷，并提高了吡嗪酰胺片的成品率及压片速度，显著提高了吡嗪酰胺片的生产效率
吡嗪酰胺制备羧甲基淀粉钠微晶纤维素羟丙纤维素聚山梨酯生产效率制备过程粘合剂成品率润滑剂填充剂重量份药片蔗糖成形裂片压片淀粉

[发明专利]一种对含有吡嗪酰胺的母液回收吡嗪酰胺的方法-CN201810386039.X在审
发明人：徐益明;沈振宇;丁月萍;江永红;刘红;宋紫薇 -专利权人：江苏四环生物制药有限公司
申请日： 2018-04-26 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明提供了一种对含有吡嗪酰胺的母液回收吡嗪酰胺的方法，包括以下步骤：S1、将多孔吸附介质、含有吡嗪酰胺的母液投入搪瓷反应釜中，调节体系pH呈5.5～6，温度冷却至5～6℃，持续搅拌，放料甩干得甩干后的混合物；S2、将混合物与纯化水投入搪瓷反应釜中，调节体系pH呈7.2～7.5，常温下搅拌2～3小时，以将吡嗪酰胺从多孔吸附介质上洗脱出来，放料甩干，以回收母液；S3、母液过滤后冷却结晶，甩干后真空干燥，得吡嗪酰胺成品本发明所揭示的方法简便易行，吡嗪酰胺的收率可达90％，比现有工艺可提高收率30％；同时，能大量节约能源，降低了吡嗪酰胺的生产成本。
吡嗪酰胺甩干母液多孔吸附介质搪瓷反应釜母液回收混合物放料收率持续搅拌常温下纯化水后冷却洗脱生产成本过滤冷却回收节约能源

[发明专利]一种2-氨基-5-甲基吡嗪的制备方法及产品与应用-CN202010904397.2在审
发明人：王海卫;李新;高明;孙斌 -专利权人：济南悟通生物科技有限公司
申请日： 2020-09-01 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07D241/20 文献下载
摘要：本发明属于化工合成领域，涉及一种2‑氨基‑5‑甲基吡嗪的制备方法及产品与应用，包括：使2‑氨基丙二酰胺和丙酮醛反应，生成2‑甲基‑5‑羟基‑4吡嗪酰胺；所述2‑甲基‑5‑羟基‑4吡嗪酰胺与三氯氧磷反应，生成2‑甲基‑5‑氯‑4‑氰基吡嗪；所述2‑甲基‑5‑氯‑4‑氰基吡嗪进行加氢反应，生成2‑甲基‑4‑氰基吡嗪，水解得到2‑甲基‑4‑酰胺吡嗪；所述2‑甲基‑4‑酰胺吡嗪经霍夫曼降解，得到2‑甲基‑5‑氨基吡嗪。该方法属于全新的2‑氨基‑5‑甲基吡嗪制备方法，操作简便，收率高，成本低廉，并且适合工业化放大生产。
一种氨基甲基制备方法产品应用

[发明专利]一种3,5-二氯-6-乙基吡嗪甲酰胺的合成方法-CN201910442769.1在审
发明人：董金鹏;张奕超;李侠;王小芳;庄岩岩 -专利权人：上海鑫凯化学科技有限公司
申请日： 2019-05-25 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺的合成方法，涉及合成吉列替尼的中间体技术领域，其技术要点包括将2,6‑二氯吡嗪和甲酰胺加热至70‑130℃，在过硫酸盐的作用下发生自由基氧化反应，得3,5‑二氯吡嗪甲酰胺；脱水剂作用下3,5‑二氯吡嗪甲酰胺加热回流3‑6h，脱水合成3,5‑二氯吡嗪甲腈；甲基化试剂作用下3,5‑二氯吡嗪甲腈在有机溶剂A中通过格式反应制成3,5‑二氯‑2‑乙酰吡嗪；酸性催化剂和硅氢类还原剂作用下，使3,5‑二氯‑2‑乙酰吡嗪在有机溶剂B中还原得3,5‑二氯‑2‑乙基吡嗪；3,5‑二氯‑2‑乙基吡嗪和甲酰胺加热至50‑120℃，过硫酸盐作用下发生自由基氧化反应，得3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺
一种乙基甲酰胺合成方法

[发明专利]一种吡嗪酰胺的回收处理方法-CN202211191617.7有效
发明人：江永红;陶冬梅;刘蕾;袁菊凤 -专利权人：江苏四环生物制药有限公司
申请日： 2022-09-28 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡嗪酰胺的回收处理方法，包括以下步骤：利用羟乙基纤维素、聚乙烯醇经交联包覆二氧化硅颗粒，得到功能化包覆二氧化硅吸附材料；将制得的功能化包覆二氧化硅吸附材料浸泡于乙酸乙酯中；浸泡完成后，取出并晾干；将含有吡嗪酰胺的母液以及经过处理的功能化包覆二氧化硅吸附材料投入到反应釜中，持续搅拌，经分离，得到吸附有吡嗪酰胺的混合物；将得到的混合物加入到混合溶剂中，加热并强烈搅拌或超声振动，然后经离心分离，得到分离液；将分离液冷却结晶，干燥后得到吡嗪酰胺成品。该方法通过吸附的方法实现对含有吡嗪酰胺的母液中的吡嗪酰胺的有效回收，并且使用的吸附材料较易解吸附，从而提高了吡嗪酰胺的收率。
一种吡嗪酰胺回收处理方法

[发明专利]生物催化2-氰基吡嗪生产吡嗪酰胺的方法及其菌株-CN200810163750.5有效
发明人：郑裕国;金利群;柳志强;薛亚平;沈寅初 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2008-12-30 - 公布日： 2009-07-15 - 主分类号： C12P17/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种生物催化生产2-氰基吡嗪生产吡嗪酰胺的方法，及其制备过程中所用到的一株新菌株——粘质沙雷氏菌(Serratia marcescens)ZJB-09104。所述方法包括：在以2-氰基吡嗪为底物、以粘质沙雷氏菌(Serratia marcescens)培养获得的腈水合酶为催化剂的反应体系中，于pH6.0～8.0、20～40℃下进行催化水合反应，制得所述吡嗪酰胺本发明将粘质沙雷氏菌菌株ZJB-09104用于生物催化生产吡嗪酰胺实验，结果表明，该菌可有效生物催化生产吡嗪酰胺，12h内2-氰基吡嗪转化率达到83.8％，因此该菌在生物催化生产吡嗪酰胺的领域中具有广泛的应用前景
生物催化氰基吡嗪生产吡嗪酰胺方法及其菌株

[发明专利]一种吡嗪酰胺类杀菌剂及其制备方法-CN202010997853.2在审
发明人：贾学杰;徐兴军;丁竹叶;李敬义 -专利权人：青岛好利特生物农药有限公司
申请日： 2020-09-21 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： A01N43/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡嗪酰胺类杀菌剂及其制备方法。包括如下活性组分：6‑氯‑N‑(3‑氯苯基)吡嗪‑2‑甲酰胺和式I所示的化合物。本发明的吡嗪酰胺类杀菌剂能有效的杀灭土壤中的有害病菌，6‑氯‑N‑(3‑氯苯基)吡嗪‑2‑甲酰胺和式I所示的化合物混用，具有协同增效的效果。
一种吡嗪酰胺类杀菌剂及其制备方法

[发明专利]吡嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用以及杀菌剂-CN202010997852.8在审
发明人：贾学杰;徐兴军;丁竹叶;李敬义 -专利权人：青岛好利特生物农药有限公司
申请日： 2020-09-21 - 公布日： 2020-12-08 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明公开了吡嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用以及杀菌剂。包括如下活性组分：6‑氯‑N‑(3‑氯苯基)吡嗪‑2‑甲酰胺和式I所示的化合物。本发明的吡嗪酰胺类杀菌剂能有效的杀灭土壤中的有害病菌，6‑氯‑N‑(3‑氯苯基)吡嗪‑2‑甲酰胺和式I所示的化合物混用，具有协同增效的效果。
吡嗪酰胺类化合物及其制备方法应用以及杀菌剂

[发明专利]一种含三氟甲基的苯并吡嗪酰胺的制备方法-CN201310687096.9在审
发明人：郑昌戈;杜有志;严津津 -专利权人：江南大学
申请日： 2013-12-13 - 公布日： 2015-06-17 - 主分类号： C07D241/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种三氟甲基取代苯并吡嗪酰胺及其制备方法。吡嗪酰胺对顽固菌有较好的杀菌作用，广泛应用于临床。吡嗪酰胺在抗结核药中的广泛应用，三氟甲基基团在药物中具有重要价值。引入三氟甲基基团的吡嗪酰胺的合成具有重要意义和潜在的医药价值。在本发明中，三氟甲基取代苯并吡嗪酰胺是通过三步反应合成得到的，第一步是4-硼酸-1，2-邻苯二胺和三氟甲基三甲基硅以碘化亚铜为催化剂条件下，合成4-三氟甲基-1，2-邻苯二胺；第二步是4-三氟甲基-1，2-邻苯二胺和乙二醛在碱性条件下，一定配比乙醇和水作溶剂，合成三氟甲基取代苯并吡嗪；第三步是三氟甲基取代苯并吡嗪和甲酰胺在强酸存在的条件下，硫酸亚铁催化下合成最终产物三氟甲基取代苯并吡嗪酰胺。
一种含三氟甲基吡嗪酰胺制备方法

[发明专利]一种法匹拉韦的精制方法-CN202011555460.2在审
发明人：姚红;罗瑾;郑杰;陈璐岚;张广勤;王佳 -专利权人：杭州煌森生物科技有限公司
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明提供了一种法匹拉韦的精制方法，具体为：将6‑氟‑3‑羟基‑2‑氰基吡嗪在碱性条件下，和双氧水反应得到6‑氟‑3‑羟基‑2‑吡嗪酰胺。6‑氟‑3‑羟基‑2‑吡嗪酰胺在无水有机溶剂中成有机碱盐，然后在水中调PH制备得到高纯6‑氟‑3‑羟基‑2‑吡嗪酰胺。在有机溶剂中6‑氟‑3‑羟基‑2‑吡嗪酰胺与有机碱成盐，具备优良的结晶性，可以通过简单的操作，以高收率制备得到高纯度的法匹拉韦，收率能达到90％以上，HPLC纯度达99.9％以上。
一种法匹拉韦精制方法

[发明专利]一种吡嗪酰胺水解酶与其编码基因和应用-CN201710492190.7有效
发明人：张桂敏;张景轩;严闯;马延和 -专利权人：湖北大学
申请日： 2017-06-26 - 公布日： 2019-12-24 - 主分类号： C12N9/80 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡嗪酰胺水解酶及其编码基因和应用，该水解酶具有SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列，编码基因为具有SEQ ID NO.2所示的核苷酸序列的DNA分子。本发明所述的吡嗪酰胺酶具有高酶活、pH耐受性好等优点，并为吡嗪酰胺与吡嗪酰胺酶联用治疗体内产生吡嗪酰胺耐药性的病人提供了治疗方向。
一种吡嗪酰胺水解与其编码基因应用

[发明专利]法匹拉韦的制备方法-CN202010604600.4有效
发明人：卢彪;蒙发明;徐亮;李彦雄;胡骆祥;陈舒婷 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司;佛山奕安赛医药科技有限公司
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：所述制备方法的步骤包括：于第一溶剂中溶解6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺，加入第一氟化剂，搅拌反应，制备6‑溴‑3‑氟吡嗪‑2‑甲酰胺；于第二溶剂中溶解所述6‑溴‑3‑氟吡嗪‑2‑甲酰胺、第二氟化剂和催化剂，加热反应，制备6‑氟‑3‑氟吡嗪‑2‑甲酰胺；对所述6‑氟‑3‑氟吡嗪‑2‑甲酰胺进行羟基取代，制备法匹拉韦。在本发明的法匹拉韦的制备方法中，反应操作简便安全，三废少，合成路线绿色环保，对环境友好，制得的法匹拉韦收率较高，并且稳定，生产成本低，适合于工业化生产。
法匹拉韦制备方法

[发明专利]结核分枝杆菌吡嗪酰胺分子药敏的检测方法-CN201610326412.3有效
发明人：刘伟;沈瑶杰 -专利权人：杭州市疾病预防控制中心;复旦大学附属华山医院
申请日： 2016-05-16 - 公布日： 2016-09-21 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种结核分枝杆菌吡嗪酰胺分子药敏的检测方法，所要解决的是寻找分枝杆菌吡嗪酰胺的药敏靶标，在此基础上提供一种吡嗪酰胺药敏靶标突变导致的吡嗪酰胺耐药突变库，以及通过分子药敏技术进行快速药敏检测的问题本发明所述的检测方法简单有效，临床用户可根据该实验方法，采取吡嗪酰胺的分子药敏结果判断对临床结核病人的药物敏感度进行监测,指导用药,减少耐吡嗪酰胺菌株的产生，给临床应用和科研研究提供了一种新的有效的方法
结核分枝杆菌吡嗪酰胺分子检测方法

[发明专利]植物乙烯合成途径的小分子抑制剂吡嗪酰胺及其应用-CN201310454127.6有效
发明人：郭红卫;何文容 -专利权人：北京大学
申请日： 2013-09-29 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种植物乙烯合成途径的小分子抑制剂吡嗪酰胺（Pyrazinamide，简称PZA），其特征在于，其为ACC氧化酶（ACO）的特异性抑制剂，能抑制植物乙烯合成途径中乙烯合成前体ACC转化为乙烯；吡嗪酰胺的结构式如摘要附图所示，分子量为123.12。本发明还提供含有所述吡嗪酰胺的抑制植物乙烯合成途径的培养基。本发明的另一目的是提供所述植物乙烯合成途径的小分子抑制剂吡嗪酰胺在植物生长发育调节中和在植物运输保鲜中的应用。本发明提供的抑制剂吡嗪酰胺可以明显抑制植物乙烯合成，且抑制作用强于已知乙烯合成抑制剂，便于推广应用。
植物乙烯合成途径分子抑制剂吡嗪酰胺及其应用

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