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- [发明专利]拉帕替尼及其盐的制备方法-CN201210082780.X有效
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弗朗切斯科·方塔纳
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意大利合成制造有限公司
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2012-03-26
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2012-10-03
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C07D405/04
- 尤其是,本发明的合成方法利用其中的羟基官能团被四氢吡喃基团保护的中间体进行,使得该中间体在常用有机溶剂中具有较大的溶解性。制备式(I)的拉帕替尼或其盐的方法包括以下步骤:a)使式(II)的6-碘喹唑啉-4-醇与3,4-二氢-2H-吡喃反应,生成式(III)的6-碘-4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉;(b)使式(III)的6-碘-4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉与2-甲酰基呋喃-5-硼酸反应,生成式(IV)的5-[4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉-6-基]呋喃-2-甲醛;(c)使式(IV)的中间体与2-(甲磺酰基)乙胺反应,生成式(V)的2-(甲磺酰基)-N-({5-[4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉-6-基]呋喃-2-基}甲基)乙胺等步骤。
- 拉帕替尼及其制备方法
- [发明专利]6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的外消旋化方法-CN200610155118.7无效
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陈新志;柏一慧
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浙江大学
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2006-12-08
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2007-06-06
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C07D311/04
- 本发明公开了使旋光的6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸外消旋化的方法,依次进行以下步骤:1)、选用物质A或B作为原料:文献EP334429报导的关于外消旋6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸拆分过程中产生的剩余混合物为物质A;(+)-(S)-6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸、(-)-(R)-6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸、(2R)-6-氟-3,4-二氢-N-(脱氢枞氨基)-2H-1-苯并吡喃-2-甲酰胺、和(2S)-6-氟-3,4-二氢-N-(脱氢枞氨基)-2H-1-苯并吡喃-2-甲酰胺中的至少一种作为物质B;2)、将原料放入溶剂中溶解
- 甲酸外消旋化方法
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