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[发明专利]利用卤芬酯或卤芬酸以及第二尿酸降低剂治疗痛风患者中高尿酸血症的方法-CN201910004813.0在审
发明人：布赖恩·K·罗伯茨;戈帕尔·钱德拉·萨哈;布赖恩·爱德华·拉万;查尔斯·A·麦克沃特 -专利权人：西玛贝医药公司;戴厄泰克斯股份有限公司
申请日： 2011-11-04 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本申请涉及利用卤芬酯或卤芬酸以及第二尿酸降低剂治疗痛风患者中高尿酸血症的方法。在一些方面，所述第一尿酸降低剂是(‑)‑卤芬酯、(‑)‑卤芬酸、或其药用盐。在一些方面，所述第二尿酸降低剂是尿酸生成的抑制剂、促尿酸尿剂、尿酸酶、或其药用盐。
尿酸降低剂卤芬酯芬酸血清尿酸水平高尿酸血症痛风药用盐治疗药物组合物促尿酸尿尿酸生成相关病症尿酸酶试剂盒抑制剂升高申请

[发明专利]氟比洛芬或氟比洛芬酯的制备方法-CN202011506386.5有效
发明人：王锦金;杨灿潮;方向;胡瑞君;胡鑫鹦;宋聪 -专利权人：浙江新和成股份有限公司
申请日： 2020-12-18 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07C67/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟比洛芬或氟比洛芬酯的制备方法，包括：将2‑(2‑氟‑4‑联苯)卤代乙烷、水或醇、钯催化剂、助催化剂以及有机溶剂混合得到混合物；向所述混合物中通入含一氧化碳的反应气体，并进行加热反应，得到氟比洛芬或氟比洛芬酯该方法制备的氟比洛芬或氟比洛芬酯收率高，摩尔收率可以达到95.4％，产物纯度可以达到99.5％。
洛芬酯制备方法

[发明专利]一种芬司匹利及其氢卤酸盐的制备方法-CN201210274677.5有效
发明人：刘立刚;严平;刘雪 -专利权人：无锡药兴医药科技有限公司
申请日： 2012-08-03 - 公布日： 2012-11-07 - 主分类号： C07D498/10 文献下载
摘要：本发明公布了一种芬司匹利及其氢卤酸盐的制备方法，包括如下步骤：1-（2-苯乙基）-4-哌啶酮与硝基甲烷反应得到1-苯乙基-4-羟基-4-硝基亚甲基哌啶；再与卤代甲酸酯反应，得到1-苯乙基-4-（2-烷氧羰氧基）-4-硝基亚甲基-哌啶氢卤酸盐，再通过催化加氢即可得到芬司匹利氢卤酸盐，也可将1-苯乙基-4-（2-烷氧羰氧基）-4-硝基亚甲基-哌啶氢卤酸盐通过碱化得到游离碱，再催化氢化制备得到芬司匹利。本发明提供的合成芬司匹利及其氢卤酸盐的方法，简单易操作，原材料易得，成本低，且产品纯度高，适宜工业化应用。
一种芬司匹利及其氢卤酸盐制备方法

[发明专利]治疗痛风急性发作的方法-CN201810759998.1在审
发明人：布赖恩·爱德华·拉万;戈帕尔·钱德拉·萨哈;布赖恩·K·罗伯茨;查尔斯·A·麦克沃特 -专利权人：西玛贝医药公司;戴厄泰克斯股份有限公司
申请日： 2011-11-04 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： A61K31/216 文献下载
摘要：在一些方面，第一尿酸降低剂是(‑)‑卤芬酯、(‑)‑卤芬酸、或其药用盐。其他方面提供了用于降低受试者所经历的痛风急性发作的次数、持续时间、频率或强度的方法。
痛风急性发作尿酸降低剂卤芬酯药用盐芬酸治疗

[发明专利]治疗痛风急性发作的方法-CN201180076190.X在审
发明人：布赖恩·爱德华·拉万;戈帕尔·钱德拉·萨哈;布赖恩·K·罗伯茨;查尔斯·A·麦克沃特 -专利权人：西玛贝医药公司
申请日： 2011-11-04 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： A01N37/00 文献下载
摘要：在一些方面，第一尿酸降低剂是(-)-卤芬酯、(-)-卤芬酸、或其药用盐。其他方面提供了用于降低受试者所经历的痛风急性发作的次数、持续时间、频率或强度的方法。
治疗痛风急性发作方法

[发明专利]一种左旋氟比洛芬的制备方法-CN201210248989.9无效
发明人：王涛;李倩倩 -专利权人：江苏省原子医学研究所;无锡市江原实业技贸总公司
申请日： 2012-07-18 - 公布日： 2012-10-17 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：一种左旋氟比洛芬的制备方法，属于手性药物制备技术领域，反应通式如下：具体为：以糖化学工业副产品异山梨醇为基本手性原料与卤苄缩合，得手性配基，再与从外消旋氟比洛芬的酰卤成酯，水解后得到左旋氟比洛芬；本方法具有收率及纯度高、成本低的技术优势。
一种左旋氟制备方法

[发明专利]一种洛索洛芬钠关键中间体2-(4-卤甲基苯基)丙酸酯的合成方法-CN202310141286.4在审
发明人：陈欢生;王梦琪;林佳彤;林龙;陈川;武华乙;罗红元 -专利权人：厦门医学院
申请日： 2023-02-21 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07C67/31 文献下载
摘要：本发明公开了一种洛索洛芬钠关键中间体2‑(4‑卤甲基苯基)丙酸酯的合成方法，卤苯与2‑烷氧‑1‑甲基‑2‑氧代乙基卤化锌(Ⅱ)在20～80℃、过渡金属催化剂和膦配体作用下发生Negishi交叉偶联反应生成2‑苯基丙酸酯(Ⅲ)，随后化合物(Ⅲ)与卤甲基化试剂在酸作用下发生卤甲基化反应生成2‑(4‑卤甲基苯基)丙酸酯(Ⅰ)。
一种洛索洛芬钠关键中间体甲基苯基丙酸合成方法

[发明专利](－)－卤芬酯的结晶固体形式和非晶态形式-CN200680013357.7无效
发明人： E·D·道格斯;E·J·哈根;J·A·汉克;D·H·劳克斯 -专利权人：麦它波莱克斯股份有限公司
申请日： 2006-04-20 - 公布日： 2008-04-16 - 主分类号： C07C69/76 文献下载
摘要：本发明提供了(－)－卤芬酯的结晶固体形式和非晶态形式。所述结晶固体形式可用在各种药物组合物中，对于预防和/或治疗与哺乳动物的血脂沉积相关的情况，尤其是涉及2－型糖尿病和高血脂的哪些疾病特别有效。本发明还涉及预防或治疗哺乳动物的2－型糖尿病和高血脂的方法，包括施用治疗有效量的(－)－卤芬酯的结晶固体形式和非晶态形式。
卤芬酯结晶固体形式晶态

[发明专利]利用卤芬酯或卤芬酸以及抗炎剂治疗痛风患者中高尿酸血症的方法-CN201380030570.9在审
发明人：戈帕尔·钱德拉·萨哈;布赖恩·爱德华·拉万;布赖恩·K·罗伯茨;查尔斯·A·麦克沃特 -专利权人：西玛贝医药公司
申请日： 2013-04-12 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： A61K31/221 文献下载
摘要：在一些方面，所述尿酸降低剂是(-)-卤芬酯、(-)-卤芬酸、或其药用盐。在一些方面，所述第二试剂是抗炎剂、或其药用盐。
利用卤芬酯卤芬酸以及抗炎剂治疗痛风患者中高尿酸方法

[发明专利]不对称催化合成(S)-非诺洛芬的新方法-CN201410023139.8有效
发明人：钟江春;边庆花;毛建友;刘飞鹏;郑冰;李硕宁;武林 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2014-01-17 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07C59/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种不对称合成(S)-非诺洛芬的新方法。该方法由外消旋的2-卤代丙酸酯与自制的3-苯氧基苯基格氏试剂在双噁唑啉/钴催化发生Kumada交叉偶联反应生成(S)-非诺洛芬酯，然后催化氢化制得(S)-非诺洛芬。
不对称催化合成非诺洛芬新方法

[发明专利]利用卤芬酯或卤芬酸以及第二尿酸降低剂治疗痛风患者中高尿酸血症的方法-CN201180076191.4在审
发明人：布赖恩·K·罗伯茨;戈帕尔·钱德拉·萨哈;布赖恩·爱德华·拉万;查尔斯·A·麦克沃特 -专利权人：西玛贝医药公司
申请日： 2011-11-04 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： A61K31/19 文献下载
摘要：在一些方面，所述第一尿酸降低剂是(-)-卤芬酯、(-)-卤芬酸、或其药用盐。在一些方面，所述第二尿酸降低剂是尿酸生成的抑制剂、促尿酸尿剂、尿酸酶、或其药用盐。
利用卤芬酯卤芬酸以及第二尿酸降低治疗痛风患者中高方法

[发明专利]一种溴芬酸钠的制备方法-CN201811058177.1有效
发明人：崔庆荣;王保林;徐欣;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-09-11 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07C229/42 文献下载
摘要：本发明提供一种溴芬酸钠(Ⅰ)的制备方法，该方法利用对溴苯甲酸酯(Ⅱ)和2‑烷氧基羰基‑6‑烷氧基羰基甲基环己酮(Ⅲ)为原料，于碱作用下缩合，然后水解、脱羧得到2‑[3‑(4‑溴苯甲酰基)‑2‑氧代环己基]乙酸(IV)，此后和卤代试剂经取代反应得到2‑[1,3‑二卤代‑3‑(4‑溴苯甲酰基)‑2‑氧代环己基]乙酸(V)，然后和氨进行氨化反应，在碱作用下经消除反应得溴芬酸(Ⅵ)，最后经成盐得到溴芬酸钠(Ⅰ本发明方法原料价廉易得，工艺流程简便，反应条件温和、易于实现，成本低；废水产生量少，安全绿色环保；中间产物稳定，反应活性和选择性高，副反应少，所得溴芬酸钠产率和纯度高，适合工业化生产。
一种溴芬酸钠制备方法

[发明专利]雌激素药物药用组合物-CN01815086.1无效
发明人： E·J·本贾明;W·A·笃林;J·G·瑟雅万施 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2001-06-29 - 公布日： 2003-10-22 - 主分类号： A61K31/404 文献下载
摘要：本发明包括新的药用载体或赋形剂体系以及口服药用制剂，所述制剂包括有效成分雷洛昔芬、他莫昔芬、屈洛昔芬、阿佐昔芬、CP336156、或它们的类似物、或式(I)或(II)的化合物或它们的药学上可接受的盐：其中Z为选自式(a、b或c)的部分；其中R1选自H、OH或其C1－C12酯烷基醚、苄氧基或卤素；或者C1－C4卤代醚；R2、R3、R4、R5和R6为H、OH或其C1－C12酯或烷基醚、卤素或C1－C4卤代醚
雌激素药物药用组合

[发明专利]一种制备{5-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-5-基}氨基甲酸叔丁酯的方法-CN201110174871.1无效
发明人：孙宏斌;甄乐 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-06-27 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：本发明涉及芬戈莫德中间体的制备方法，具体涉及{5-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-2，2-二甲基-1，3-二氧六环-5-基}氨基甲酸叔丁酯的制备方法，包括如下步骤：正辛基卤代烷制成的格氏试剂与4-卤代苯甲酸酯发生交叉偶联反应，生成的4-正辛基苯甲酸酯经还原生成4-正辛基苯甲醇，再经卤代反应制得4-正辛基苄基卤代物，卤代物与三苯基膦反应，生成(4-正辛基苄基)三苯基卤化鏻，该化合物与(5-甲酰基-2，2-二甲基-1，3-二氧六环-5-基)氨基甲酸叔丁酯发生维蒂希反应，生成{5-[2-(4-正辛基苯基)乙烯基]-2，2-二甲基-1，3-二氧六环-5-基}氨基甲酸叔丁酯，再经氢化还原制得标题化合物。
一种制备辛基苯基乙基甲基二氧氨基甲酸叔丁酯方法

[发明专利]雌激素药物药用组合物-CN200810169781.1无效
发明人： E·J·本贾明;W·A·笃林;J·G·瑟雅万施 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2001-06-29 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及雌激素药物组合物，包括新药用载体或赋形剂体系以及口服药用制剂，该制剂包括有效成分雷洛昔芬、他莫昔芬、屈洛昔芬、阿佐昔芬、CP336156、或其类似物、或式(I)或(II)化合物或其可药用盐：其中Z为选自式(a、b或c)的部分；其中R₁选自H、OH或其C₁-C₁₂酯烷基醚、苄氧基或卤素；或者C₁-C₄卤代醚；R₂、R₃、R₄、R₅和R₆为H、OH或其C₁-C₁₂酯或烷基醚、卤素或C₁-C₄卤代醚、氰基、C₁-C₆烷基或三氟甲基，当R_1<
雌激素药物药用组合

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