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[发明专利]新型阴离子型氟碳表面活性剂及其制备方法和应用-CN202111560085.5有效
发明人：储著龙;靳灿辉;宁海辉;谭玉东;朱晓杰 -专利权人：江苏桐孚高新材料有限公司
申请日： 2021-12-20 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：公开了一种阴离子型氟碳表面活性剂，选自通式(1)的化合物。该表面活性剂不仅临界胶束浓度较低，而且表面张力也有所降低。相应的制备方法能克服现有的技术不足，收率和纯度较高，同时降低成本并减少废水排放。当应用于含氟烯烃聚合时，具有良好的乳化性能。
新型阴离子型氟碳表面活性剂及其制备方法应用

[发明专利]一种氟比洛芬和精氨酸的共晶及其制备方法-CN202111525690.9在审
发明人：陈显翀;钟家亮;单汉滨;侯佳威;巩艳青;袁曙光 -专利权人：中国科学院深圳先进技术研究院
申请日： 2021-12-14 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种氟比洛芬和精氨酸的共晶及其制备方法。具体公开了在氟比洛芬和精氨酸的共晶中氟比洛芬和精氨酸物质的量之比为1:1；所述氟比洛芬和精氨酸的共晶的X‑射线粉末衍射图具有如下布拉格角2θ特征峰：5.408°、10.794°、13.756°、18.214°、18.886°、21.884°、22.577°、23.028°。本发明通过将氟比洛芬制成共晶的方法提高了氟比洛芬的溶解度，尤其是在接近中性的缓冲溶液中，溶解性提高了200余倍，同时具备在高温高湿条件下的稳定性，且制备的方法非常简单，无需复杂的仪器和试剂，且成本低，收率高，易于控制。
一种精氨酸及其制备方法

[发明专利]一种芳基丙酸衍生物及其用途-CN202211435001.X在审
发明人：许巧巧;张天舒;侯军旗;李顺 -专利权人：山东如至生物医药科技有限公司
申请日： 2022-11-16 - 公布日： 2023-05-19 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种R‑氟比洛芬盐及其制备方法、药物组合物和用途。本发明中R‑氟比洛芬与胺或氨基酸成盐制备的衍生物在溶液状态下具有相对较高的粘度，在制备眼用及皮肤外用药物及其应用中具有显著优势。
一种丙酸衍生物及其用途

[发明专利]作为降糖药合成原料的5-溴-2-氯-苯甲酸的制备方法-CN202110937660.2有效
发明人：李运峰;郑志国 -专利权人：浙江奥翔药业股份有限公司
申请日： 2021-08-16 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明涉及作为降糖药合成原料的5‑溴‑2‑氯‑苯甲酸的制备方法及其应用。具体而言，本发明以5‑溴‑2‑氨基苯甲酸衍生物为起始原料，经重氮化氯化和水解两步反应制备得到5‑溴‑2‑氯‑苯甲酸，所得产物的异构体杂质少，反应收率高，纯度好，成本低，适合工业化生产。本发明还涉及5‑溴‑2‑氨基‑苯甲酸在制备抗糖尿病药物中的应用。
作为降糖药合成原料苯甲酸制备方法

[发明专利]一种奈妥匹坦关键杂质及制备方法-CN202111141149.8在审
发明人：唐英杰;蒲帅;潘钧铸;吴超柱;王晓宇;陈越;王晶翼 -专利权人：四川科伦药物研究院有限公司
申请日： 2021-09-28 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种奈妥匹坦关键杂质及制备方法，属于药物化学技术领域，解决现有技术中尚未对杂质进行研究的问题。本发明的奈妥匹坦关键杂质结构如式I所示。采用本发明方法能制备得到高纯度的式I所示的奈妥匹坦关键杂质，有利于对关键工艺杂质的研究，为奈妥匹坦的质量控制提供依据。
一种奈妥匹坦关键杂质制备方法

[发明专利]一种氟比洛芬的合成新方法-CN202211442806.7在审
发明人：马伯军;孙猛;张世举;尹灵烽;王子坤;杨绍波;金飞敏;郑保富;高强 -专利权人：安徽皓元药业有限公司
申请日： 2022-11-16 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明公开一种氟比洛芬的合成新方法，包括如下步骤：将式IV化合物与丙二腈经过偶联反应或将式V化合物与式VI化合物发生偶联反应，得到式III化合物；式III化合物经甲基化反应制备得到式II化合物，将式II化合物水解脱羧反应制备得到式I化合物。本发明的方法原料便宜易得，反应步骤短，收率高，适合工业化生产。X或R1选自Cl、Br、I；R2选自硼酸酯基或硼酸基。
一种合成新方法

[发明专利]一种S-（+）-氟比洛芬盐及其制备方法、药物组合物和用途-CN202211170689.3在审
发明人：石江涛;付海舰 -专利权人：南京知和医药科技有限公司
申请日： 2022-09-23 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明涉及S‑(+)‑氟比洛芬盐衍生物，如下式(I)所示的化合物以及其制备方法、药物组合物和用途。
一种洛芬盐及其制备方法药物组合用途

[发明专利]一种艾乐替尼关键中间体的制备方法-CN202110598306.1有效
发明人：田岩;牛杰;吴芳珍;孙梦;孙佳瑜;苏怡 -专利权人：常州工程职业技术学院
申请日： 2021-05-31 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明涉及一种艾乐替尼中间体的合成路线。采用更经济、安全、绿色的合成工艺制备了艾乐替尼中间体化合物(1)。
一种艾乐替尼关键中间体制备方法

[发明专利]S-氟比洛芬钠新晶型及其制备方法-CN202110995907.6有效
发明人：彭典金;谢军;李惠;姜春阳;赵立扬;肖留榜;舒海英 -专利权人：上海博悦生物科技有限公司
申请日： 2021-08-27 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明公开了S‑氟比洛芬钠新晶型及其制备方法；包括S‑氟比洛芬钠二水合物晶型A和无水S‑氟比洛芬钠晶型D；其中晶型A，使用Cu‑Ka辐射，得到的X‑射线粉末衍射图谱，在12.068、16.732、18.181、19.117、20.245、21.500、22.855、24.059、27.468、29.083、32.600、36.17度的2θ处显示特征峰。本发明无需在制备过程中加入抗氧剂即可得到高纯度S‑氟比洛芬钠的稳定晶型；通过改变了反应温度和调节反应体系溶剂乙醇和水的比例以及用量，克服了R‑氟比洛芬钠产生并获得了新晶型，最终产品化学纯度99.8％以上，手性纯度都在99.9％以上。
洛芬钠新晶型及其制备方法

[发明专利]一种2，4，5-三氟苯乙酸新型制备方法-CN202011577653.8有效
发明人：关健;徐龙;沈杭;贺银翠;缪炳林;刘锦鹏;高晓晨 -专利权人：台州达辰药业有限公司
申请日： 2020-12-28 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,4,5‑三氟苯乙酸新型制备方法，属于医药中间体制备技术领域，包括制备步骤：将硫酸和间二氯苯通过硝化反应得到中间体Ⅱ；将中间体Ⅱ、相转移催化剂、氟化钾加入到非质子溶剂中，得到中间体Ⅲ；中间体Ⅲ通过氢化反应得到中间体Ⅳ；中间体Ⅳ与亚硝酰硫酸和氟硼酸钠发生重氮化反应得到中间体Ⅴ；中间体Ⅴ裂解反应后得到中间体Ⅵ；中间体Ⅵ通发生还原反应后，再与液溴发生溴代反应，得到中间体Ⅶ；中间体Ⅶ再与丙二酸二乙酯发生取代反应，经水解、纯化后得到2,4,5‑三氟苯乙酸，本发明提供了一种新型合成路线，解决了工艺操作繁琐的问题，对反应和操作条件要求较低，无需无水无氧的反应条件，适合工业化生产，大幅度提高了收率和纯度。
一种苯乙酸新型制备方法

[发明专利]一种对溴甲基异苯丙酸的合成方法-CN202110807425.3有效
发明人：王光华;陈陆武;陈彦达;易平 -专利权人：江西开元生物医药科技有限公司
申请日： 2021-07-16 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种对溴甲基异苯丙酸的合成方法，涉及有机合成技术领域。本发明合成方法包括异苯丙酸酯合成、Vilsmeier试剂制备、对醛基异苯丙酸酯合成、对羟甲基异苯丙酸合成、对溴甲基异苯丙酸合成以及分离纯化等步骤。本发明所述方法的最终对位选择性可达90‑97％，且三废产率大大减少，更加适合国家所倡导经济、环保良性产业发展方向。
一种甲基丙酸合成方法

[发明专利]一种苯乙酸类化合物的制备方法-CN201710648619.7有效
发明人：王辉;何朝晖;徐晓明 -专利权人：江苏联化科技有限公司;联化科技股份有限公司;联化科技（盐城）有限公司
申请日： 2017-08-01 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯乙酸类化合物的制备方法。所述的苯乙酸类化合物I的制备方法，其包括下述的步骤：在溶剂中，在CO的气相体系中，将卤苄类化合物II、吡啶‑2‑羧酸钴、醋酸钯和碱性中和剂进行羰基化反应，得到所述的苯乙酸类化合物I即可。本发明的混合催化体系具有协同效应，大大降低催化剂的整体使用量。采用本发明的混合催化剂可以达到更好的催化效果，具有催化剂更易于得到、避免有毒三废等生产安全风险、减少反应压力、反应条件温和、降低生产风险、更利于生产等特点。
一种苯乙酸化合物制备方法

[发明专利]一种2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯生产过程中精馏残液回收利用的方法-CN202110239229.0在审
发明人：沈文光;潘文华;王保军 -专利权人：常州飞宇化工有限公司
申请日： 2021-03-04 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰氯生产过程中精馏残液回收利用的方法，方法的步骤中含有：获得精馏残液；其中，所述精馏残液由2,4‑二氯氟苯与四氯化碳在三氯化铝催化作用下进行傅克反应、淬灭反应、三氯化铁水溶液作用下的水解反应后精馏获得2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰氯后得到；精馏残液经过碱解反应后，经过抽滤分相，得到水相、油相和滤渣；其中，利用水相得2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酸钠；利用油相得2,4‑二氯氟苯；利用滤渣得氢氧化铁。该方法提高了精馏残液的回收利用率以及工艺的安全可靠性，降低了生产成本，减少了污染物产生量，生产安全可靠，适用于工业化大生产。
一种氟苯甲酰氯生产过程精馏回收利用方法

[发明专利]一种2,6-二氯苯乙酸的简便制备方法-CN201711173661.4有效
发明人：戚聿新;王宝昌;鞠立柱;王涛 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-11-22 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明提供一种2,6‑二氯苯乙酸的简便制备方法，该方法以环己酮为初始原料,和氯代试剂经氯代反应制备2,2,6,6‑四氯环己酮，再经丙二酸二酯缩合、碱性条件下脱氯化氢、水解、重排，酸化脱羧制备2,6‑二氯苯乙酸。本发明所用原料价廉易得，操作安全简便，废水量少，工艺绿色环保，产品收率和纯度高，成本低。
一种氯苯乙酸简便制备方法

[发明专利]液相循环法制备2-(4-溴甲基苯基)丙酸-CN201811049919.4有效
发明人：陈新志;张哲明;阮诗想;钱超 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-09-10 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种液相循环法制备2‑(4‑溴甲基苯基)丙酸，包括以下步骤：在溴甲基化反应器中投入氢溴酸、多聚甲醛、2‑苯基丙酸、溶剂和路易斯酸催化剂，从而作为反应物料；在溴化氢气体发生器中加入水，滴加三溴化磷后产生的溴化氢气体通过缓冲装置后进入溴甲基化反应器内；溴甲基化反应器升温至60～80℃，反应器中的液相经液体循环泵输送至喷淋器，液相被喷淋器喷洒至填料中，使液相与溴化氢气体在填料中充分接触，进行反应‑吸收，从而实现液相循环；反应结束后，将溴甲基化反应器中的反应液进行后处理，得2‑(4‑溴甲基苯基)丙酸。采用该方法制备2‑(4‑溴甲基苯基)丙酸，具有三废少、成本较低、绿色环保的优点。
循环法制甲基苯基丙酸

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